Detilubvi.ru

Мама и Я
1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Применение Бусерелиндепо для лечения лейомиомы матки

Лекарственные препараты, применяемые при миоме матки

Подозрения на миому матки не должны быть поводом для паники. Если при обследовании возникли причины для беспокойства – не расстраивайтесь, дождитесь следующей менструации и попробуйте пройти УЗИ снова. При этом желательно, чтобы исследование проводилось с помощью вагинального датчика. И даже когда диагноз подтвердится, стоит для точности проверить его у другого врача-гинеколога.

Миома матки – это доброкачественная опухоль, возникающая в мышечном слое и стенках тела или шейки матки. Представляет собой совокупность узелков из пролиферирующих гладкомышечных клеток. Часто пролиферация клеток появляется сразу в нескольких местах и достигает размеров от пары миллиметров до десяти-двадцати сантиметров. Размер миомы измеряется гинекологами не в метрической системе, а по аналогии увеличения матки при беременности – в неделях.

На ранних стадиях (до 12 недель), при медленном росте и отсутствии симптомов возможно консервативное лечение фибромиомы. Особенно этому способствует состояние пременопаузы – приближения менопаузы, когда проявляются первые признаки климакса. В это время благодаря торможению естественных гормональных процессов рост опухоли сильно замедляется вплоть до полной остановки. Безоперационное лечение лейомиомы заключается в приеме лекарственных средств различных типов, о чем и пойдет речь в следующих разделах данной статьи.

КОК (комбинированные оральные контрацептивы)

Препараты этой группы представляют собой средства различных лекарственных форм на основе гормонов. Для уменьшения размеров опухоли необходим приём следующих комбинаций гормонов:

Этинилэстрадиол с дезогестрелом

Такое сочетание присутствует в препаратах:

Этинилэстрадиол и норгестрел

Вместе эти гормоны находятся в таких лекарствах, как:

Этинилэстрадиол с гестоденом

Данная комбинация используется в препаратах:

Благодаря приему этих фармацевтических средств возможно прекращение таких симптомов миомы матки, как кровотечения и боли внизу живота. Однако добиться уменьшения опухолей удается, в большинстве случаев, только если размер миомы не превысил диаметра в полтора сантиметра. Из-за этого комбинированные оральные контрацептивы не являются приоритетными в лечении фибромиомы.

Агонисты гонадотропин-рилизинг-гормонов

Механизм действия: агонисты гонадотропин-рилизинг-гормонов инициируют временную фармакологическую менопаузу путем угнетения синтеза гонадотропинов. Это происходит благодаря связыванию а-ГнРГ с рецепторами гонадолиберина в аденогипофизе. При непрерывном введении они становятся причиной полного исчезновения этих рецепторов с мембран клеток гипофиза, что провоцирует блокаду секреции гонадотропина, которая является временной и обратимой, хотя и сопровождается аменореей.

В эту группу включают средства на основе таких гормонов:

Трипторелин. Присутствует в лекарствах Декапептил, Диферелин и Декапептил-депо. В обычной форме требуется вводить подкожно раз в сутки – по 0,5 мг в первую неделю и по 0,1 мг следующие три недели. Ацетат трипторелина в депо-форме вводится в 3 день менструального цикла дозой 3,75 мг, далее – каждые 28 дней в течение полугода.

Гозерелин. Представлен в препарате Золадекс в капсулах депо дозировкой 3,6 мг и аналогичных капсулах продленного действия по 10,8 мг. Введение глубоко внутримышечное или подкожное в область плеча, ягодиц или живота. Курс начинается со 2-4 дня менструального цикла, по 3,6 мг каждые 28 дней. Длительность курса – от 4 до 6 месяцев.

Нафарелин. Применяется в составе эндоназального спрея Синарел дозировкой от 400 до 800 мкг в день. Ежедневные инсуффляции по 200 мкг ацетата нафарелина.

Бусерелин. Лекарственная форма – назальный дозированный спрей Бусерелин, содержащий 2100 мг бусерелин ацетата, что соответствует 2 г бусерелина. Одно полное нажатие помпы даёт 150 мкг бусерелина, ежедневная доза – 900 мкг.

Лейпрорелин. Препарат Люкрин-депо выпускается в виде порошка во флаконах или двухкамерных шприцах для приготовления суспензии. Введение внутримышечное или подкожное, дозировка – 3,75 мг лейпрорелин ацетата в каждой инъекции.

При лечении агонистами гонадотропин-рилизинг-гормона наблюдается среднестатистическое уменьшение объемов миомы на 52,6%. Тем не менее, в 5-18% случаев терапия а-ГнРГ не даёт видимых результатов. При множественной фибромиоме степень регрессии нескольких опухолей у одной пациентки чаще всего различна. Разные исследователи называют причинами такой вариабельности как возраст пациенток, так и неравномерное распределение фиброзных и гладкомышечных компонентов в миоме, а также дегенеративные изменения опухоли и потерю чувствительности к антиэстрогенному воздействию.

В большинстве случаев полный эффект от лечения а-ГнРГ наблюдается на 3-4 месяц терапии с медленным угасанием к шестому месяцу. Иногда после 50-68% регрессии опухоли в 4 месяце при стандартном продлении терапии до полугода начинается вторичное увеличение миомы, приводящее к возвращению 80-100% от первоначальных размеров. Негативным моментом использования агонистов также являются побочные реакции, связанные с гипоэстрогенией: депрессии, лабильность, снижение либидо, приливы и деминерализация костей.

Для борьбы с побочными эффектами предлагаются различные стратегии:

аdd-back режим подразумевает дополнение к лечению агонистами небольших доз эстрагенов, которые поднимают уровень эстрадиола до порога, на котором рост миомы ещё не возобновляется, но побочные эффекты гипоэстрогении не наблюдаются либо сильно уменьшены.

on-off режим означает прерывистый курс агонистов ГнРГ – 3/3 месяца приема. За 3 месяца перерыва терапии полностью восстанавливается эндогенное производство эстрогена, но увеличение объемов матки при этом в большинстве случаев минимально.

interval режим позволяет сохранить адекватную скорость регрессии миомы при практически полном отсутствии симптомов гипоэстрогении путем постепенного увеличения стандартного интервала приема а-ГнРГ от 28 до 70 и 84 дней (10-12 недель).

drow-back режим изобретен исследователями, которые с помощью резкого уменьшения дозы агониста со 100 мг/день до 5-20 мг/день после достижения предела, при котором проявляется выраженная гипоэстрогения (примерно со 2 месяца терапии), добились сохранения эффекта уменьшения фибромиомы при частичном восстановлении синтеза эстрагенов в течение следующих 18 недель.

Таким образом, агонисты гонадолиберина являются довольно эффективным средством для безоперационной терапии фибромиомы матки в период пременопаузы и раньше, если использовать инновационные методики их применения. При больших размерах опухоли они существенно помогают облегчить хирургическое вмешательство, позволяя применять современные технологии щадящих реконструктивных операций.

Следует отдельно отметить полезные свойства агонистов при лечении миомы у пациенток с анемией и метроррагией, позволяющие уменьшить риск операции, восстановить показатели крови и создать банк крови с целью аутодонации.

Антипрогестагены

Мифепристон – блокирует влияние прогестерона путем связывания гестагеновых рецепторов. Выпускается таблетками 200 мг по 3-6 штук в упаковке. Препарат является средством для медикаментозного прерывания беременности (до 9 недель), вспомогательным лекарством для расширения шейки матки при аборте до 12 недель и потенцирования работы простагландинов для аборта с 13 по 22 недели. При миоме матки способствует кратковременной регрессии узлов опухоли и устранению симптомов, поэтому используется для предоперационной терапии.

Антигонадотропины

Применяются лишь в том случае, если другие фармакологические средства оказались бессильны. Группа включает препараты с такими действующими веществами, как:

Даназол. Содержится в препаратах Даназол, Веро-даназол, Данол, Дановал, Даноген.

Гестринон. Основа лекарства Неместран.

Антигонадотропины используются крайне редко, так как способны только нивелировать симптомы фибромиомы, но не влияют на размеры самой опухоли. Кроме того, лекарства из этого класса провоцируют прыщи и гипертрихоз (чрезмерный рост волос) с изменениями голоса.

Гестагены

Сравнительно эффективные и не дорогостоящие средства, благодаря чему до сих пор применяются в гинекологии, хотя во многих случаях эта эффективность не доказана.

Механизм действия: Принимаются с целью блокирования синтеза эстрогена яичниками. По сравнению с а-ГнРГ наблюдается недостаточная степень торможения продукции эстрогенов. Для усиления действия необходимы сильное превышение содержание в крови прогестерона в лютеиновой фазе цикла, которое и блокирует процесс гиперплазии с гипертрофией биогенных элементов фибромиомы, что стимулирует дистрофию клеток в центральной части узлов опухолей.

Норколут – таблетки по 5 мг норэтистерона. Дозу следует рассчитывать врачу с учетом переносимости и наблюдаемой эффективности препарата. Стандартный курс состоит из ежедневного приема 1 таблетки препарата в 5-25 дни цикла в течение полугода.

Дюфастон – таблетки с 10 мг дидрогестерона. Назначаются по одной таблетке 2-3 раза в день либо с 5 по 25 день цикла, либо постоянно. Курс длиться от 3 месяцев до полугода – в конце должен быть выраженный терапевтический эффект – регрессия опухоли и отсутствие симптоматики миомы.

17-ОПК – препарат на основе 17-оксипрогестерона капроата. Выпускается в ампулах по 1 мл в составе масляного раствора концентрацией 12,5 и 25% (0,125 и 0,25 г соответственно). Для развития атрофии эндометрия с последующей регрессией миомы применяется глубоко внутримышечное введение 500 мг препарата в два подхода за неделю на срок от 3 до 6 месяцев.

К сожалению, надежды на полное или хотя бы значительное уменьшение узлов лейомиомы при терапии аналогами прогестерона не оправдываются в полной мере. В некоторых случаях происходило даже усугубление состояния пациенток. Научно установлено, что прогестины из-за увеличения митотического индекса в лютеиновую фазу цикла могут даже способствовать разрастанию миомы.

ЗГТ – заместительная гормональная терапия

Заместительная гормональная терапия помогает облегчить симптомы климакса у женщин, снизить вероятность сердечных заболеваний, предотвращает деструкцию костных тканей и атрофию влагалища. Терапия гормональными препаратами снижает общую смертность женщин в период менопаузы и корректирует расстройства, связанные с климактерическим синдромом.

Спорным является вопрос применения препаратов гормональной терапии у женщин в климактерическом периоде: при менопаузе рост доброкачественных опухолей останавливается, и миома матки не прогрессирует, однако реакция организма на гормональные препараты бывает непредсказуемой.

По данным клинических наблюдений за авторством A.Senez, диаметр миоматозных узлов при лечении конъюгированным эстрогеном (0,625 мг) и медроксипрогестероном (2,5 мг) в течение года не изменялся. Однако при увеличении дозы гестагена вдвое, размер узлов стал больше. Таким образом, лечение препаратами прогестерона влияют на рост доброкачественный образований в большей степени, чем препараты эстрогена. Другие авторы отмечают, что роста миоматических узлов, а также изменений в размерах и объёме матки, во время применения препаратов циклического режима не обнаружено.

Различия во влиянии прогестинов при циклической заместительной гормонотерапии зависят от фармакологических особенностей препаратов. Рекомендуется в качестве ЗМГ (заместительной гормональной терапии) женщинам в климактерическом периоде назначать прогестагены с антипролиферативным действием. К ним относятся такие препараты как Трисеквенс и Клиогест.

Читать еще:  Заболевания, сопровождающиеся повышением соли в моче детей

Внутриматочная спираль Мирена при миоме

Внутриматочные спирали в большинстве своем не используются для лечения каких-либо болезней. Но у одной из них, гормональной спирали Мирены, были обнаружены свойства, которые помогают справиться с рядом симптомов, характерных для фибромиомы матки.

Мирена действует локально, постепенно выделяя левоноргестрел низкими дозами только в пределах матки. Ежедневное поступление этого гормона способствует уменьшению количества выделяемой при менструациях крови и ослаблению болей внизу живота. Благодаря тому, что в кровь он практически не попадает, общее состояние организма не меняется за все 5 лет, которые возможно носить эту спираль.

Внутриматочная терапевтическая система Мирена, к тому же, предотвращает нежелательную беременность, не нарушая детородную функцию. Через год после удаления спирали у 80% женщин, которые хотели иметь детей, возникает беременность.

Последние исследования медикаментозного лечения

В решении проблемы лечения миомы матки значительно продвинулись ученые из Бельгии. Их заинтересовали данные исследований, в которых указывалось, что за быстрый рост и развитие миомы матки отвечает не только эстроген, но и прогестерон. Это подтолкнуло ученых к изучению свойств лекарств, которые способны блокировать эффект гестагенов. Брюссельской команде ученых на базе госпиталя Св. Луки показались особенно интересными таблетки срочной контрацепции, содержащие улипристал ацетат.

Как оказалось – это активное вещество является модулятором прогестероновых рецепторов. На его базе был создан препарат Эсмия.

В первом клиническом испытании (двойном рандомизированном плацебо) участвовали 550 женщин, готовящихся к операции по удалению фибромиомы матки. Через три месяца в группе, принимающей таблетки Эсмия, наблюдалось значительное уменьшение размеров опухоли, а также избавление от симптомов миомы.

В заключение исследователи опубликовали такие результаты:

У 90% женщин снизилась интенсивность кровотечений и объемы лейомиомы.

50% пациенток получили возможность отказаться от хирургического вмешательства.

Полученные результаты по принципу действия сопоставимы с терапией блокаторами гормонов, но, в отличии от них, Эсмия не вызывает приливов и дегенерации костных тканей.

После 6-месячного курса блокаторов опухоль обычно частично или полностью возвращает свои размеры, чего не наблюдалось даже спустя полгода после приема Эсмии.

Проведенные Бельгийскими учеными исследования дали реальную возможность решить вопрос лечения миомы матки одним средством, без побочных эффектов и сложных процедур.

Автор статьи: Лапикова Валентина Владимировна | Гинеколог, репродуктолог

Образование: Диплом «Акушерство и гинекология» получен в Российском государственном медицинском университете Федерального агентства по здравоохранению и социальному развитию (2010 г.). В 2013 г. окончена аспирантура в НИМУ им. Н. И. Пирогова.
Наши авторы

clinics-list Бусерелин при миоме матки

Бусерелин — это лекарственное средство, эффективно применяющееся в лечении миомы матки. Действующее вещество этого препарата — бусерелин, относится к противоопухолевым средствам, является синтетическим аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Основные действия данного медикамента — антигонадотропное, антиэстрогенное и антиандрогенное.

Лечение миомы бусерелином

Попав в системный кровоток, Бусерелин вступает в цепочку сложных биохимических реакций, начинающихся в специфических рецепторах на передней доле гипофиза. Это вызывает достаточно не длительное повышение в крови половых гормонов женщины, после чего возникает полное прекращение выработки гипофизом гонадотропинов (процесс является обратимым после отмены препарата). Это ведет за собой отсутствие выработки и выделения лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов. Как результат, у пациентки отмечается выраженное снижение эстрадиола в крови (соответствует таковому в периоде климакса и менопаузы).

Эта сложная система вызывает замедление роста опухолей, зависимых от гормонального фона, а при длительном лечении и их обратную инволюцию. После окончания курса терапии происходит восстановление физиологического гормонального фона в течение 2-4 месяцев.

Помимо миомы матки Бусерелин применяется также в комплексном лечении рака молочной железы, перед проведением ЭКО (экстракорпоральное оплодотворение), при подготовке к операции по поводу эндометриоза и в послеоперационный период, а также при злокачественной опухоли простаты у мужчин.

Противопоказания к применению

Противопоказаний к применению Бусерелина достаточно мало. Как правило, препарат эффективно используется при различных сопутствующих состояниях пациентки, за исключением некоторых:

  • Период кормления грудью;
  • При беременности;
  • Аллергия на активное вещество препарата и сопутствующие составляющие;
  • Сахарный диабет с наличием более двух осложнений;
  • Артериальная гипертензия, злокачественное течение;
  • Депрессивные состояния.

Способ применения и дозы

Способов применения Бусерелина существует несколько, в зависимости от формы выпуска: интраназально (через нос) и внутримышечно.

При миоме матки чаще всего используют впрыскивания в полость носа — по одной дозе в каждый носовой ход трижды в день, через равные промежутки времени (каждые 6-8 часов). Суточная дозировка, таким образом, составляет 900 мкг активного вещества данного лекарственного средства. Первые день терапии должен соответствовать первому или второму дню менструальных выделений, далее непрерывно в течение 4-6 месяцев. При необходимости длительность увеличивают, наблюдая за состоянием пациентки.

В случае инъекционной формы введения препарата необходимо приготовить суспензию. Для этого необходимо:

  • Шприцом и иглой, входящими в набор, во флакон вводится растворитель и аккуратно, круговыми движениями, не переворачивая емкость, растворить порошок с веществом.
  • После этого набрать все содержимое раствора (соответствует 3,75 мг бусерелина) и ввести однократно в ягодичную мышцу.

Частота введения составляет 1 инъекция каждые 4 недели (1 раз в месяц). Длительность курса составляет в среднем полгода, при подготовке к оперативному вмешательству — около 3 месяцев.

Применение при беременности и кормлении грудью

Бусерелин противопоказано принимать в период вынашивания ребенка в утробе женщины. Это вещество снижает гормоны до такого уровня, что беременность самопроизвольно прекращается и наступает выкидыш зародыша или плода. В случае наступления беременности у пациентки, принимающей данный препарат, его необходимо сразу же отменить и контролировать внутриутробное развитие малыша более внимательно и тщательно.

Данное лекарственное средство запрещено принимать в случае кормления новорожденного грудью! Это может привести к прекращению лактации и нарушению развития и роста ребенка.

Побочные действия

Перечень возможных побочных действий на фоне употребления Бусерелина достаточно большой, однако возникают они не часто у пациенток. Наиболее часто встречаемые побочные эффекты:

  • Покраснение кожи;
  • Сыпь и зуд кожных покровов;
  • Отек Квинке (ангионевротический отек гортани);
  • Головные боли;
  • Депрессии;
  • Перепады настроения;
  • Нарушения сна (чрезмерно чуткий сон, повышенная сонливость и пр.);
  • Дискомфорт или боли в нижней части живота;
  • Первые недели после лечения — мажущие кровянистые выделения из влагалища;
  • При чрезмерно длительном лечении — остеопороз и вымывание минералов из костей;
  • Уменьшение физиологических выделений из влагалища, вплоть до сухости слизистых оболочек;
  • Снижение памяти;
  • У пациентов, склонных к повышению артериального давления — гипертонический криз;
  • Тошнота и рвота;
  • Повышенная жажда;
  • Сухость в носовой полости;
  • Повышение уровня сахара в крови;
  • Отеки на ногах;
  • Носовые кровотечения.

В случае возникновения какого-либо из этих симптомов рекомендовано обратиться за медицинской помощью и принять симптоматические средства.

О случаях передозировки Бусерелинов данных не поступало, симптомы не известны. Однако при принятии высоких доз препарата и возникновении жалоб на состояние здоровья, следует безотлагательно обратиться к врачу.

Различные формы выпуска

Существует несколько форм выпуска Бусерелина, применяемого в лечении миомы матки:

  • Назальный спрей Бусерелин и Бусерелин ФСинтез — флакончик 17,5 мл, 0,15 мг в одной дозе;
  • Суспензия для внутримышечного введения Бусерелин-лонг ФС и Бусерелин-депо — флакон с растворителем и лиофилизат, 3,75 мг активного вещества в готовом растворе.

Аналоги

Аналогом Бусерелина, идентичным по составу, является препарат Супрефакт, однако он более эффективен в случае лечения рака предстательной железы и для терапии миомы матки практически не используется.

Бусерелин-депо (Buserelin-depo)

Лек. формаДозировкаКол-во, штПроизводитель
лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия3.75 мг1 2 3 6 300

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологические группы
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • 3D-изображения
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Бусерелин-депо
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Бусерелин-депо
  • Срок годности препарата Бусерелин-депо
  • Заказ в аптеках Москвы
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологические группы

  • Противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) аналог [Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты]
  • Противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) аналог [Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия1 фл.
активное вещество:
бусерелина ацетат3,93 мг
(в пересчете на бусерелин — 3,75 мг)
вспомогательные вещества: DL-молочной и гликолевой кислот сополимер — 200 мг; маннитол — 85 мг; кармеллоза натрия — 30 мг; полисорбат 80 — 2 мг
растворитель (маннит, раствор для инъекций 0,8%), состав на 1 амп.:
маннитол16 мг
вода для инъекцийдо 2 мл

Описание лекарственной формы

Лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Растворитель: прозрачный бесцветный раствор.

Восстановленная суспензия: взбалтывают содержимое флакона до получения гомогенной суспензии белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; суспензия не должна расслаиваться в течение не менее 5 мин. При стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании. Суспензия должна свободно проходить через иглу №0804.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Синтетический аналог природного ГнРГ . Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12–14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ . В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2–3 нед уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.

Фармакокинетика

Биодоступность высокая. Cmax в плазме достигается примерно через 2–3 ч после в/м введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом в течение не менее 4 нед .

Показания препарата Бусерелин-депо

гормонозависимый рак предстательной железы;

рак молочной железы;

эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);

гиперпластические процессы эндометрия;

лечение бесплодия (при проведении программы ЭКО).

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

период кормления грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи; редко — ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС : частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении — деминерализация костей с риском развития остеопороза.

У женщин — головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, редко — менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения).

У мужчин, при лечении рака предстательной железы — в течение первых 2–3 нед после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастия, возможны приливы, усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требует смены терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, почечные отеки — отеки лица, век, ног; мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) — тромбоэмболия легочной артерии, диспептические нарушения.

Взаимодействие

Одновременное применение препарата Бусерелин-депо с препаратами, содержащими половые гормоны (например в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Способ применения и дозы

Препарат вводится только в/м .

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы — 3,75 мг в/м каждые 4 нед длительно под контролем врача.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия — 3,75 мг в/м однократно каждые 4 нед . Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения — 4–6 мес.

При лечении миомы матки — 3,75 мг в/м однократно каждые 4 нед . Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения перед операцией — 3 мес, в остальных случаях — 6 мес.

При лечении бесплодия методом ЭКО — 3,75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21–24-й дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12–15 дней после инъекции препарата Бусерелин-депо), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

Препарат вводится только в/м .

Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением.

Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

Флакон с препаратом Бусерелин-депо необходимо держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, необходимо добиться, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу с розовым павильоном (1,2×50 мм) для забора растворителя.

Вскрыть ампулу и набрать в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установить шприц на дозу 2 мл.

Снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Ввести иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона.

Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно 3–5 мин). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и на дне флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.

После того, как медработник убедился в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30–60 с до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.

Быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать в шприц суспензию полностью. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.

Сразу заменить иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0,8×40 мм), аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух.

Суспензию препарата Бусерелин-депо следует вводить немедленно после приготовления.

При помощи спиртового тампона продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию в/м медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы заменить ее другой иглой такого же диаметра.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бусерелин-депо не сообщалось.

Особые указания

Меры предосторожности при применении

У женщин. Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин-депо должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

У мужчин. С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции препарата Бусерелин-депо и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата. Флакон с препаратом, шприц и иглы уничтожают отдельно.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия. По 320,93 мг лиофилизата, содержащего 3,75 мг бусерелина, во флаконах темного стекла, вместимостью 10 мл. Флаконы герметично укупоривают пробками из резины и колпачками алюминиево-пластиковыми. По 2 мл растворителя в ампулах нейтрального стекла, имеющих кольцо натяжения или точку разлома.

В контурную ячейковую упаковку помещают 1 фл. с препаратом; 1 амп. с растворителем; 1 шприц одноразового применения, вместимостью 5 мл; 1 стерильную иглу для инъекции, размером 0,8 мм × 40 мм, с павильоном зеленого цвета в комплекте со шприцем; 1 стерильную иглу для растворителя, размером 1,2 мм × 50 мм, с павильоном розового цвета; 2 спиртовых тампона.

1, 2, 3, или 6 контурных ячейковых упаковок комплекта помещают в пачку картонную.

Производитель

Фирма — владелец регистрационного удостоверения: АО «Фарм-Синтез».

Юридический адрес: 111024, Россия, Москва, ул. 2-я Кабельная, 2, стр. 46.

Адрес: 121357, Россия, Москва, ул. Верейская, 29, стр. 134, оф. А403, А404.

Тел.: (495) 796-94-33; факс: (495) 796-94-34.

e-mail: info@pharm-sintez.ru

www.pharm-sintez.ru

Организация, принимающая претензии: АО «Фарм-Синтез».

Бусерелин

Фармакологическое действие

Бусерелин обладает антиандрогенным, противоопухолевым, антиэстрогенным и антигонадотропным действиями.

Фармакодинамика

Бусерелин является синтетическим аналогом эндогенного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза и вызывает кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата (в среднем через 12–14 дней) приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза и снижает выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичнике и снижение концентрации эстрадиола (Е2) в плазме крови до постклимактерических значений.

Длительное ежедневное применение бусерелина при лечении рака предстательной железы приводит к снижению концентрации тестостерона до содержания, характерного для состояния после орхиэктомии, то есть к «химической кастрации». После отмены бусерелина содержание в крови тестостерона и эстрогенов постепенно восстанавливается.

Предоперационное лечение при эндометриозе уменьшает воспалительные явления, размер патологических очагов и их кровоснабжение. В результате послеоперационной терапии уменьшается частота рецидивов и выраженность спаечного процесса.

Фармакокинетика

Интраназальном применении

При интраназальном применении препарат полностью всасывается через слизистую оболочку носа. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения составляет около 3 часов.

Подкожное введение

После подкожного введения бусерелин полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, в плазме наблюдается через 1 час после введения. Кумулирует в печени, почках, а также в передней доле гипофиза. Метаболизируется тканевыми пептидазами. Выводится с мочой и с желчью в неизменённом виде и в виде метаболитов. Период полувыведения составляет около 80 минут. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

В исследованиях in vitro с использованием бактериальных систем (тест Эймса с Salmonella typhimurium и Escherichia coli) и систем клеток млекопитающих (микроядерный тест на мышах) мутагенного действия не выявлено. В двухгодичных исследованиях на крысах при ежедневном подкожном введении в дозах 0,2–1,8 мкг/кг признаков канцерогенности не выявлено.

Подавление секреции тестостерона приводит к нарушению фертильности. Неизвестно, восстанавливается ли фертильность после отмены бусерелина (после отмены его аналогов она восстанавливается).

Показания

  • Гормонозависимый рак предстательной железы;
  • рак молочной железы;
  • эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
  • миома матки;
  • гиперпластические процессы эндометрия;
  • лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения — ЭКО).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к бусерелину;
  • беременность;
  • период лактации.

С осторожностью

  • Обструкция мочевыводящих путей в анамнезе;
  • метастазы в позвоночник — из-за риска сдавливания спинного мозга в результате обострения заболевания (рака предстательной железы) в начале лечения.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения бусерелина у беременных женщин не проведено.

Противопоказано применение при беременности.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения бусерелина в период грудного вскармливания не проведено.

Бусерелин проникает в грудное молоко.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, лекарственной формы и схемы терапии.

При лечении эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия

Препарат вводят в носовые ходы после их очищения в дозе 900 мкг в сутки.

Суточную дозу препарата вводят равными порциями по одному впрыскиванию в каждый носовой ход 3 раза в день через равные промежутки времени (6–8 часов) утром, днём и вечером. Лечение препаратом Бусерелин следует начинать в первый или второй день менструального цикла, введение непрерывное на протяжении всего курса лечения.

Курс лечения 4–6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)

Бусерелин спрей вводится интраназально по одному впрыскиванию (150 мкг) в каждую ноздрю 3–4 раза в день через равные промежутки времени. Суточная доза 900–1 200 мкг. Бусерелин назначается в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21–24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. Через 14–17 дней при снижении эстрадиола в сыворотке крови пациенток не менее чем на 50 % от исходного уровня, отсутствии кист в яичниках, толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови. При необходимости может проводиться коррекция дозы Бусерелина.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств

Головная боль (при интраназальном введении), лабильность настроения, нарушение сна, депрессия, симптомы раздражения глаз (при ношении контактных линз).

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта

Изменение аппетита, тошнота, рвота.

Со стороны мочеполовой системы

Понижение либидо, импотенция, сухость влагалища, кисты яичника, боль внизу живота, менструальноподобное кровотечение.

Аллергические реакции

Крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отёк.

Прочие

Приливы, раздражение слизистой оболочки носа и носовое кровотечение (при интраназальном введении), повышенное потоотделение (при интраназальном введении), акне, сухость кожи и слизистых оболочек, деминерализация костей, гинекомастия, тромбоз, отёчность стоп и голеностопных суставов; симптомы, связанные с повышением уровня тестостерона в крови в начале терапии (боль в костях, ощущение онемения или покалывания в кистях рук или стопах, затруднённое мочеиспускание, слабость в ногах).

В зависимости от пола

У женщин

Головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, редко — менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения).

У мужчин, при лечении рака предстательной железы

В течение первых 2–3 недель после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастия, возможны «приливы», усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требует смены терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, «почечные» отёки — отёки лица, век, ног; мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин не сообщалось.

Возможно усиление побочных эффектов.

Взаимодействие

Бусерелин при сочетании с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

Бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Особые указания

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения бусерелином должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Для индукции овуляции может назначаться только врачом, имеющим опыт в лечении бесплодия.

Применение бусерелина в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить приём гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза.

При метастатическом раке простаты бусерелин (по 400 мкг 3 раза в сутки) по эффективности сопоставим с орхиэктомией; его комбинирование с ципротероном (по 50 мг в сутки в течение 2 недель или длительно) не улучшает результаты лечения.

При метастатическом раке простаты бусерелин уступает (или сопоставим по эффективности) в безрецидивной выживаемости применению комбинаций орхиэктомии и диэтилстилбэстрола (р не классифицировано FDA )

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Бусерелин:

Бусерелин при миоме матки

Время чтения: мин.

Бусерелин — аналог естественного гонадотронина – рилизинг гормона, связывающийся с рецепторами передней доли гипофиза, вызывающий увеличение уровня гонадотропинов крови, что используют для лечения миомы и для лечения эндометриоза. Он выпускается в нескольких формах: спрей, капли, раствор и в форме имплантов.

Название услугиЦена
Акция! Первичная консультация репродуктолога и УЗИ0 руб.
Повторная консультация репродуктолога1 900 руб.
Первичная консультация репродуктолога, к.м.н. Осиной Е.А.10 000 руб.
Гистероскопия22 550 руб.
УЗИ гинекологическое экспертное3 080 руб.
Лечебно-диагностическая лапароскопия (1 категория сложности)65 500 руб.
Лечебно-диагностическая лапароскопия (2 категория сложности)82 200 руб.
Программа «Здоровье женщин после 40»31 770 руб.

Бусерелин депо при миоме матки: отзывы врачей и женщин имеется возможность изучить в интернете. Данная форма препарата дает возможность более точно контролировать дозу, которая используется для лечения. Инъекции препарата вводят каждые 28 дней, при этом первая инъекция проводится за пять дней до начала цикла на протяжении полу года, а если показано оперативное лечение, то лечение пролонгированной форме проводится на протяжении трех месяцев.

Бусерелин спрей: отзывы пациентов при миоме матки указывает на простоту в использовании препарата в этой форме, при этом полное нажатие помпы обеспечивает разовую потребность препарата, а суточная доза обеспечивается при использовании спрея трижды в сутки. Использование начинают с первых дней менструального цикла, но контрацептивный эффект проявляется спустя пару месяцев приёма, поэтому для предупреждения развития беременности следует использовать дополнительные методы контрацепции.

Бусерелин в терапии внутреннего эндометриоза и миомы матки

М иома матки и эндометриоз являются наиболее частыми причинами обращения женщин к гинекологу. Более чем в 60% случаев заболевания сочетаются. Вопросы этиологии и патогенеза гиперпластических процессов матки остаются до конца не изученными, и как следствие—до настоящего времени не существует эффективных схем лекарственной терапии этих патологий. На современном этапе наиболее приемлемым подходом к терапии миомы матки и эндометриоза является назначение агонистов ГнРГ. Шестимесячные курсы лечения данными препаратами приводят к относительной регрессии размеров матки, миоматозных узлов и эндометриоидных образований, а также к нивелированию симптоматики. В настоящее время на отечественном фармацевтическом рынке представлен широкий спектр различных форм агонистов ГнРГ, выпускающихся западными производителями. Последнее обуславливает их высокую стоимость и соответственно приводит к существенному ограничению числа пациентов, способных получать такую терапию. Однако сравнительно недавно в нашей стране появился отечественный аналог ГнРГ — Бусерелин (ЗАО «Фарм-Синтез»).

В течение последних двух лет нами были проведены клинические испытания этого препарата у больных с гиперпластическими процессами матки. В исследование были включены 82 пациентки в возрасте от 40 до 51 года. У всех больных наблюдалось сочетание миомы матки с аденомиозом 1-Н степени. Первоначальный размер матки у женщин, включённых в исследование, не превышал 10 недель беременности. В среднем за 6 месяцев терапии Бусерелином в дозе 900-1200 мкг/сут вводимым эндоназально, размеры матки уменьшились до 5-6 недель, а миоматозные узлы уменьшились на 30-80%. Подобный разброс в результатах лечения объясняется гетерогенностью миоматозных узлов, что, вероятно, обуславливает их различную чувствительность к препарату. Снижалась тяжесть клинических проявлений эндометриоза. Так частота болевого синдрома уменьшилась на 85%, проявление дисменореи уменьшились на 81%, диспаурении — на 42%, болезненность при пальпации тазовых органов — на 30%, индурация — на 25%. Данные УЗИ: после проведенного лечения Бусерелином в 78% случаев отмечалось исчезновение УЗ признаков аденомиоза. Кроме того, качество жизни пациенток, принимавших Бусерелин, определяющееся по выраженности побочных реакций, страдало незначительно и было выше, чем при применении других препаратов.

После окончания терапии у 9 больных наступила менопауза; 16 больных после окончания терапии Бусерелином были переведены на поддерживающую терапию микродозированными оральными контрацептивами. Согласно нашему опыту, применение других агонистов ГнРГ у сходной группы больных даёт аналогичные результаты при существенном различии в стоимости лечения.

Таким образом, Бусерелин не уступает по своей эффективности зарубежным аналогам, но и имеет существенные преимущества перед ними вследствие своей доступности и удобства применения.

Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector