Detilubvi.ru

Мама и Я
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

От чего помогает бисопролол при каких болезнях его назначают

Бисопролол (Bisoprolol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бисопролол

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской и фаской; на поперечном разрезе ядро от белого до желтовато-белого цвета.

1 таб.
бисопролола фумарат2.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 93.5 мг, крахмал кукурузный — 43.7 мг, кроскармеллоза натрия — 2.9 мг, магния стеарат — 1.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.4 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II желтый — 4.5 мг, в т. ч. поливиниловый спирт — 1.8 мг, макрогол — 0.91 мг, титана диоксид — 1.03 мг, тальк — 0.67 мг, краситель железа оксид желтый — 0.09 мг.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (алюминий/ПВХ) (10) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β 2 -адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Фармакокинетика

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.

C max в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы — 26-33%. Бисопролол в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 — 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — с желчью.

Возможности бисопролола в терапии сердечно-сосудистых заболеваний

Бисопролол относится к самым высококардиоселективным бета-адреноблокаторам. Рассмотрены преимущества применения бисопролола при артериальной гипертензии, его использование при различных формах ишемической болезни сердца и выбор качественного препарата.

Bisoprolol is related to the most high-cardioselective beta-blockers. The advantages of bisoprolol use in arterial hypertension were considered, as well as its use in different forms of ischemic heart disease, and selection of high-quality medication.

В реальной клинической практике бета-адреноблокаторы (БАБ) — одни из наиболее широко используемых лекарственных средств в терапии сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ). Вопросы выбора БАБ по-прежнему сохраняют свою актуальность.

Как известно, бета-1-селективные АБ превосходят неселективные: они значительно меньше повышают периферическое сосудистое сопротивление, в большей степени уменьшают выраженность вазоконстрикторной реакции на катехоламины и, следовательно, более эффективны у курящих, реже вызывают гипогликемию у больных сахарным диабетом (СД), реже вызывают синдром отмены. Бета-1-селективные АБ могут применяться у больных с обструктивными заболеваниями легких, в меньшей степени изменяют липидный состав крови.

К одному из самых высококардиоселективных БАБ относится бисопролол (Бидоп). Сродство бисопролола к бета-1-адренорецепторам в 75 раз выше, чем к бета-2-адренорецепторам. В стандартной дозе препарат почти не оказывает блокирующего действия на бета-2-адренорецепторы и поэтому лишен многих нежелательных эффектов. Бисопролол в терапевтических дозировках (2,5–10,0 мг/сут) не вызывает бронхоспазма и не нарушает дыхательную функцию у лиц с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ). Кроме того, бисопролол не ухудшает функцию почек и внутрипочечную гемодинамику, не влияет на углеводный обмен и не повышает содержание холестерина и липопротеидов в плазме крови [1].

Данные свойства обусловливают применение бисопролола при различных ССЗ, в первую очередь при артериальной гипертензии (АГ) и ишемической болезни сердца (ИБС).

Преимущества бисопролола при артериальной гипертензии

Основными показаниями при применении БАБ у больных АГ являются: ИБС, инфаркт миокарда в анамнезе, хроническая сердечная недостаточность (ХСН), тахиаритмии, глаукома [2].

По антигипертензивной активности бисопролол не уступает другим БАБ и по ряду показателей превосходит их. Двойное слепое рандомизированное исследование BISOMET показало, что бисопролол, как и метопролол, снижает артериальное давление (АД) в покое, однако значительно превосходит метопролол по влиянию на систолическое АД и частоту сердечных сокращений (ЧСС) при физической нагрузке [3]. Выраженная эффективность бисопролола у пациентов, ведущих активный образ жизни, побуждает назначать препарат более молодым пациентам с АГ.

В этой связи следует напомнить о мифах про влияние БАБ на эректильную функцию. Часто прием БАБ связывают с возможностью возникновения сексуальной дисфункции. В отношении бисопролола убедительно доказано отсутствие негативного влияния на сексуальную функцию у мужчин. Данное свойство бисопролола повышает приверженность к лечению молодых пациентов-мужчин, которые начинают страдать АГ в активные годы жизни. В исследовании L. M. Prisant и соавт. продемонстрировано, что частота сексуальной дисфункции при приеме бисопролола не отличалась от таковой при приеме плацебо [4].

При сравнении бисопролола с антагонистами кальция (нифедипин) и ингибиторами ангитензинпревращаюшего фермента (ИАПФ) (эналаприл) выяснилось, что он обладает не меньшей антигипертензивной активностью. Более того, в сравнительном рандомизированном исследовании бисопролол (10–20 мг/сут) приводил к достоверному уменьшению индекса массы миокарда левого желудочка (ММЛЖ) на 11%, что было идентично эффекту ИАПФ (эналаприл, 20–40 мг/сут) [5].

В другом исследовании изучали эффективность бисопролола в дозах 5–10 мг у больных АГ и гипертрофией миокарда левого желудочка (ГЛЖ). Через 6 месяцев индекс ММЛЖ достоверно уменьшился на 14,6%, толщина миокарда задней стенки левого желудочка (ЛЖ) и межжелудочковой перегородки на 8% и 9% соответственно, а объем полостей и фракция выброса ЛЖ не изменились. При этом регресс гипертрофии ЛЖ нельзя было объяснить одним лишь гипотензивным действием, у 5 пациентов, не достигших нормальных цифр АД, также отмечалось снижение индексов ММЛЖ [6].

Оценка органопротекторных свойств, в том числе влияния различных антигипертензивных препаратов на жесткость артериальной стенки, в настоящее время является предметом активного изучения и дискуссий. С учетом открытия новых маркеров сердечно-сосудистого риска приведем данные о влиянии бисопролола на центральное давление, пульсовое давление и жесткость сосудистой стенки. Жесткость сосудистой стенки — это один из главных факторов, определяющих пульсовое АД. И жесткость сосудистой стенки, и пульсовое давление тесно коррелируют с такими конечными точками, как сердечно-сосудистая смертность, инфаркт миокарда и инсульт. Еще более тесную взаимосвязь с сердечно-сосудистым риском имеет центральное, или аортальное, пульсовое давление [7].

Бисопролол в дозе 10 мг у пациентов с АГ приводил к достоверному снижению скорости пульсовой волны, а также улучшению эластичности плечевой артерии.

В исследовании ADLIB изучались эффекты различных классов антигипертензивных препаратов (амлодипин 5 мг, доксазозин 4 мг, лизиноприл 10 мг, бисопролол 5 мг и бендрофлуметиазид 2,5 мг) на показатели жесткости сосудистой стенки — центральное давление, отраженную волну и индекс аугментации. Наиболее выраженное снижение АД на плечевой артерии вызывал лизиноприл и бисопролол. Бисопролол наравне с лизиноприлом и амлодипином снижал центральное АД. При этом бисопролол оказывал противоположное влияние на индекс аугментации и скорость отраженной волны: индекс аугментации был выше при применении других препаратов, а скорость отраженной волны была максимальной при лечении бисопрололом [8].

Нельзя не остановиться на аспектах лечения АГ у тучных пациентов. АГ диагностируется у 88% больных с абдоминальным типом ожирения [9].

Несмотря на то, что БАБ относятся к основному классу препаратов в лечении АГ, ожирение и метаболический синдром не служат преимущественным показанием для их назначения, хотя использование БАБ у тучных пациентов имеет патогенетическое обоснование, учитывая ключевую роль гиперактивности симпатической нервной системы в развитии АГ при ожирении.

Боязнь назначить БАБ пациенту с метаболическим синдромом обусловлена опасениями ухудшения течения СД. БАБ обладают разным продиабетогенным потенциалом. Так, на фоне приема бисопролола и небиволола у больных АГ и СД не отмечалось изменения уровня глюкозы в крови, тогда как лечение с помощью атенолола приводило к достоверному повышению ее уровня. Было выявлено, что бисопролол не изменяет уровень глюкозы в крови у больных СД, при этом не требуется коррекции доз гипогликемических средств, что свидетельствует о его метаболической нейтральности [10].

Исследования с участием больных СД, проведенные с бисопрололом, показали, что благодаря высокой селективности препарат не оказывает существенного влияния на углеводный и липидный обмен и может применяться у больных СД.

Положительным свойством бисопролола для назначения тучным пациентам с АГ служит его уникальная возможность растворяться как в жирах, так и в воде (амфифильность). Бисопролол в связи с амфифильными свойствами на 50% подвергается биотрансформации в печени, остальная часть выводится почками в неизмененном виде. Учитывая частое наличие у больных метаболическим синдромом «скомпрометированной» печени в виде неалкогольной жировой болезни печени, применение бисопролола оправдано для лечения АГ у данной категории пациентов. Амфифильность обусловливает сбалансированный клиренс бисопролола, что объясняет низкую вероятность его взаимодействия с другими препаратами и большую безопасность при применении у больных с умеренной печеночной или почечной недостаточностью [11].

Полиморбидность и наличие у одного пациента одновременно ХОБЛ и ССЗ заставляет тщательно подходить к выбору БАБ. Установлено, что назначение БАБ пациентам с ХОБЛ, перенесшим инфаркт миокарда, снижает риск смертности на 40% (по сравнению с аналогичной группой пациентов без назначения БАБ). По данным S. Chatterjece, у больных с бронхиальной астмой изменения бронхиальной проходимости на фоне приема 10 и 20 мг бисопролола достоверно не отличались от таковых на фоне плацебо [12].

Кардиоселективный БАБ бисопролол у пациентов с ССЗ и сопутствующей ХОБЛ не оказывает отрицательного влияния на бронхиальную проходимость и улучшает качество жизни больных, тогда как менее селективные атенолол и метопролол ухудшали проходимость дыхательных путей у данной категории пациентов [13].

Применение бисопролола при различных формах ИБС

Отечественные рекомендации по диагностике и лечению ИБС [14] рассматривают БАБ как препараты первого ряда для лечения различных форм ИБС, в том числе служат необходимым компонентом терапии больных с инфарктом миокарда в анамнезе и ХСН. Именно в этих клинических ситуациях БАБ способны улучшить прогноз пациентов.

Антиангинальные свойства позволяют назначать бисопролол для профилактики ангинозных приступов пациентам со стабильной стенокардией напряжения. В многоцентровом клиническом исследовании TIBBS (Total Ischemic Burden Bisoprolol Study) продемонстрировано, что бисопролол эффективно устраняет эпизоды преходящей ишемии миокарда у больных стабильной стенокардией и увеличивает вариабельность сердечного ритма [15]. В этом исследовании также показано влияние на улучшение прогноза при ИБС на фоне применения бисопролола. Доказано, что частота сердечно-сосудистых событий на фоне терапии бисопрололом достоверно ниже, чем при приеме нифедипина и плацебо.

Было также установлено, что по антиангинальной эффективности бисопролол сравним с атенололом, бетаксололом, верапамилом и амлодипином. В других исследованиях доказано, что бисопролол эффективнее предотвращает возникновение ангинозных приступов и в большей степени увеличивает толерантность к нагрузкам, чем изосорбида динитрат (используемый в виде монотерапии) и нифедипин. У больных стабильной стенокардией бисопролол может использоваться в сочетании с другими антиангинальными средствами (в частности, с нитратами и антагонистами кальция).

Читать еще:  Доброкачественная опухоль молочной железы

Установлено, что бисопролол значимо снижает риск инфаркта миокарда и смертности от ССЗ у пациентов, перенесших оперативные вмешательства на магистральных артериях. В качестве средства вторичной профилактики инфаркта миокарда оправдано применение бисопролола у стабильных больных, перенесших инфаркт миокарда (начиная с 5–7 суток заболевания) [16].

Выбор бисопролола

Учитывая широкий ассортимент лекарственных средств на российском рынке и необходимость адекватного выбора, весьма актуальна проблема взаимозаменяемости оригинальных препаратов на генерические по экономическим соображениям. Основное ограничение в повсеместном использовании оригинальных лекарственных средств — их высокая стоимость. С другой стороны, хорошо известен факт высокой эффективности оригинального препарата. При выборе генерика необходимо иметь данные о терапевтической биоэквивалентности оригинальному препарату. Для доказательства терапевтической эквивалентности требуется проведение клинического изучения генерика с выполнением сравнительных клинических исследований с оригинальным препаратом с целью изучения его эффективности и безопасности.

Подробнее остановимся на данных клинических исследований с участием российских пациентов с АГ и ИБС по оценке эффективности препарата Бидоп (бисопролол).

В 2012 г. К. В. Протасовым и соавт. проведено сравнение клинической эффективности и безопасности оригинального и генерического препаратов бисопролола для больных АГ и пациентов со стенокардией напряжения. Обследованы 30 больных АГ 1–2 степеней (средний возраст — 47 лет). Пациенты были рандомизированы в группы оригинального бисопролола и препарата Бидоп, которые назначали в стартовой дозе 5 мг/сут. Через 6 недель лечения и 2 недели отмывочного периода препарат заменили на альтернативный, после чего терапию продолжили до 6 недель. Схема исследования представлена на рис.

Исходно, на 2-й и 6-й неделях терапии регистрировали АД, ЧСС, нежелательные побочные реакции, анализировали результаты самостоятельного контроля АД (СКАД). Исходно и на 6-й неделе проводили суточное мониторирование АД (СМАД). К 6-й неделе лечения офисное АД достоверно снизилось в группе оригинального бисопролола на 23,0/10,5 мм рт. ст., в группе генерика — на 21,2/10,0 мм рт. ст., межгрупповые различия недостоверны. Целевой уровень АД (

О. Н. Корнеева, кандидат медицинских наук

ГБОУ ВПО Первый МГМУ им. И. М. Сеченова МЗ РФ, Москва

От чего помогают таблетки Бисопролол Прана

При высоком давлении больному обязательно назначают препараты для его снижения. Одним из самых недорогих и доступных средств является Бисопролол.

Бисопролол — описание и действие

Таблетки Бисопролол — гипотензивный препарат, широко применяется в лечении гипертонической болезни и ряда других заболеваний сердца, сосудов. Средство относится к группе селективных бета-блокаторов, выпускается в двух дозировках:

  • 0,005 г (5 мг);
  • 0,01 г (10 мг).

Средство производится различными фармацевтическими компаниями — «Тева», «Пранафарм», «Вертекс», «Атолл», «Северная звезда» и многими другими. Таблетки стоят весьма недорого — в аптеках можно найти упаковку 30 штук по 10 мг за 40-50 рублей.

Состав препарата представлен активным веществом — бисопролола фумаратом, рядом вспомогательных компонентов (магния стеарат, целлюлоза, крахмал, диоксид коллоидный).

Делить таблетки нежелательно, так как они покрыты пленочной оболочкой.

Как и прочие бета-блокаторы, препарат оказывает положительное действие на сосуды при артериальной гипертонии. Его предназначение — снимать признаки повышенного давления, но точный механизм работы пока не установлен. При приеме бисопролол понижает количество и активность ренина в крови, а это приводит к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде. Также таблетки помогают урежать частоту сокращений сердца. Таким образом, достигается три основных эффекта лекарства:

  • гипотензивный;
  • антиаритмический;
  • антиангинальный.

В самом начале приема лекарство вызывает повышение общего сосудистого сопротивления. Уже через 1-3 дня применения показатель возвращается к исходному, а еще позже снижается. При регулярном приеме таблетки Бисопролол помогают от гипертонии за 2-5 суток, а полная стабилизация давления происходит за 30-60 суток.

Показания препарата и противопоказания

Основное назначение средства — лечение артериальной гипертонии. Поскольку оно способствует улучшению функционального состояния сердца, наиболее часто его рекомендуют при сочетании гипертонии и ишемической болезни сердца (ИБС). В комплексной терапии лекарство показано при:

  • стабильной стенокардии;
  • после инфаркта миокарда (в период реабилитации);
  • кардиосклерозе;
  • аритмиях вызванных ИБС.

Препарат при регулярном приеме служит профилактическим средством против приступов стенокардии, они могут не возникать месяцами и годами. Лекарство используется в монотерапии при первичной гипертензии, при начальной степени заболевания с незначительным и умеренным ростом давления. На более сложных стадиях его обычно рекомендуют в комплексной терапии. Противопоказания к приему средства таковы:

  • гиперчувствительность к составляющим таблеток, в том числе к дополнительным компонентам;
  • декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
  • острые состояния — кардиогенный шок, острая сердечная недостаточность, коллапс, метаболический ацидоз;
  • серьезные виды аритмии — АВ-блокады 2-3 степени, синдром слабости водителя ритма, тяжелая брадикардия;

С осторожностью принимают препарат при аномальных реакциях на другие бета-блокаторы в анамнезе.

Инструкция по приему

Прием лекарства следует вести строго по показаниям. Способ такой: пьют таблетки в назначенной врачом дозировке утром, до еды (за 15-30 минут).

Также возможно принять препарат во время завтрака, после завтрака. Запивать таблетку надо малым количеством воды. Прием ведут раз/сутки.

Запрещается раскусывать, жевать, растирать в порошок таблетки Бисопролола.

Дозировка всегда выбирается индивидуально, она зависит от тяжести заболевания, длительности течения болезни, от наличия дополнительных патологий и причины гипертонии. Также учитывается частота сердечных сокращений. Обычно порядок терапии таков:

  • начальная доза — 5 мг;
  • если требуется, повышают дозу до 10 мг;
  • максимальная доза — 20 мг.

При нарушенной работе почек у пациента с клубочковой фильтрацией ниже 20 мл/минуту максимальное количество Бисопролола — 10 мг. Повышение дозировки крайне нежелательно, так как выведение метаболитов происходит при участии почек.

При нарушении режима дозирования высока вероятность передозировки. Она проявляется нарушениями ритмов сердца (блокады, экстрасистолия). У больного может резко снизиться давление, сахар в крови, есть риск судорог, обмороков, бронхоспазма. В тяжелых случаях возможна острая сердечная недостаточность. Лечение — промывание желудка, введение симптоматических средств (атропин, эпинефрин и т.д.).

Как правильно прекратить принимать Бисопролол

У препарата Бисопролол имеется специфическая схема приема:

  • первые 7дней — 1/4 таблетки 5 мг;
  • следюущие 7 дней дозировка увеличивается в 2 раза — 1/2 таблетки (2,5 мг бисопролола фумарата);
  • через 14 дней дозировка составит 3/4 таблетки;
  • далее доза повышается до 1 таблетки, в которой активного вещества содержится 5 мг;
  • в течение 5 недели прием вести по 7,5 мг;
  • на 6 неделе назначается максимальная дозировка — 10 мг.

Эту схему лечения можно соблюдать только при условии, что медикамент отлично переносится. Но в любом случае схему и дозировку должен определять только врач. Неважно, сколько длится терапия Бисопрололом, прекращать прием лекарства резко нельзя. Завершают его постепенно, как и начинали. Для этого нужно сократить дозировку от 10 мг до 1,25 мг. Только во время терапевтического курса нельзя допустить ухудшения самочувствия. Снижать дозировку лекарственного средства необходимо в течение 10-14 дней.

Если необходима профилактика критических состояний, предполагающих нарушения в работе сердца, а также контроля артериального давления, то прием Бисопролола вести по 1 таблетке в сутки, независимо от приема еды.

По сравнению с дешевыми искусственными аналогами, медикамент не влияет пагубно на мужское здоровье, не нарушаются обменные процессы в организме и редко приводит к развитию побочных эффектов. Но все же могут развиться следующие симптомы: головная боль, депрессивное состояние, изменения на ЭКГ, сонливость или бессонница, головокружение, нарушение зрения или слуха, сухость конъюнктивы. Если избежать их не удалось, то нужно срочно вызвать скорую помощь. Пока приедут врачи, нужно промыть желудок и выпить активированный угль для чищения внутренних органов.

Побочные действия — чего опасаться?

Наиболее часто побочные действия касаются изменения частоты сердечных сокращений и наблюдаются на начальном этапе терапии. Впоследствии состояние стабилизируется. У людей с сердечной недостаточностью отмечается брадикардия — уреженное сердцебиение. У этой же категории пациентов чаще отмечается сильное снижение давления, ангиоспазм, нарушения атриовентрикулярной проводимости, отеки.

В тяжелых случаях регистрировалась поперечная блокада с асистолией.

На фоне проводимого лечения могут появляться ощущения «мурашков», холода в ногах, кистях рук. Иногда отмечается боль в груди, одышка. Побочные действия со стороны нервной системы — это головокружения, нарушения сна, депрессия, сонливость, тремор.

Практически все указанные признаки проходят самостоятельно в течение 14 суток с начала лечения. Реже регистрировались нарушения зрения, сухость глаз, конъюнктивиты, снижение слуха.

Аналоги и заменители Бисопролола

К аналогам Бисопролола относятся препараты — бета-адреноблокаторы. Их действие основано на нейтрализации рецепторов сердца и сосудов, чувствительных к адреналину и норадреналину. Первым из этой фармацевтической группы был Конкор — оригинальное запатентованное лекарство, содержащее активное вещество бисопролол (производитель Merc, Германия). Дженериками Конкора являются Бидоп, Нипертен, Бисопролол Тэва, Арител, Бисогамма, Биол, Кординорм Кор и другие препараты, содержащие бисопролол.

Другие бета-блокаторы — аналоги Бисопролола:

Торговое названиеДействующее веществоФорма выпуска и дозировкаПроизводителиЦена
МетопрололТартроат метопрололаТаблетки по 50 и 100 мг«Озон», «Биохимик», «Марбиофарм», «Органика» (Россия); Hemopharm (Сербия); «Зентива» (Словакия); Adipharm (Болгария); Ratiopharm (Германия)От 33 рублей
АтенололАтенололТаблетки по 25, 50 и 100 мг«Атолл» (Россия); Ipca Laboratories (Индия); Shreya Life Sciences (Индия); «Татхимфармпрепараты» (Россия); «Обновление» (Россия); Nycomed Danmark (Дания)От 17 рублей
АнаприлинГидрохлорид пропраналолаТаблетки по 10 и 40 мг«Татхимфармпрепараты», Ирбитский химфармзавод, «Биосинтез», «Синтез» (Россия); «Здоровье» (Украина), «Олайнфарм» (Латвия)От 15 рублей
НебилетГидрохлорид небивололаТаблетки по 5 мгBerlin-Chemie, ГерманияОт 500 рублей
КарведилолКарведилолТаблетки по 6,25, 12,5 и 25 мг«ВЕРТЕКС», «Озон» «Активный компонент» (Россия); Polpharma (Польша); Moehs Catalana S.A. (Испания); G. Amphray Laboratories (Индия); Тева ФП (Израиль)От 101 рубля
ЛокренБетаксололТаблетки по 20 мгSanofi-Winthrop Industrie, ФранцияОт 720 рублей

Заменители Бисопролола — антагонисты кальция

Заменители — это лекарства, дающие аналогичный результат, но имеющие другой принцип действия. К ним относится блокаторы медленных кальциевых каналов (БМКК), или антагонисты кальция. Принцип действия — блокировка каналов, по которым в клетки проходят ионы кальция, вызывая спазм сосудистой стенки. Расширяя коронарные сосуды, антагонисты кальция улучшают питание сердечной мышцы. Результат применения БМКК — снижение артериального давления, уменьшение сердечного выброса и потребности миокарда в кислороде.

Наиболее популярные препараты БМКК:

Торговое названиеДействующее веществоФорма выпуска и дозировкаПроизводителиЦена
Амлодипин-Пранаамлодипинтаблетки по 5, 10 и 20 мг«ВЕРТЕКС», «Озон», «Канонфарма продакшн», «ПранаФарм» (Россия); Hemofarm (Сербия)От 42 рублей
Верапамилгидрохлорид верапамилаТаблетки по 40 и 80 мг«Биосинтез», «Оболенское», СТИ-МЕД-СОРБ, Ирбитский химфармзавод, АВВА-РУС (Россия); «Хемофарм концерн А.Д.» (Югославия); Pharbita (Нидерланды); BASF Generics (Германия);, «Алкалоид АО» (Республика Македония)От 141 рубля

Препараты — ингибиторы АПФ

Еще одна группа гипотензивных средств — заменителей Бисопролола — ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента. Гипотензивный эффект достигается путем подавления синтеза фермента ангиотензина II, вызывающего спазм сосудов. Ингибиторы АПФ обладают таким же накопительным действием, как и бета-блокаторы и назначаются для постоянного применения.

Торговое названиеДействующее веществоФорма выпуска и дозировкаПроизводительЦена
Престариум Апериндоприлтаблетки по 5 и 10 мг«Les Laboratoires Servier» (Франция)От 500 рублей
Периневапериндоприл эрбуминтаблетки по 4 мг«КРКА ФАРМА» (Россия)От 270 рублей
ЭналаприлЭналаприла малеаттаблетки по 5, 10 и 20 мгHexal AG (Германия)От 18 рублей

Особая группа ингибиторов АПФ — сартаны. Это усовершенствованные современные препараты, имеющие минимум противопоказаний и побочных действий по сравнению с остальными гипотензивными средствами. Сартаны не оказывают отрицательного воздействия на сердечную деятельность.

Наиболее популярные препараты этой группы:

Торговое названиеДействующее веществоФорма выпуска и дозировкаПроизводительцена
ЛозаплозартанТаблетки по 12,5, 50 и 100 мгZENTIVA, a.s. (Чехия); САНЕКА ФАРМАСЬЮТИКАЛС А.С. (Словацкая Республика)От 106 рублей
ТеветенЭпросартана мезилатТаблетки по 12,5 + 600 мг, 600 мгСолвей Фармасьютикалз (Германия)От 1300 рублей

Важно знать

Во время терапии важно регулярно измерять показатели артериального давления. В начале курса важно проводить ЭКГ не реже 1 раза в 3 месяца. Больным с сахарным диабетом нужно ежедневно измерять концентрацию сахара в периферической крови, раз в 3-4 месяца сдавать анализы мочи для контроля работы почек. Также следует регулярно измерять пульс (ЧСС), при его снижении менее 50 ударов за минуту срочно обратиться к врачу.

У больных с бронхиальной астмой проводят динамический контроль работы органов дыхания. На фоне терапии возможно снижение производства слезной жидкости, что надо учесть при ношении контактных линз.

Поделись с друзьями

Сделайте полезное дело, это не займет много времени

Бисопролол

Фармдействие

Селективный бета1-адреноблокатор без собственной СМА; оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). При увеличении дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивный эффект связан с уменьшением МОК, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности РААС (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 мес. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки Na+ в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При применении в больших дозах оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию, TCmax — 2-4 ч, связь с белками плазмы — 26-33%. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая, секреция с грудным молоком — низкая. Метаболизируется в печени, T1/2 — 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% с желчью.

Показания

Артериальная гипертензия;
ИБС,
стенокардия напряжения,
инфаркт миокарда (вторичная профилактика),
ХСН.
Нарушения ритма — синусовая тахикардия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;
аритмии на фоне пролапса митрального клапана, тиреотоксикоза.

Противопоказания

Гиперчувствительность, острая СН или декомпенсированная ХСН, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин — при лечении ХСН, менее 50/ мин — по др. показаниям), кардиомегалия (без признаков СН), артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм.рт.ст. — при лечении ХСН и 90 мм рт.ст. — по др. показаниям), ХОБЛ (в т.ч. бронхиальная астма), нарушение периферического кровообращения (поздние стадии); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО-B).
С осторожностью. Феохромоцитома, псориаз, сахарный диабет (может маскировать симптомы гипогликемии), метаболический ацидоз, тяжелые аллергические реакции (в анамнезе), стенокардия Принцметала, AV-блокада I ст., депрсееия (в т.ч. в анамнезе), почечная/печеночная недостаточность, беременность, детский возраст (эффективность и безопасность не определены).
Категория действия на плод — C.

Дозирование

Внутрь, утром натощак, не разжевывая, 5-10 мг 1 раз в день. Максимальная доза для взрослых — 20 мг/сут.
У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени суточная доза — 10 мг. ХСН: начальная доза 1.25 мг 1 раз в день на протяжении 1 нед; в течение 2-й нед — 2.5 мг/сут, в течение 3-й нед — 3.75 мг; с 4-й по 8-ю нед — 5 мг, 9-12 нед — 7.5 мг; далее — 10 мг.

Побочные эффекты

Частота: очень часто (более или равно 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000, включая отдельные сообщения).
Со стороны нервной системы: нечасто — повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, депрессия, редко — галлюцинации, «кошмарные» сновидения, судороги). Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз; очень редко — конъюнктивит.
Со стороны ССС: очень часто — синусовая брадикардия, часто — снижение АД, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, парестезии), нечасто — нарушение AV проводимости, ортостатическая гипотензия, декомпенсация ХСН, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, диарея, запор; редко — гепатит. Со стороны дыхательной системы: нечасто — затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм; редко — заложенность носа. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин).
Аллергические реакции: редко — зуд, сыпь, крапивница. Со стороны кожных покровов: редко — усиление потоотделения, гиперемия кожи, очень редко — псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза, алопеция.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.
Лабораторные показатели: редко — повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение уровня триглицеридов, в отдельных случаях -тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: нарушение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Передозировка. Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, снижение АД, ХСН, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты Ia класса не применяются); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких, — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при СН — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме — бета2-адреностимуляторы ингаляционно.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бисопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов, и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает T1/2.

От чего помогает бисопролол, при каких болезнях его назначают

Из этой статьи вы узнаете: действие бисопролола на организм, от чего применяют бисопролол.

Автор статьи: Ячная Алина , хирург-онколог, высшее медицинское образование по специальности «Лечебное дело».

Бисопролол – лекарственное средство из группы бета-блокаторов – препаратов, блокирующих влияние адереналина и норадреналина на ткани и органы.

Бисопролол понижает артериальное давление, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), предотвращает развитие тахиаритмий, уменьшает сердечный выброс, снижая нагрузку на сердце.

Благодаря широкому спектру влияний на структуры и функции сердца, препарат назначают для лечения многих кардиологических заболеваний: ишемической болезни сердца (ИБС), некоторых видов аритмий, хронической сердечной недостаточности (ХСН), артериальной гипертензии.

Структурная формула бисопролола

Эффекты бисопролола

Адреналин и норадреналин оказывают влияние на организм, действуя на разные типы рецепторов. Бета-1-адренорецепторы преобладают в сердце и некоторых других органах. Бета-2-адренорецепторы расположены в бронхах, сосудистой стенке, в пищеварительном тракте, жировой ткани, поджелудочной железе. Бисопролол является селективным бета-блокатором, поскольку блокирует преимущественно бета-1-адренорецепторы. Отсутствие влияния препарата на второй тип рецепторов позволяет избежать многих побочных эффектов и расширить круг применения препарата.

Взаимодействие с бета-1-адренорецепторами адреналина и норадреналина (катехоламинов) может усугубить состояние здоровья при наличии кардиопатологии. Прием бисопролола снижает токсическое действие катехоламинов, уменьшает выраженность симптомов, замедляет прогрессирование сердечной патологии.

Взаимодействие адреналина и норадреналина с рецепторамиЭффекты бисопролола
Ускорение сердечного ритмаЗамедление ритма
Усиление сокращений миокардаУменьшение силы сокращений
Повышение автоматизма водителей ритма (спонтанного создания импульсов, ведущих к ритмичному сокращению сердца), возбудимости миокарда (способности клеток миокарда реагировать сокращением на приходящие импульсы)Снижение автоматизма и возбудимости
Ускорение проводимости по атриовентрикулярному соединениюЗамедление проведения, укорочение интервала QT (параметра на электрокардиограмме, удлинение которого приводит к повышению риска тяжелых аритмий)

Бета-1-адренорецепторы обнаруживаются в различных органах, что приводит к разнообразию влияний бисопролола на функционирование организма, в том числе к ограничениям применения препарата при некоторых заболеваниях.

Органы и ткани, содержащие бета-1-адренорецепторыЭффекты при блокаде рецепторовПоказания к лечению бисопрололомОсобенности назначения, ограничения, противопоказания
Сердечная мышца – миокардУменьшение силы сокращений и давления в левом желудочке сердца в фазу расслабления, снижающие потребность в кислородеХроническая сердечная недостаточность (ХСН), ишемическая болезнь сердца (ИБС)Противопоказан при острой сердечной недостаточности и декомпенсации ХСН, при шоке
Проводящая система сердцаУменьшение частоты сердечного ритма, возбудимости, атриовентрикулярной проводимостиТахиаритмии, экстрасистолияНе применяют при ЧСС ниже 50 в минуту, при синдроме слабости синусового узла, синоатриальной или атриовентрикулярной блокаде 2–3 ст.
Почечный юкстагломерулярный аппаратУменьшение высвобождения ренина, приводящее к понижению артериального давленияАртериальная гипертензияПротивопоказан при выраженной гипотензии (систолическое АД 100 мм рт. ст. и меньше)
ГлазаУменьшение выработки внутриглазной жидкостиС осторожностью использовать комбинации с местными адреноблокаторами для лечения глаукомы
Система воротной веныСнижение давленияПозитивное воздействие при портальной гипертензии
Центральная нервная системаУгнетающее влияние в виде подавления симпатических импульсов, сонливость, депрессия, бессоницаС осторожностью применять при депрессии, нельзя комбинировать с ингибиторами МАО

Бисопролол блокирует бета-1-адренорецепторы, ограничивая возможность взаимодействия с ними адренергических веществ. Со способностью ослаблять влияние норадреналина и адреналина на деятельность сердца связаны терапевтические эффекты лекарственного средства.

Эффекты от применения бета-адреноблокаторов. Нажмите на фото для увеличения

Действие бисопролола при ишемической болезни сердца

При ИБС наблюдается несоответствие потребностей мышцы сердца в кислороде и его поступлением с кровью через сеть коронарных сосудов. Бисопролол не изменяет количества доставляемого кислорода, но уменьшает нагрузку на сердце и его потребность в кровоснабжении. Это реализуется за счет следующих механизмов:

  1. Бисопролол снижает ЧСС и длительность периода расслабления сердечной мышцы. Поступление крови к клеткам происходит преимущественно в этот период, поскольку при сокращении сердца венечные артерии в толще миокарда пережимаются.
  2. Уменьшение силы сокращений и АД снижает потребность кардиомиоцитов в кислороде.
  3. Под влиянием лекарства давление в левом желудочке сердца в период между сокращениями уменьшается, что ведет к улучшению кровоснабжения миокарда.
  4. Блокада токсического влияния высоких концентраций катехоламинов.

Применение бисопролола при ИБС позволяет уменьшить нагрузку на сердце и снизить риск коронарных осложнений. Препарат обеспечивает следующие позитивные изменения в состоянии пациентов:

  • уменьшает частоту приступов стенокардии;
  • повышает переносимость нагрузок;
  • предупреждает развитие аритмий или оказывает лечебное действие при имеющейся тахикардии или экстрасистолической аритмии;
  • снижает вероятность осложнений – инфаркта миокарда, внезапной коронарной смерти;
  • замедляет прогрессирование хронической сердечной недостаточности.

Бисопролол в лечении сердечной недостаточности

Уменьшение силы сердечных сокращений, казалось бы, должно усиливать проявления сердечной недостаточности, при которой снижена функциональная способность миокарда. Действительно, бисопролол противопоказан при острой сердечной недостаточности или декомпенсации состояния – в такой ситуации прием препарата может иметь фатальные последствия.

Но при хронической недостаточности (сокращенно ХСН) бисопролол способен значительно улучшить функцию сердца. Начинают прием средства с минимальных доз, постепенно увеличивая до целевых. Процесс лечения контролирует кардиолог или терапевт.

Механизм действия этого бета-адреноблокирующего средства при ХСН:

  1. Снижение ЧСС и улучшение функции левого желудочка.
  2. Торможение и обратное развитие патологического ремоделирования сердца (гипертрофии и расширения полостей).
  3. Улучшение насосной функции сердца при длительном приеме лекарства.
  4. Блокирование токсического действия адренергических веществ и торможение гибели клеток мышцы сердца.
  5. Уменьшение электрической нестабильности миокарда и снижение риска аритмий.
  6. Блокировка высвобождения ренина в почках и подавление активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, оказывающей значительное влияние на прогрессирование сердечной недостаточности.

Бисопролол помогает устранить или уменьшить следующие симптомы:

  • учащенное сердцебиение;
  • ограничение физической активности;
  • одышку;
  • вероятность и частоту возникновения аритмий.

Прием препарата замедляет прогрессирование ХСН, улучшает прогноз, качество жизни пациентов.

Бисопролол обладает более высокой степенью бета1-селективности по сравнению с другими бета1-селективными бета-блокаторами (такими как атенолол, метопролол и бетаксолол)

Эффективность препарата при повышенном давлении

Понижающее давление действие бисопролола связано в основном со следующими механизмами:

  1. уменьшением сердечного выброса;
  2. блокировкой высвобождения ренина – фермента, запускающего каскад реакций, ведущих к росту давления;
  3. подавлением импульсов из центрального отдела симпатической нервной системы, ведущим к уменьшению стимуляции сердечной деятельности и снижению давления.

Лечение бисопрололом позволяет устранить следующие симптомы:

  • снизить артериальное давление;
  • уменьшить выраженность симптомов, связанных с высоким давлением – головной боли, тошноты, повышенной утомляемости и других.

Выбор бисопролола в качестве антигипертензивного средства предпочтителен при наличии тахикардии, сердечной недостаточности, ИБС, факторов повышенного сердечно-сосудистого риска, угрозы развития аритмий.

Применение бисопролола при аритмиях сердца

Сердечная деятельность невозможна без функций автоматизма и проведения импульсов. При кардиологических заболеваниях эти функции могут быть нарушены, что делает необходимым проведение противоаритмической терапии. Антиаритмическое действие бисопролола связано с несколькими механизмами:

  1. понижением ЧСС;
  2. замедлением проведения в атриовентрикулярном соединении;
  3. снижением вероятности возникновения импульсов в эктопических очагах, а следовательно риска развития экстрасистолии и тахиаритмий.

Вероятность возникновения аритмий при приеме препарата снижается также благодаря антиишемическому действию, улучшению метаболических процессов в миокарде, угнетению симпатических импульсов со стороны центральной нервной системы.

Назначение бисопролола показано при таких видах аритмий:

  • синусовой тахикардии,
  • желудочковой экстрасистолии,
  • наджелудочковой тахикардии,
  • фибрилляции, трепетании предсердий,
  • синдроме удлиненного QT.

Особенно показан бисопролол как средство от аритмии при лечении ИБС и ХСН.

Кто назначает бисопролол

Бесконтрольное применение средства может привести к серьезным проблемам со здоровьем. Только врач должен решать, для чего следует назначить бисопролол. Терапевт или кардиолог направляют на необходимое обследование, определяют показания, исключают противопоказания и подбирают индивидуальную дозировку препарата. Во многих случаях начинают с минимальной дозы бисопролола, медленно повышая ее до уровня, обеспечивающего максимальный лечебный эффект и хорошо переносимого пациентом.

Бета-блокаторы часто используют при лечении болезней сердца, но их применение может быть ограничено имеющимися противопоказаниями, индивидуальной непереносимостью, нежелательностью комбинирования с отдельными препаратами.

Несмотря на селективность бисопролола, большие дозы лекарства могут привести к блокаде бета-2-адренорецепторов с проявлением нежелательных эффектов, в частности, бронхоспазма, нарушения периферического кровообращения. Поэтому назначенный препарат должен приниматься под контролем врача, который при необходимости проведет корректировку дозы бисопролола или отменит препарат. Прекращение приема препарата проводят с осторожностью, постепенно снижая дозу в связи с возможностью синдрома отмены.

  • Синдром Кавасаки – что это такое?
  • Препарат Ангиовит: общая характеристика, механизм действия, показания
  • Обзор кровоостанавливающих таблеток: 4 препарата

От чего назначают таблетки Бисопролол, а так же показания, инструкция по применению, дозировка, отзывы и аналоги

Повышенное артериальное давление — это не только симптом, но одновременно причина и следствие заболевания. Оно свидетельствует о различных нарушениях и развитии патологий в организме человека. О том, при каком давлении необходим прием бетаблокаторов и для чего нужны эти препараты мы расскажем в этой статье.

Селективный бета-1-адреноблокатор Бисопролол предназначен для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Лекарство эффективно в борьбе с гипертонией, проявлениями ишемической болезни, способно уменьшить частоту сердечного ритма при повышенных эмоциональных и физических нагрузках на организм.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат для внутреннего применения выпускается в виде таблеток округлой формы по 2. 5,5 и 10 мг. Краситель, входящий в состав пленочной оболочки, придает таблетке бежево-желтый оттенок. Фасовка осуществляется в полимерные баночки или в контурные ячейковые упаковки, содержит инструкцию по применению.

Состав таблетки

Фармакологическое действие

Бисопролол — селективный бета 1-адреноблокатор не отличающийся мембраностабилизирующей активностью. В плазме крови эффективно понижает активность ренина, способствует снижению потребления кислорода миокардом, оказывает антиангиальное и гипотензивное действие. Не изменяя ударного объема, способствует снижению частоты сердечных сокращений при нагрузках, оптимизирует сердечный выброс.

Максимальный терапевтический эффект наступает после приема Бисопролола довольно быстро и продолжается около суток. Активное вещество способно адсорбироваться на 90% независимо от приема пищи. Метаболизм происходит в печени. С уриной выводится 98% лекарственного средства.

Показания

Для чего же нужен и как правильно принимать этот медикамент?

  • гипертония;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • стенокардия: профилактика приступов.

Применение

Детям

Применение Бисопролола в детском или подростковом возрасте не рекомендовано в связи с отсутствием точных данных относительно безопасности и эффективности терапии.

Взрослым

Требует осторожного применения:

  • при псориазе;
  • депрессии;
  • бронхоспазме;
  • стенокардии;
  • нарушениях работы почек и печени;
  • сахарном диабете;
  • пожилом возрасте.

Беременность и грудное вскармливание

Несмотря на то что препарат не оказывает прямого цитологического и мутагенного влияния на организм, некоторые фармакологические эффекты могут негативно воздействовать на течение беременности.

Согласно статистике, бета-адреноблокаторы понижая плацентарную перфузию, замедляют развитие плода либо провоцируют внутриутробную гибель, приводя к выкидышу или преждевременным родам.

Прием Бисопролола не рекомендован также в период грудного вскармливания. На сегодняшний день не существует достоверных сведений о возможности его проникновения в грудное молоко.

Противопоказания

  • непереносимость компонентов;
  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • артериальная гипотензия;
  • кардиомегалия;
  • расстройства периферического кровообращения;
  • сердечная недостаточность;
  • синдром Рейно;
  • параллельное применение нейролептиков;
  • беременность;
  • возраст пациента до 18 лет;
  • коллапс;
  • слабость синусового узла;
  • бронхиальная астма;
  • употребление алкоголя.

Побочные действия

Органы и системы органовПобочный эффект
Сердце и сосудыболь в груди, сердцебиение, понижение АД, ангиоспазм, нарушение AV проводимости, одышка, аритмия, ортостатическая гипотензия, периферический отек конечностей
Нервная систематремор, головокружение, беспокойство, астения, утомляемость, депрессия, спутанность сознания или временная потеря памяти, нарушения сна, галлюцинации, миастения, судороги мышц
Органы чувстврасстройство зрения, снижение слуха, ушная боль, болезненность глаз, конъюнктивит, нарушения вкуса, шум в ушах
Дыхательная системабронхоспазм, аллергический ринит, заложенность носовой полости
Пищеварительная системаизменение вкуса, тошнота, боль в животе, рвота, диарея, запор, гепатит, повышенная активность ферментов печени, повышение концентрации билирубина
Опорно-двигательный аппаратболь в спине, артралгия
Мочеполовая системарасстройство потенции, ослабленное либидо
Кожный покровпотоотделение, гиперемия кожи, экзантема, псориаз, алопеция
Аллергические реакциикрапивница, зуд, сыпь
Лабораторные показателитромбоцитопения, повышенная концентрация триглицеридов в крови, агранулоцитоз, лейкопения.

Передозировка

Превышение назначенной лечащим врачом дозировки Бисопролола вызывает у пациента:

  • головокружение;
  • аритмию;
  • акроцианоз;
  • желудочковую экстрасистолию;
  • брадикардию;
  • AV блокаду;
  • снижение АД;
  • острую сердечную недостаточность;
  • гипогликемию;
  • обморок;
  • затрудненное дыхание;
  • спазм бронхов;
  • судороги.

Пациенту, превысившего дозировку, следует незамедлительно провести промывание желудка, дать адсорбент и назначить симптоматическую терапию. При этом прием Бисопролола отменяется полностью.

Взаимодействие с лекарственными средствами

На переносимость и эффективность медикамента влияние оказывают препараты, принятые одновременно или через малый временной интервал. Приведем в пример взаимодействия некоторых лекарственных средств с Бисопрололом:

  • антиаритмические средства I класса при одновременном применении понижают AV проводимость и способность миокарда к сокращениям;
  • антиаритмические средства III класса — усиливают нарушение AV проводимости;
  • бета-адреноблокаторы — снижают АД и ЧСС;
  • парасимпатомиметики — усиливают нарушение AV проводимости, увеличивая риск развития брадикардии;
  • прием Бисопролола одновременно с бета-адреномиметиками понизит эффективность обоих препаратов;
  • сочетание с адреномиметиками усилит вазоконстрикторный эффект обоих средств, приводя к повышению ад и риску развития брадикардии;
  • аллергены, а также йодсодержащие диагностические средства повышают риск проявления тяжелых системных аллергических реакций и могут вызвать анафилактический шок;
  • лечение Бисопрололом — сделает незаметными симптомы развивающейся гипогликемии при инсулиновой терапии;

  • сердечные гликозиды — провоцируют остановку сердца или сердечную недостаточность, создавая риск развития брадикардии, AV-блокады;
  • три- и тетрациклические антидепрессанты усилят воздействие на центральную нервную систему; аналогично ведут себя и антипсихотические средства;
  • Эрготамин — создает нарушение в периферическом кровообращении;
  • Сульфасалазин — повысит насыщенность плазмы крови Бисопрололом;
  • Рифампицин — ускорит период выведения Бисопролола из организма пациента.

Условия и срок хранения

Бисопролол хранится в защищенном от влаги и детей темном месте при температуре помещения не ниже 25°С. Препарат годен к употреблению не более 3 лет. Дата окончания действия указывается на упаковке. По истечении срока годности лекарственный препарат не применяют.

Аналоги

Лекарственные средства аналогичного действия:

  • Бетак, Бетакард.
  • Вазокардин.
  • Корвитол.
  • Локрен.
  • Метозок, Метокор.
  • Небиватор, Небиволол, Невотенз.
  • Сердол и Эстекор.

Дженерики активного вещества:

  • Арител.
  • Бидоп, Бисокард.
  • Конкор, Кординорм.
  • Нипертен и Тирез.
Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector