Detilubvi.ru

Мама и Я
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Дигоксин в таблетках свойства показания применение и противопоказания

Дигоксин

Содержание

  • Фармакологические свойства препарата Дигоксин
  • Показания к примененинию препарата Дигоксин
  • Применение препарата Дигоксин
  • Противопоказания к примененинию препарата Дигоксин
  • Побочные эффекты препарата Дигоксин
  • Особые указания по применению препарата Дигоксин
  • Взаимодействия препарата Дигоксин
  • Передозировка препарата Дигоксин, симптомы и лечение
  • Условия хранения препарата Дигоксин

Фармакологические свойства препарата Дигоксин

Высоколипофильный сердечный гликозид средней продолжительности действия, получаемый из листьев наперстянки шерстистой. Оказывает положительное инотропное действие посредством образования комплекса с аденозинтрифосфатазой и нарушения транспорта ионов натрия и калия через мембраны кардиомиоцитов. В результате увеличивается трансмембранный транспорт ионов кальция и усиливается их высвобождение внутри кардиомиоцитов и, как следствие, — повышается активность миофибрилл. Замедляет AV-проводимость, удлиняет эффективный рефрактерный период и урежает ЧСС преимущественно за счет повышения тонуса парасимпатической и понижения тонуса симпатической части вегетативной нервной системы.
Быстро и практически полностью всасывается в пищеварительном тракте при пероральном приеме; терапевтическая концентрация в сыворотке крови при этом достигается через 1 ч, максимальная концентрация — через 1,5 ч после приема. Начало действия — через 5–30 мин при в/в введении и через 30 мин–2 ч при приеме внутрь. Максимальный эффект при приеме внутрь достигается через 2–6 ч, при в/в введении — через 1–4 ч. Биодоступность в зависимости от применяемой лекарственной формы составляет 60–85%, однако этот показатель колеблется в широких пределах в зависимости от возраста и состояния больного, характера употребляемой пищи. Одновременный прием с пищей снижает скорость, но не степень абсорбции. Терапевтическая концентрация в крови — 0,5–2 нг/мл. Связывание с белками плазмы крови низкое — 20–25%. Период полувыведения составляет в среднем 58 ч и зависит от возраста и состояния больного (у людей молодого возраста — 36 ч, пожилого — 68 ч, при анурии увеличивается до нескольких суток). Длительность действия — около 6 сут. Незначительно биотрансформируется в печени; 50–70% дигоксина выводится с мочой в неизмененном виде. У некоторых больных дигоксин превращается в толстом кишечнике в неактивные продукты под действием кишечной микрофлоры. Дигоксин проникает в грудное молоко в количествах, не оказывающих отрицательного влияния на ребенка (соотношение концентрации дигоксина в грудном молоке и плазме крови матери составляет 0,6–0,9%).

Показания к применению препарата Дигоксин

Застойная недостаточность кровообращения, мерцание и трепетание предсердий (для регулирования ЧСС), суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия.

Применение препарата Дигоксин

Дозу устанавливают индивидуально. Взрослым для быстрой дигитализации внутрь назначают 0,5–1 мг, а затем каждые 6 ч по 0,25–0,75 мг в течение 2–3 дней; после улучшения состояния больного переводят на поддерживающую дозу (0,125–0,5 мг/сут в 1–2 приема). При медленной дигитализации лечение сразу начинают с поддерживающей дозы (0,125–0,5 мг/сут в 1–2 приема); насыщение в этом случае наступает приблизительно через 1 нед после начала терапии.
Детям в возрасте до 2 лет для быстрой дигитализации назначают из расчета 0,04–0,08 мг/ кг/сут, старше 2 лет — 0,03–0,06 мг/кг/сут. Для медленного насыщения назначают в дозе, составляющей 1/4 дозы для быстрого насыщения у детей данной возрастной группы.
В/в взрослым: дигитализация — начальная доза — 0,4–0,6 мг, затем дополнительно при необходимости с учетом переносимости по 0,1–0,3 мг каждые 4–8 ч до достижения необходимого клинического эффекта. Поддерживающая доза — 0,125–0,5 мг/сут в/в однократно или в разделенных дозах.
В/в детям: дигитализация — в приведенных ниже дозах, разделенных на 3 или более введения, каждые 4–8 ч, начальная доза составляет примерно 1/2 от общей дозы. Недоношенным новорожденным — 0,015–0,025 мг/кг, доношенным новорожденным — 0,02–0,03 мг/кг, детям в возрасте от 1 мес до 2 лет — 0,03–0,05 мг/кг, 2 года–5 лет — 0,025–0,035 мг/кг, до 10 лет — 0,015–0,03 мг/кг, старше 10 лет — 0,008–0,012 мг/кг. Поддерживающая доза — введение начинают в течение 24 ч после дигитализации: недоношенным новорожденным — 20–30% общей дозы, применяемой для дигитализации, в сутки, в 2–3 равных введения; доношенным новорожденным, детям грудного возраста и до 10 лет — 25–35% общей дозы, применяемой для дигитализации, в сутки в 2–3 равных введения; детям в возрасте старше 10 лет — 25–35% общей дозы, применяемой для дигитализации, 1 раз в сутки.

Противопоказания к применению препарата Дигоксин

Гликозидная интоксикация, выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада, гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, WPW-синдром, тампонада сердца, желудочковая тахикардия.

Побочные эффекты препарата Дигоксин

Нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, экстрасистолия, AV-блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков), анорексия, тошнота, рвота, диарея, нарушение висцерального кровообращения, головная боль, невралгия, сонливость, спутанность сознания, депрессия, нарушение цветового зрения (окрашивание окружающих предметов в зеленый, желтый или белый цвет), редко — острые психозы, гинекомастия, кожная сыпь и гиперемия кожи, эозинофилия, тромбоцитопения.

Особые указания по применению препарата Дигоксин

У больных с нарушением функции почек, лиц пожилого возраста и ослабленных пациентов, а также у больных с имплантированным электрокардиостимулятором необходим тщательный подбор доз, так как у них токсические эффекты могут проявляться при использовании доз, которые обычно хорошо переносятся другими больными.
У пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией, гиперкальциемией, микседемой, легочным сердцем дигитализацию надо проводить осторожно и избегать применения дигоксина в высоких разовых дозах. Необходимо корригировать электролитный баланс. Гипокалиемия и гипомагниемия усиливают токсичность гликозидов наперстянки.
При пероральном применении дигоксина следует ограничить потребление трудноперевариваемой пищи и продуктов, содержащих пектины.

Взаимодействия препарата Дигоксин

Препараты кальция повышают токсичность гликозидов наперстянки и риск развития аритмий, поэтому в/в введение кальция больным, получающим сердечные гликозиды, противопоказано. Симпатомиметики, фенитоин, резерпин, пропранолол и препараты, вызывающие снижение концентрации калия в крови (тиазидные диуретики, фуросемид, ГКС, амфотерицин В, соли лития), также повышают риск возникновения аритмий при одновременном применении с дигоксином. Фенилбутазон и барбитураты снижают концентрацию дигоксина в крови и его эффективность. Метиндол повышает концентрацию дигоксина в плазме крови. Одновременное применение хинидина замедляет элиминацию дигоксина и повышает его концентрацию в плазме крови. Верапамил уменьшает почечный клиренс дигоксина. Этот эффект при длительном применении комбинации в течение 5–6 нед постепенно снижается. Кроме этого, хинидин и верапамил вытесняют дигоксин из мест связывания в тканях, что обусловливает резкое повышение содержания дигоксина в крови в начале применения. Позднее концентрация дигоксина стабилизируется на уровне, зависящем от клиренса дигоксина. Колестирамин, слабительные средства, сукральфат, антациды, препараты, содержащие алюминий, кальций, магний и висмут, снижают содержание дигоксина в плазме крови из-за уменьшения его абсорбции в кишечнике. Рифампицин и сульфазалазин снижают содержание дигоксина в плазме крови за счет индукции микросомальных ферментов печени и ускорения его метаболизма.

Передозировка препарата Дигоксин, симптомы и лечение

Симптомы передозировки развиваются постепенно в течение нескольких часов. Наиболее опасными являются нарушения ритма сердца (возможность летального исхода при развитии желудочковых нарушений ритма или сердечной блокады с асистолией). Описаны летальные исходы после приема дигоксина в дозе около 20 мг. При пероральной передозировке показано промывание желудка, назначение активированного угля, колестипола или колестирамина. В случае гипокалиемии при отсутствии полной блокады сердца целесообразно введение солей калия. Для коррекции аритмий, обусловленных передозировкой дигоксина, назначают лидокаин, прокаинамид, пропранолол и фенитоин. При полной блокаде сердца проводят электрокардиостимуляцию. При угрожающей жизни передозировке дигоксина — в/в введение через мембранный фильтр фрагментов овечьих антител, связывающих дигоксин (Digoxin immune Fab, Digitalis-Antidote BM). 40 мг антидота связывают примерно 0,6 мг дигоксина. Диализ и обменное переливание крови при отравлении гликозидами наперстянки малоэффективны.

Список аптек, где можно купить Дигоксин:

  • Москва
  • Санкт-Петербург

Дигоксин (Digoxin)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Дигоксин
  • Фармакологическая группа вещества Дигоксин
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Дигоксин
  • Фармакология
  • Применение вещества Дигоксин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Дигоксин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Дигоксин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Дигоксин

  • Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Дигоксин

Гликозид листьев наперстянки шерстистой. Белый кристаллический порошок. Мало растворим в воде, практически нерастворим в спирте.

Фармакология

Оказывает положительное инотропное, отрицательное хроно- и дромотропное, положительное батмотропное (в токсических дозах). Ингибирует Na + -К + -АТФазу мембраны кардиомиоцитов, увеличивает внутриклеточную концентрацию натрия и опосредовано — кальция. Ионы кальция, взаимодействуя с тропониновым комплексом, устраняют его тормозящее влияние на комплекс сократительных белков. Хорошо всасывается при приеме внутрь (65–80%). T1/2 составляет 34–51 ч. Равномерно распределяется по органам и тканям. Часть выделяется в двенадцатиперстную кишку с желчью и подвергается реабсорбции. Способен кумулировать (в несколько меньшей степени, чем дигитоксин). Связывается с белками плазмы на 35–40%. Экскретируется преимущественно с мочой (при беременности — замедленно). У больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованную вазодилатацию, умеренно повышает диурез (в основном за счет улучшения гемодинамики). После приема внутрь кардиотонический эффект развивается через 1–2 ч, достигает максимума в течение 8 ч, после в/в введения — через 20–30 мин. У больных с ненарушенными функциями печени и почек действие прекращается через 2–7 дней. На чувствительность миокарда к дигоксину (и другим гликозидам) оказывает влияние электролитный состав плазмы (низкое содержание K + и Mg 2+ , повышение Ca 2+ и Na + увеличивает чувствительность).

Читать еще:  Что входит в УЗИ брюшной полости: как подготовиться, как делают, что можно есть накануне

Применение вещества Дигоксин

Хроническая сердечная недостаточность, мерцательная тахиаритмия, суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия, трепетание предсердий.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гликозидная интоксикация, WPW-синдром , AV-блокада II–III ст. (если не установлен искусственный водитель ритма сердца), перемежающаяся полная блокада.

Ограничения к применению

AV-блокада I степени, вероятность нестабильного проведения по AV узлу, приступы Морганьи-Адамса-Стокса в анамнезе, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, изолированный митральный стеноз с низкой ЧСС , сердечная астма при митральном стенозе (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, легочное сердце, электролитные нарушения (гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипернатриемия), гипотиреоз, алкалоз, миокардит, почечная/печеночная недостаточность, ожирение, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Дигоксин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, сонливость, слабость, спутанность сознания, делирий, галлюцинации, депрессия; возможно нарушение цветового зрения, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, анорексия, диарея, боль в животе.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): брадикардия, желудочковая экстрасистолия, AV-блокада, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, носовые кровотечения, петехии.

Прочие: гинекомастия при длительном использовании, ишемия кишечника, сыпь.

Взаимодействие

Адреномиметики увеличивают вероятность развития аритмии; антиаритмические и антихолинэстеразные препараты — брадикардии; глюкокортикоиды, салуретики и другие средства, способствующие потере калия, препараты кальция — гликозидной интоксикации. Хлорпромазин уменьшает кардиотонический эффект; слабительные, антациды, средства, содержащие алюминий, висмут, магний, — всасывание. Рифампицин ускоряет метаболизм.

Передозировка

Симптомы: AV-блокада, рвота, тошнота, аритмия.

Лечение: препараты калия, димеркапрол, этилендиаминтетраацетат.

Дигоксин

Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам.

У нас есть строгие правила по выбору источников информации и мы ссылаемся только на авторитетные сайты, академические исследовательские институты и, по возможности, доказанные медицинские исследования. Обратите внимание, что цифры в скобках ([1], [2] и т. д.) являются интерактивными ссылками на такие исследования.

Если вы считаете, что какой-либо из наших материалов является неточным, устаревшим или иным образом сомнительным, выберите его и нажмите Ctrl + Enter.

  • Код по АТХ
  • Действующие вещества
  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Фармакологическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Код по МКБ-10
  • Производитель

Дигоксин входит в терапевтическую группу сердечных гликозидов.

[1], [2], [3]

Код по АТХ

Действующие вещества

Фармакологическая группа

Фармакологическое действие

Показания к применению Дигоксина

Применяется для устранения расстройств ритма сердцебиения (аритмии), имеющих суправентрикулярную форму (пароксизмальная тахиаритмия мерцательного характера, фибрилляция предсердий и регулярная тахиаритмия мерцательного типа).

Лекарство входит в структуру терапевтических схем при ХСН 3-его и 4-ого подклассов, а помимо этого используется в случае ХСН 2-ого подкласса, при диагностировании выраженных клинических симптомов.

[4]

Форма выпуска

Выпуск лекарства производится в форме инъекционной жидкости либо таблеток.

[5], [6], [7], [8]

Фармакодинамика

Медикамент имеет растительную природу, компонент дигоксин добывают из Digitális lanáta.

Препарат оказывает мощное кардиотоническое влияние (позитивное инотропное воздействие и возрастание сократительной активности сердечной мышцы путём увеличения показателей кальциевых ионов внутри кардиомиоцитов), что позволяет повысить минутные значения и ударные показатели крови. Снижает потребность в кислородном насыщении клеток миокарда.

Вместе с этим Дигоксин оказывает негативное хронотропное и дромотропное воздействия – уменьшает частоту процессов генерации электрических импульсов в области синусового узла, а кроме этого скорость перемещения импульса через АВ-проводящую сердечную систему. Помимо этого косвенно влияет на окончания аортальной дуги и стимулирует активность функционирования блуждающего нерва, в результате чего тормозится деятельность синоатриального узла.

Данные механизмы позволяют уменьшить уровень ЧСС в случае наджелудочковых тахиаритмий.

При развитии СН в выраженной форме, а также симптомах застоя в области малого и большого кругов кровотока лекарство оказывает непрямой сосудорасширяющий эффект, развивающийся путём уменьшения системного сосудистого сопротивления (внутри периферического русла) и ослабления выраженности диспноэ и периферических отёчностей.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Фармакокинетика

Употреблённое перорально вещество абсорбируется внутри ЖКТ на 70%, достигая показателей Cmax по прошествии 2-6-ти часов. При применении вместе с едой отмечается небольшое увеличение периода абсорбции. Исключением являются продукты, содержащие большое количество растительной клетчатки – при этом часть активного элемента адсорбируется её пищевыми волокнами, после чего перестаёт быть доступной.

Способен кумулировать внутри тканей с жидкостями (также внутри миокарда), что применяют при подборе режима использования: влияние лекарства рассчитывается не по значениям плазменного Cmax, а по равновесным фармакокинетическим показателям.

На 50-70% медикамент экскретируется через почки; при тяжёлой стадии почечной болезни дигоксин может кумулировать внутри организма. Срок полураспада составляет 2 дня.

[20], [21], [22], [23], [24], [25]

Использование Дигоксина во время беременности

Воздействие медикамента на плод не исследовалось во время клинических тестов, хотя известно, что его активный элемент может проходить сквозь гематоплацентарный барьер. Использовать Дигоксин во время беременности позволяется исключительно при строгих показаниях.

При введении ЛС во время лактации нужно регулярно отслеживать показатели ЧСС у грудного младенца.

Противопоказания

  • симптомы гликозидного отравления;
  • присутствие сильной чувствительности относительно дигоксина;
  • синдром WPW;
  • АВ-блокада, имеющая 2-ую степень либо полная АВ-блокада;
  • брадикардия;
  • отдельные признаки ИБС (нестабильная форма стенокардии);
  • обострение инфаркта миокарда;
  • имеющий изолированный характер стеноз митрального клапана;
  • СН, имеющая диастолическую форму (сердечная тампонада, перикардит констриктивного характера, амилоидная кардиопатия или кардиомиопатия);
  • ожирение;
  • расширение сердечных отделов в выраженной форме;
  • недостаточность в работе почек либо паренхимы печени;
  • воспаление, затрагивающее миокард;
  • гипертрофия в области перегородки между желудочками;
  • стеноз субаортального характера;
  • тахиаритмии желудочков.

[26], [27], [28], [29], [30], [31], [32]

Побочные действия Дигоксина

Первоочередно следует реагировать на появление отрицательных симптомов, связанных с работой ССС, потому как они могут быть первыми проявлениями возникающего гликозидного отравления.

Среди проявлений – торможение АВ-проводимости, в результате чего замедляется сердечный ритм (развитие брадикардии), а помимо этого возникновение гетеротропных областей возбуждения миокарда, вследствие чего возникает экстрасистолия желудочков и желудочковая фибрилляция.

Внесердечные отрицательные симптомы не угрожают жизни больного, что отличает их от внутрисердечных признаков. Среди таковых расстройства в работе системы пищеварения (рвота, болевые ощущения в абдоминальной зоне, тошнота и понос) или НС (психоз либо депрессия, головные боли и расстройство функции зрительного анализатора, проявляющееся «мушками» в глазах и проч.).

Может наблюдаться расстройство морфологической картины кроветворной деятельности в форме тромбоцитопении, из-за которой на эпидермисе возникают петехии.

Помимо этого могут возникать симптомы аллергии – зуд, высыпания и эритема на эпидермисе.

[33], [34], [35], [36], [37], [38], [39]

Способ применения и дозы

Включать Дигоксин в терапевтические схемы необходимо только на стационаре. Лекарственный интервал препарата (между терапевтической порцией и токсической) очень короткий, из-за чего нужно строго соблюдать все показания относительно применения ЛС.

В первой фазе терапии (стадия дигитализации организма больного лекарством) медикамент применяют в порции, называющейся насыщающей: пациент употребляет 2-4 таблетки (соответствует 0,5-1 мг), а затем переходит на применение 1-ой таблетки с 6-часовым промежутком. Приём по этой схеме продолжают, пока не будет получен медикаментозный результат, а стабильный кровяной уровень дигоксина будет удерживаться на протяжении 7-ми суток.

На 2-ой фазе лечения необходимо регулярно употреблять поддерживающую дозировку медикамента, зачастую составляющую 0,5-1-ну таблетку за день. Запрещено пропускать применения ЛС, как и употреблять за приём двойную порцию, если применение было пропущено. В таком случае может развиваться отравление, могущее привести к смертельному исходу.

В кардиологии, а также кардиореанимации Дигоксин используется также для в/в введения – чтобы купировать наджелудочковые тахиаритмии пароксизмального характера.

[40], [41], [42]

Передозировка

Признаки передозировки (гликозидного отравления): замедление показателей ЧСС и развитие брадикардии синусового характера. На ЭКГ возникают проявления замедления АВ-проводимости, которые могут доходить даже до полной АВ-блокады. Желудочковые экстрасистолы развиваются под действием гетеротропных источников ритма; может наблюдаться желудочковая фибрилляция.

Из внесердечных проявлений гликозидного отравления – диспепсия (понос, тошнота или анорексия), ухудшение памяти и ослабление когнитивной активности, головные боли, чувство сонливости, мышечная слабость, а кроме того гинекомастия, ксантопсия, импотенция, чувство эйфории или беспокойства, психоз, ухудшение зрительной остроты и прочие расстройства функции зрительного анализатора.

При развитии симптомов гликозидной передозировки лечебная схема определяется степенью выраженности нарушений: если симптомы имеют слабую выраженность, достаточно понижения порции ЛС. При прогрессировании отрицательных признаков нужно отменить препарат на промежуток, чья длительность определяется динамикой симптомов отравления. При острой интоксикации нужно провести желудочное промывание и употреблять большое количество сорбентов. Помимо этого пациенту следует принимать слабительное.

Читать еще:  Пятна на ногах при варикозе; лечение, фото

Аритмии, связанные с желудочками, устраняют при помощи в/в применения KCl в сочетании с инсулином. Калиевые средства запрещено использовать в случае замедления АВ-проводимости. В случае сохранения аритмии необходимо в/в способом применить фенитоин.

При брадикардии назначают атропин. Вместе с этим применяется оксигенотерапия и лекарства, увеличивающие количество циркулирующей крови. Унитиол является антидотом препарата.

Необходимо учитывать, что интоксикация может спровоцировать смерть.

[43], [44], [45], [46]

Взаимодействия с другими препаратами

Запрещено комбинировать Дигоксин с кислотами, щелочами, дубильными элементами, а также тяжелометаллическими солями.

Введение совместно с инсулином, мочегонными медикаментами, лекарствами кальциевых солей, ГКС и симпатомиметиками увеличивает вероятность развития признаков гликозидного отравления.

Сочетание с амиодароном, хинидином, а также эритромицином приводит к повышению кровяных показателей дигоксина. Хинидин замедляет экскрецию действующего элемента ЛС.

Верапамил, который блокирует деятельность каналов Ca, уменьшает скорость почечной элиминации дигоксина, из-за чего уровень СГ возрастает. Этот эффект верапамила далее постепенно нивелируется (после продолжительного одновременного применения лекарств – больше 1,5 месяцев).

Одновременное использование амфотерицина В увеличивает риск появления интоксикации гликозидами из-за гипокалиемии, могущей развиваться под действием амфотерицина В.

При гиперкальциемии возрастает восприимчивость кардиомиоцитов в отношении СГ, из-за чего людям, использующим СГ, запрещается вводить кальциевые средства внутривенно.

Комбинация медикамента с пропранололом, резерпином, а также фенитоином увеличивает возможность появления аритмии желудочков.

Уровень и терапевтическая эффективность ЛС ослабляются при комбинировании с барбитуратами или фенилбутазоном. Вместе с этим активность Дигоксина уменьшают калиевые средства, метоклопрамид и лекарства, уменьшающие показатели желудочного pH.

Одновременное использование с гентамицином, антибиотиками и эритромицином повышает плазменные значения гликозида.

Комбинация препарата с холестирамином, холестиполом, а также слабительными магниевого типа ослабляет его кишечную абсорбцию, из-за чего понижается и показатель дигоксина внутри организма.

Скорость процессов обмена гликозидов увеличивается при введении вместе с сульфосалазином и рифампицином.

[47], [48], [49], [50], [51], [52], [53]

Дигоксин – инструкция по применению, показания, форма выпуска, состав, побочные эффекты, аналоги и цена

Чтобы восстановить ритм миокарда при сердечной недостаточности, врачи назначают лекарственный препарат Дигоксин (Digoxin) полным курсом. Указанный медикамент представляет фармакологическую группу сердечных гликозидов, оказывает системное действие в организме. Прежде чем начать консервативное лечение сердечной недостаточности и нарушенного ритма сокращений миокарда таким способом, требуется индивидуально проконсультироваться с кардиологом, внимательно изучить инструкцию.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат Дигоксин выпускают в форме белых таблеток плоскоцилиндрической формы и прозрачного раствора для введения внутривенно. Особенности химического состава:

дигоксин (0,25 или 0,1 мг)

лактоза, кальция стеарат, картофельный крахмал, сахароза, декстроза, тальк

раствор для инъекций

дигоксин (0,25 мг)

кислота лимонная, этанол, натрия фосфат, глицерин, инъекционная вода

Механизм действия Дигоксина

Медицинский препарат, являясь кардиотоническим средством, повышает функциональную активность сердца. Действующее вещество – гликозид растения наперстянки шерстистой. Фармакологические свойства:

  1. Инотропный эффект. Концентрация ионов кальция в кардиомиоцитах увеличивается, активизируя сокращения мышечных волокон. Систола (сокращение миокарда) становится более мощной, время диастолы (расслабления) продлевается.
  2. Вазоконстрикторный эффект. Медицинский препарат повышает тонус кровеносных сосудов, стимулирует ток крови и сократительную способность миокарда.
  3. Хронотропный эффект. Медикамент, оказывая непосредственное влияние на структуры вегетативной нервной системы и синусовый узел, снижает частоту сердечных сокращений.

При прогрессирующей гипоксии (нехватке кислорода) Дигоксин за счет воздействия на хеморецепторы повышает оксигенацию легких. Наперстянка шерстистая снижает скорость нервных импульсов, проходящих через предсердно-желудочковый узел. Действующее вещество адсорбируется из пищеварительного канала, проникая из кишечника в кровоток. Прием пищи замедляет всасывание компонентов, но не отражается на показателе биодоступности. Выводится препарат из организма в неизменном виде с мочой. Период полувыведения длится до 50 часов.

Показания к применению Дигоксина

Лекарственный препарат Дигоксин – это сердечный гликозид, который выступает в составе комплексной терапии. В инструкции содержатся медицинские показания по применению указанного медикамента:

  • сердечная недостаточность застойной формы;
  • наджелудочковая тахмкардия;
  • мерцательная аритмия;
  • тахисистолическая аритмия (трепетание предсердий);
  • недостаточность кровообращения при пороках сердца.

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции по применению, медицинский препарат Дигоксин предназначен для приема внутрь полным курсом. Курс лечения врач определяет индивидуально, исходя из поставленного диагноза, формы выпуска медикамента, особенностей пораженного организма. При недавнем прохождении лечения сердечными гликозидами кардиолог корректирует суточную дозу (сначала снижает, потом постепенно повышает).

Дигоксин в ампулах

Лечебный раствор предназначен для внутривенного или внутримышечного введения струйно или капельно. Суточные дозы зависят от диагноза и возраста пациента, подробно описаны в инструкции по применению:

  • наджелудочковая аритмия пароксизмальной формы: введение внутривенное, капельное, дозировка – 0,25–1 мг за сутки;
  • умеренно быстрая дигитализация: введение внутривенное, суточная дозировка – по 0,25 мг трижды за день, далее поддерживающая терапия – единожды за сутки по 0,125–0,25 мг;
  • медленная дигитализация: введение внутривенное, суточная дозировка – 0,5 мг за 1 – 2 подхода.

Таблетки Дигоксин

Такая форма выпуска предназначена для применения внутрь. Рекомендованные дозировки для пациентов от 10 лет подробно описаны в инструкции:

  • умеренно быстрая дигитализация: экстренная терапия – 0,75–1,25 мг за 2 подхода;
  • медленная дигитализация: недельным курсом требуется принимать 0,125–0,5 мг 1 раз за сутки, после перейти на поддерживающую терапию;
  • поддерживающая терапия: 0,125–0,75 мг длительным курсом по рекомендации лечащего врача.

Особые указания

Согласно инструкции по применению, суточные дозы Дигоксина корректируются для отдельных категорий пациентов. Например, для пациентов с хронической сердечной недостаточностью рекомендованная дозировка не должна превышать 0,25 мг, при весе более 85 кг – до 0,375 мг. Суточная доза для пожилых пациентов составляет 0,0625–0,125 мг. В инструкции содержатся и другие рекомендации:

  1. В ходе медикаментозной терапии требуется регулярно проводить ЭКГ, контролировать концентрацию электролитов в сыворотке крови.
  2. При почечной недостаточности во избежание острой интоксикации организма дозировку медикамента снижают: при клиренсе креатинина (КК) 50-80 мл/мин – на 50%, КК меньше 10 мл/мин – на 75%. Кроме того, необходим контроль концентрации Дигоксина в сыворотке крови единожды за 2 недели.
  3. Риск интоксикации гликозидами повышается при гипотиреозе, гипомагниемии, легочном сердце, гипокалиемии, выраженной дилатации полостей сердца, гиперкальциемии, гипернатриемии, миокардите.
  4. Пациентам с контактными линзами при лечении требуется временно отказаться от их повседневной носки, перейти на очки.
  5. В химическом составе медикамента содержится крахмал картофельный, сахароза, лактоза, глюкоза, что важно помнить при назначении лекарства больным сахарным диабетом.
  6. Применение Дигоксина при идиопатическом субаортальном стенозе провоцирует нарастание симптомов обструкции.
  7. Рекомендованную в инструкции дозировку медикамента снижают при хроническом легочном сердце, нарушении водно-электролитного баланса, коронарной недостаточности, почечной или печеночной недостаточности.
  8. Прием медикамента нарушает психомоторные функции, угнетает работу нервной системы, поэтому при лечении Дигоксином требуется отказаться от вождения транспортного средства, не заниматься работами, которые требуют высокой концентрации внимания.

При беременности

Подробная инструкция по применению Дигоксина сообщает, что указанный медикамент не рекомендуется использовать при вынашивании плода и в период грудного вскармливания. Действующее вещество проникает через плацентарный барьер, в высокой концентрации выделяется с материнским молоком. При необходимости лечения лактацию требуется временно прекратить и перевести грудничка на адаптированные смеси. Беременным женщинам назначают другой медикамент с более щадящим воздействием на плод.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку сердечные гликозиды становятся частью комплексной терапии, важно изучить сведения о лекарственном взаимодействии. Такая информация представлена в инструкции по применению Дигоксина:

  1. Запрещено сочетание указанного медикамента с дубильными веществами, кислотами, щелочами, солями тяжелых металлов.
  2. Симптомы гликозидной интоксикации повышаются при одновременном применении с препаратами солей кальция, инсулином, диуретиками, симпатомиметиками, глюкокортикостероидами.
  3. Концентрация Дигоксина в крови повышается в комплексе с Хинидином, Верапамилом, Амиодароном и Эритромицином.
  4. Одновременное применение сердечного гликозида с Пропранололом, Резерпином, Фенитоином повышает риск желудочковых аритмий.
  5. Комбинация с Амфотерицином В, натрия фосфатом повышает вероятность интоксикации организма гликозидами на фоне гипокалиемии.
  6. Фенилбутазон, барбитураты, препараты калия снижают терапевтический эффект медикамента, а в комплексе с антибиотиками Эритромицин и Гентамицин повышается концентрация гликозида в плазме крови.
  7. Одновременное применение медикамента с Холестирамином, магниевыми слабительными, Холестиполом, ухудшает всасывание Дигоксина в кишечнике.
  8. Метаболизм сердечных гликозидов ускоряют препараты типа Рифампицин, Сульфосалазин.
  9. Гормоны щитовидной железы усиливают клеточный метаболизм, в комплексе с Гепарином ослабевает антикоагулянтное действие последнего.
  10. Для снижения токсического воздействия гликозидов назначают раствор магния сульфата.

Побочные действия Дигоксина

При правильном применении указанный медикамент хорошо переносится организмом. Врачи не исключают возникновение побочных эффектов в начале курса:

  • пищеварительный тракт: анорексия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, признаки диспепсии, некроз части кишечника;
  • сердечно-сосудистая система: синусовая брадикардия, пароксизмальная желудочковая тахикардия, желудочковая экстрасистолия, узловая тахикардия, мерцание или трепетание предсердий;
  • органы чувств: мушки перед глазами, видение предметов в желто-зеленых оттенках (ксантопсия), снижение остроты зрения;
  • нервная система: неврит, головокружение, парестезии, радикулит, спутанность сознания, обмороки, зрительные галлюцинации, состояние эйфории;
  • органы кроветворения: петехии, носовые кровотечения, тромбоцитопения;
  • аллергические реакции: кожный зуд и сыпь, крапивница, отечность, гиперемия эпидермиса, эритемы кожного покрова;
  • прочие: гипокалиемия, гинекомастия.

Передозировка

При систематическом превышении рекомендованных доз гликозида в организме усиливаются побочные эффекты. Пациент жалуется на выраженные признаки диспепсии, атриовентрикулярную блокаду, периферическую парестезию, делириозный психоз, сонливость, признаки депрессии. В таком клиническом случае необходимо применение специфического антидота: натрия или кальция эдетата (ЭДТА), димеркаптопропансульфонат натрия, антител к дигоксину. Далее назначают кишечные сорбенты, например, активированный уголь. Лечение симптоматическое.

Читать еще:  Негормональные крема и смазки от сухости в интимной зоне при климаксе

Противопоказания

Дигоксин в форме таблеток или раствора разрешено использовать не всем пациентам. В инструкции по применению представлен емкий список медицинских противопоказаний:

  • синдром Адамса-Стокса-Морганьи;
  • изолированный стеноз митрального клапана;
  • желудочковая тахикардия;
  • синдром Вольфа-Паркинсона-Вайта;
  • брадикардия;
  • гликозидная интоксикация;
  • констриктивный перикардит;
  • гипертрофия межжелудочковой перегородки;
  • кардиомиопатия;
  • атриовентрикулярная блокада;
  • гиперкальциемия, гиперкалиемия;
  • аневризма грудного отдела аорты;
  • инфаркт миокарда острой стадии;
  • амилоидоз сердца;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • нестабильная стенокардия;
  • тампонада сердечной мышцы;
  • гипертрофический субаортальный стеноз;
  • фибрилляция желудочков;
  • рецидивирующие заболевания печени, почек;
  • возраст до 3 лет;
  • гиперчувствительность к действующим веществам гликозида.

Условия продажи и хранения

Дигоксин в форме раствора и таблеток является рецептурным препаратом. По инструкции хранить лекарство требуется в прохладном, сухом месте, отдаленном от маленьких детей. Срок годности таблеток – 3 года, раствора – 5 лет.

Аналоги

Если лекарственный препарат не подходит или ухудшает самочувствие пациента, врач вводит замену. Надежные аналоги Дигоксина:

  1. Новодигал. Медикамент характеризуется быстрым накоплением компонентов в тканях, выпускается в форме раствора. По инструкции терапевтический эффект наступает спустя 1–2 часа после применения разовой дозы.
  2. Целанид. Надежный заменитель Дигоксина в форме таблеток, рекомендованный при тахикардии, сердечной недостаточности 2 и 3 степени. До наступления накопительного эффекта проходит 4–6 часов.

Цена Дигоксина

Средняя стоимость лекарственного препарата составляет до 100 рублей. Цена зависит от формы выпуска, комплектации, производителя и места покупки.

Дигоксин

Цены в интернет-аптеках:

Дигоксин – лекарственное средство, относящееся к группе сердечных гликозидов, производится из растения – наперстянки шерстистой.

Форма выпуска и состав

Дигоксин выпускается в виде таблеток белого цвета дозировкой по 0,25 мг, в пластиковых флаконах по 50 штук или блистерах по 20 таблеток, в упаковке по 2 блистера; а также раствора для внутривенного введения с дозировкой 0,25 мг/мл в ампулах по 1 мл, по 5 или 25 штук в упаковке. Активным действующим веществом препарата является дигоксин. Вспомогательные ингредиенты представлены: крахмалом кукурузным, желатином, моногидратом лактозы, тальком, стеаратом магния, кремнием коллоидным безводным.

Фармакологическое действие

Дигоксин обладает сосудорасширяющим и умеренно мочегонным свойством, а также оказывает положительное инотропное действие, базирующееся на прямом ингибировании Na+-K+-АТФ-азы мембраны кардиомиоцитов. Медикамент способствует повышению внутриклеточной концентрации натрия и уменьшению калия, и как следствию к усилению обмена натрия и кальция, ведущего к увеличению содержания последнего. Тем самым Дигоксин влияет на сократимость кардиомиоцитов, повышающих силу сокращений миокарда. При улучшении работы сердечной мышцы, уменьшаются размеры миокарда и потребность в кислороде, при застойных явлениях сердечно-сосудистой недостаточности препарат проявляет сосудорасширяющие свойства, также владея мягким мочегонным действием, приводит к уменьшению отеков. Биодоступность медикамента в виде таблеток составляет 60-80%, раствора для инъекции – 100%. Концентрация Дигоксина в миокарде намного превышает концентрацию в плазме крови, препарат также обладает выраженными кумулятивными свойствами, выводится в основном почками.

Показания к применению

По инструкции Дигоксин показан при:

  • Пароксизмальной и постоянной форме мерцательной аритмии;
  • Хронической (застойной) сердечно-сосудистой недостаточности;
  • Суправентрикулярной тахикардии.

А также трепетаний предсердий, особенно на фоне хронической сердечной недостаточности.

Способ применения и дозировка

По инструкции к Дигоксину, препарат применяется внутрь или для внутривенного введения – капельно либо струйно, таблетки Дигоксина принимаются за 30-40 минут до приема пищи. Дозирование назначается лечащим врачом строго индивидуально. Обычно взрослым при быстрой дигитализации показана суточная доза внутрь – 0,75-1,25 мг (3-5 таблеток), используемая в 2-3 приема с равными интервалами, внутривенное вливание – 0,75 мг в сутки, в 3 приема. Насыщение наступает в течение 2-3 суток, при медленной дигитализации внутрь назначается доза, составляющая 0,25-0,5 мг (1-2 таблетки) в день одноразово, при внутривенном введении – 0,125-0,25 мг на протяжении 5-7 дней. При проведении поддерживающей терапии суточная доза равна 0,125-0,5 мг (0,5-2 таблетки) в 1-2 приема, длительно.

Для детей при быстром насыщении суточная доза Дигоксина по рецепту составляет 0,05-0,08 мг/кг веса тела, принимается в течение 3-6 суток, при медленной дигитализации в той же дозировке – 7-8 дней, при последующем лечении поддерживающая доза – 0,01-0,025 мг/кг в день.

Противопоказания к применению Дигоксина

Согласно инструкции к Дигоксину, его прием противопоказан при:

  • AV блокаде II степени;
  • Перемежающейся полной блокаде;
  • Гликозидной интоксикации;
  • Гиперчувствительности к компонентам препрата;
  • Предрасположенности к дигиталисной интоксикации.

С большой осторожностью рекомендуется назначать препарат при:

  • Фибрилляция желудочков;
  • Желудочковой тахикардии;
  • Выраженной брадикардии;
  • Электролитных нарушениях;
  • Экстрасистолии;
  • Остром инфаркте миокарда;
  • Митральном стенозе;
  • Тампонаде сердца;
  • Нестабильной стенокардии.

А также больным, страдающим печеночной и почечной недостаточностью, ожирением. Пожилым пациентам Дигоксин назначается в половинной дозировке.

Побочные действия

Как указывается в инструкции, наиболее часто к побочным эффектам медикамента (являющимися обычно начальными признаками передозировки) приводит несоблюдение приема Дигоксина по рецепту. К подобным явлениям относят: фибрилляцию желудочков, AV-блокаду, синусовую брадикардию, пароксизмальную предсердную тахикардию, экстрасистолию, диарею, тошноту, рвоту, невралгию, головную боль. Иногда применение повышенных доз препарата может спровоцировать: депрессию, спутанность сознания, парестезию, нарушение цветового зрения, появление «мушек» перед глазами, снижение остроты зрения. Намного реже побочными признаками Дигоксина могут быть – эозинофилия, кожная сыпь и гиперемия кожи, гинекомастия, острые психозы, тромбоцитопения, некроз кишечника, парестезии.

Применение при беременности и лактации

Медикаменты, созданные на основе наперстянки, обладают способностью проникновения через плаценту. При применении Дигоксина, его содержание в сыворотке крови матери и плода определяется в одинаковом количестве, также препарат в небольшой концентрации выделяется с грудным молоком. В связи с этим показания к Дигоксину строго ограничены в период беременности и лактации, медикамент может быть использован лишь в случае, когда польза для матери может оправдать риск его применения для ребенка.

Взаимодействие с другими препаратами

Несовместимо применение медикамента со щелочами, кислотами, дубильными веществами, солями металлов. При одновременном приеме эритромицина, хинидина, верапамила, амиодарона с Дигоксином, повышается его концентрация в плазме крови. При использовании с сульфасалазином и рифампицином содержание Дигоксина в крови снижается. Прием амфотерицина B повышает риск развития гипокалиемии. В комбинации с диуретиками, инсулином, глюкокортикостероидными средствами, а также препаратами, содержащими кальций, увеличивается риск возникновения гликозидной интоксикации. Совместный прием Дигоксина с резерпином, пропранололом, фенитоином повышает вероятность развития аритмии.

Особые указания

При применении медикамента в период грудного вскармливания у ребенка необходимо проводить контроль ЧСС. Для предотвращения возможного возникновения передозировки Дигоксином больному рекомендуется находиться под медицинским контролем в течение всего курса терапии. Необходимо помнить о том, что разница между терапевтической и токсической дозами у препарата весьма незначительна, поэтому следует принимать Дигоксин по показаниям, не превышая прописанных доз.

Условия и сроки хранения

Дигоксин хранят при температуре до 25 °C, в сухом, темном месте, недоступном для детей. Срок годности 36 месяцев.

Дигоксин

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакокинетика

всасывание: биодоступность препарата составляет 100 %. Начальный эффект наблюдается через 5-30 мин с достижением максимума через 1-4 ч. Связь с белками плазмы — 20-25 %.

распределение: способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме. Метаболизируется в печени. Выведение и T½ определяются функцией почек. T½ — 30-40 ч. При в/в введении 50-70 % дигоксина выводится почками в неизменённом виде. Интенсивность почечного выведения определяется величиной гломерулярной фильтрации. При пероральном приёме интенсивность метаболизма возрастает.

выведение: при незначительной ХПН снижение почечного выведения дигоксина компенсируется за счёт печеночного метаболизма до неактивных соединений. При печёночной недостаточности компенсация происходит за счёт усиления почечного выведения дигоксина. Оптимальная концентрация дигоксина в плазме через 6 ч после введения составляет 1-2 нг/мл, более высокие концентрации — токсические.

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Побочное действие

Побочные эффекты дигоксина связаны в основном с его передозировкой или повышенной индивидуальной чувствительностью пациента к сердечным гликозидам. При применении препарата возможны побочные эффекты:,

Аллергические реакции: кожная сыпь и гиперемия кожи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, экстрасистолия, AV-блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны органов кроветворения: нарушение висцерального кровообращения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, невралгия, сонливость, спутанность сознания, депрессия, нарушения сна.

Со стороны органов чувств: нарушение цветового зрения (окрашивание окружающих предметов в зеленый, жёлтый или белый цвет).

Прочие: носовые кровотечения, петехии, гинекомастия.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются/ или Вы заметши любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особые указания

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 0,25 мг/мл.

Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector