Detilubvi.ru

Мама и Я
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Калийсберегающие диуретики список механизм действия противопоказания и побочные эффекты

Фармакологическая группа — Диуретики

Препараты подгрупп исключены. Включить

Описание

Мочегонными средствами, или диуретиками, называют вещества, увеличивающие выведение из организма мочи и уменьшающие содержание жидкости в тканях и серозных полостях организма. Вызываемое диуретиками усиление мочеотделения связано с их специфическим действием на почки, заключающимся в первую очередь в торможении реабсорбции ионов натрия в почечных канальцах, что сопровождается уменьшением реабсорбции воды. Значительно меньшую роль играет усиление фильтрации в клубочках.

Мочегонные средства в основном представлены следующими группами:

а) диуретики «петлевые» и действующие на кортикальный сегмент петли Генле;

б) диуретики калийсберегающие;

Диуретики оказывают различное по силе и продолжительности влияние на мочеобразование, что зависит от их физико-химических свойств, механизма действия и его локализации (разные участки нефрона).

Наиболее мощными из существующих диуретиков являются «петлевые». По химической структуре они представляют собой производные сульфамоилантраниловой и дихлорфеноксиуксусной кислот (фуросемид, буметанид, этакриновая кислота и др.). Действуют петлевые диуретики на всем протяжении восходящего отдела петли нефрона (петли Генле) и резко угнетают реабсорбцию ионов хлора и натрия; усиливается также выделение ионов калия.

К весьма эффективным мочегонным средствам относятся тиазиды — производные бензотиадиазина (гидрохлоротиазид и др.). Их эффект развивается главным образом в кортикальном сегменте петли нефрона, где блокируется реабсорбция катионов (натрия и калия). Характерна для них гипокалиемия, иногда весьма опасная.

Как петлевые диуретики, так и бензотиадиазины используют при лечении гипертонической болезни и хронической сердечной недостаточности. Увеличивая диурез, они уменьшают ОЦК , соответственно венозный ее возврат к сердцу и нагрузку на миокард, уменьшают застойные явления в легких. Тиазиды, кроме того, непосредственно расслабляют стенку сосудов: изменяются обменные процессы в клеточных мембранах артериол, в частности снижается концентрация ионов натрия, что приводит к уменьшению набухания и снижению периферического сопротивления сосудов. Под влиянием тиазидов меняется реактивность сосудистой системы, снижаются прессорные реакции на сосудосуживающие вещества (адреналин и др.) и усиливается депрессорная реакция на ганглиоблокирующие средства.

Калийсберегающие диуретики также увеличивают выделение ионов натрия, но вместе с тем уменьшают выделение ионов калия. Они действуют в области дистальных канальцев в местах, где обмениваются ионы натрия и калия. По силе и продолжительности эффекта они значимо уступают «петлевым», но не вызывают гипокалиемии. Основные представители этой группы препаратов — спиронолактон, триамтерен — различаются по механизму действия. Спиронолактон — антагонист альдостерона, и его терапевтическая активность тем выше, чем больше уровень и продукция в организме альдостерона. Триамтерен не является антагонистом альдостерона, под влиянием этого препарата проницаемость оболочек клеток эпителия дистальных канальцев избирательно снижается для ионов натрия; последний остается в просвете канальца и удерживает воду, что приводит к увеличению диуреза.

Препараты группы осмодиуретиков — единственные, не «блокируют» мочеобразование. Они, фильтруясь, повышают осмотическое давление «первичной мочи» (клубочкового фильтрата), чем препятствуют реабсорбции воды в проксимальных канальцах. Наиболее активные осмотические диуретики (маннит и др.) применяют для того, чтобы вызвать форсированный диурез при острых отравлениях (барбитуратами, салицилатами и др.), острой почечной недостаточности, а также при острой сердечной недостаточности у больных со сниженной почечной фильтрацией. В качестве дегидратирующих средств их назначают при отеке мозга.

Применение ингибиторов карбоангидразы (см. Ферменты и антиферменты) в качестве диуретических средств обусловлено угнетением активности этого фермента в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах). В результате снижается образование и последующая диссоциация угольной кислоты, уменьшается реабсорбция ионов бикарбоната и ионов Na + эпителием канальцев, в связи с чем значительно увеличивается выведение воды (усиливается диурез). При этом повышается pH мочи и компенсаторно, в ответ на задержку ионов H + , увеличивается обменная секреция ионов К + . Кроме этого уменьшается выведение аммония и хлора, развивается гиперхлоремический ацидоз, на фоне которого препарат перестает действовать.

Диуретики: список препаратов, действие

Диуретики (мочегонные средства) – это препараты, усиливающие образование и выведение мочи из организма. Их назначение требуется пациентам с отечным синдромом вследствие сердечных, почечных или печеночных заболеваний, а также в случае острых состояний, требующих незамедлительного уменьшения объема жидкости в организме.

Механизм действия

Все диуретики, несмотря на единый мочегонный эффект, различаются механизмом его достижения. Действие этих лекарств сосредоточено в эпителии, составляющем канальцы почек, где образуется моча. Также часть диуретиков влияет на активность определенных гормонов и ферментов, участвующих в регуляции почечных функций. Простыми словами, механизмы, с помощью которых мочегонные средства реализуют свое предназначение, изучены со всех сторон и заложены в основу их классификации.

Класс диуретиковМеханизм
ТиазидныеДействие в нижней части канальцев почек. Препятствуют обратному всасыванию в кровь катионов натрия, анионов хлора и молекул воды, увеличивая объем выводимой мочи. Дополнительно усиливают выведение катионов калия и магния, задерживают катионы кальция.
ТиазидоподобныеДействие в нижней части канальцев почек. Действие подобно тиазидным диуретикам. Дополнительно снижают сопротивление сосудистой стенки капилляров благодаря уменьшению содержания натрия в крови и чувствительности сосудов к эффектам ангиотензина II. Индапамид относится к диуретикам, реализующим сосудорасширяющий эффект и за счет увеличения простациклина.
ПетлевыеДействие в восходящей части петли Генле. Препятствует обратному току в кровь ионов натрия и молекул воды. Усиливает секрецию в просвет канальцев почек ионов кальция, калия, магния, бикарбоната.
Антагонисты альдостерона (калийсберегающие)Действие в нижней части канальцев почек. Оказывают обратное альдостерону действие: увеличивают выведение катионов натрия, анионов хлора и молекул воды, угнетая выведение катионов калия.
Ингибиторы карбоангидразыДействие в верхней части канальцев почек. Угнетают активность почечной карбоангидразы – фермента, ответственного за химическую реакцию образования ионов бикарбоната. Уменьшается обратный ток из мочи бикарбоната, катионов натрия и калия, молекул воды.
ОсмотическиеУвеличивая уровень осмотического давления плазмы крови, обеспечивает переход жидкости в кровеносное русло (рост объема циркулирующей крови). Также увеличивает осмотическое давление в почечных канальцах, что приводит к удержанию воды, ионов натрия и хлора в составе мочи без влияния на выведение калия.

Классификация диуретиков

В принцип классификации диуретиков включен механизм их действия, а также сила мочегонного эффекта. Часть диуретиков наиболее подходят пациентам при наличии гипертонии и сердечной недостаточности, часть – при отеках из-за печеночной или почечной недостаточности.

1. Тиазидные

Тиазидные диуретики, главным образом, оказывают достаточный антигипертензивный эффект. Обладая умеренной мочегонной силой, они являются основным классом диуретиков при лечении гипертонии (чаще в сочетании с ингибиторами АПФ, блокаторами ангиотензиновых рецепторов). Во вторичные показания к их назначению включены также:

  • отеки на фоне сердечной или почечной недостаточности, ожирения;
  • глаукома;
  • несахарный диабет.

При повышении дозы, действие этих диуретиков не усиливается, а риск побочных явлений (электролитный дисбаланс, аритмии, желтуха, головокружение и пр.) растет. В высоких дозировках тиазидные мочегонные отрицательно отражаются на углеводном и жировом обмене, увеличивая концентрацию глюкозы, общего холестерина, а также мочевины крови. Не следует назначать при:

Гидрохлортиазид

Циклопентиазид

2. Тиазидоподобные

Также выступают основными мочегонными препаратами для комбинированной терапии гипертонической болезни. По своим характеристикам и списку противопоказаний схожи с тиазидными мочегонными.

Индапамид

Хлорталидон

3. Петлевые

Препараты, составляющие класс петлевых диуретиков, отличаются выраженным и напрямую зависимым от вводимой дозировки эффектом. При повышении дозы фуросемида или торасемида в том числе увеличивается и риск побочных реакций (падение артериального давления, аритмия, водно-электролитные нарушения, диспепсия, нарушение сознания и др.). Петлевые мочегонные имеют нейтральное влияние на углеводно-жировой обмен.

Фуросемид — лучший диуретик при острых состояниях, требующих незамедлительного сокращения объема циркулирующей крови (отек легких, декомпенсация хронической сердечной, почечной или печеночной недостаточности, ожоги, отравления, эклампсия). При введении фуросемида внутривенно мочегонное действие развивается уже через 5 минут и длится около 2-ух часов, при пероральном приеме – через 15-30 минут длительностью до 8-ми часов. Он противопоказан при:

  • аллергии, в том числе на сульфаниламидам;
  • тяжелой печеночной, почечной недостаточности;
  • тяжелом электролитном дисбалансе (особенно гиперкалиемии);
  • обезвоживании различного генеза;
  • отравлении сердечными гликозидами.

Торасемид выступает наиболее безопасным диуретиком, не приводя к сильному повышению калия крови, его действие несколько продолжительнее. Также торасемид способен замедлять процессы перестройки миокарда, что делает его лучшим сердечным диуретиком (совместно со спиронолактоном) при хронической сердечной недостаточности.

Фуросемид

Торасемид

4. Антагонисты альдостерона (калийсберегающие)

Спиронолактон и эплеренон – основная группа диуретиков при отеках сердечного происхождения. Они обладают слабым и мягким мочегонным эффектом, улучшая показатели липидного и углеводного обмена. Калийсберегающий эффект данной группы диуретиков позволяет применить их в роли кратковременной терапии гипокалиемии, однако, создает противопоказание для пациентов, получающих препараты калия.

Следует воздержаться к назначению антагонистов альдостерона у пациентов с болезнью Аддисона, выраженной почечной недостаточностью. Эплеренон при длительном приеме может вызвать гинекомастию и импотенцию у мужчин, дисбаланс менструального цикла и нарушение детородной функции у женщин.

Спиронолактон

Эплеренон

5. Осмотические

Маннитол, единственный представитель класса осмотических диуретиков, на сегодня не используется в кардиологической практике. Внутривенное его введение показано пациентам с:

  • приступом глаукомы;
  • острой печеночной недостаточностью на фоне сохранной почечной функции;
  • отравлением (бромиды, салицилаты, литий).

В список противопоказаний к осмотическим диуретикам включены:

6. Ингибиторы карбоангидразы

Прием диуретиков данного класса направлен, в основном, на пациентов, страдающих глаукомой и отечным синдромом на фоне сердечной недостаточности. Это одни из самых безопасных мочегонных на современном рынке. При этом капли с дорзоламидом предназначены для снятия острых глаукомных приступов, но не длительной терапии глаукомы. Перечень противопоказаний схож с таковым у антагонистов альдостерона.

Ацетазоламид

Мочегонные растительного происхождения

Химические вещества, входящие в состав некоторых растений, также могут приводить к выведению излишней жидкости из организма. Чаще это флавоноиды, гликозиды, алкалоиды, кремниевая кислота. К растительным диуретикам, которые можно применить в домашних условиях, относятся:

  1. Полевой хвощ. 1-2 грамма травы хвоща залить кипятком, дать настояться. Принимать внутрь по 3-4 раза в сутки.
  2. Брусника. Способ приготовления отвара из ее листьев аналогичен рецепту с использованием полевого хвоща.
  3. Березовый сок. Рекомендовано выпивать по 1 стакану трижды в сутки.

Также можно встретить диуретики растительного происхождения и в аптечных препаратах (см. полный список всех растительных мочегонных средств):

Сбор: принимать отвар внутрь 3 раза в день; курс 2-4 недели.

Мочегонный сбор №2

Похудение при помощи диуретиков

На данный момент многие пациенты, имеющие излишний вес, пытаются применить диуретики для похудения. Чаще ими выступают петлевые диуретики, отличающиеся самым выраженным мочегонным действием. Однако подобная практика в корне неверная.

Применяя мочегонный препарат, человек с ожирением той или иной степени выводит из организма лишь жидкость и некоторые жизненно важные электролиты. При этом масса жировой ткани не снижается. Если же восполнить жидкостные потери, общий вес неизбежно наберется вновь.

В то же время, возникают риски побочных реакций из-за электролитного дисбаланса. Именно поэтому похудение должно включать в себя правильный рацион питания, отказ от вредных интоксикаций (курение, алкогольные напитки, наркотические вещества) и адекватные физические нагрузки.

Мочегонные препараты – серьезные лекарства, отпускаемые по рецептурным бланкам. То, что такое диуретики и какой именно диуретик следует применить в той или иной клинической ситуации, может разъяснить только квалифицированный специалист.

Обзор лучших калийсберегающих диуретиков последнего поколения, механизм действия препаратов, показания к назначению и побочные эффекты

Рассмотрим, как работают калийсберегающие диуретики, показания к назначению лекарств, ограничения, побочные эффекты, познакомимся с наиболее востребованными препаратами нового поколения.

Механизм действия

Мочегонные средства, способные препятствовать выведению калия из организма, обладают слабым противоотечным эффектом. Точкой их приложения являются канальца нефронов почек, которые отвечают за синтез калия, реабсорбцию натрия. Это активный процесс, регулируемый гормонами гипофиза, надпочечников, выделяемыми почками биологически активными ренином, простагландинами. Для транспортировки, синтеза электролитов нужна энергия. Эта функция отводится альдостерону.

Альдостерон внутриклеточно соединяется с белком-рецептором, а затем, полностью определяет механизм транспорта натрия, стимулируя внутриклеточный синтез ДНК-РНК. Рибосомы продуцируют новый белок – «пермиазу», управляющий перемещением натрия через клеточные оболочки. Одновременно альдостерон повышает ферментативную активность трикарбоновых кислот, которые генерируют энергию, необходимую для транспорта натрия.

Калийсберегающие препараты корректируют электролитный обмен за счет:

  • блокировки влияния альдостерона на мочевыделение, мочевыведение внутри почки;
  • снижая проницаемость тканей для ионов натрия.

Эти механизмы могут действовать поодиночке или вместе. Нормой считается реабсорбция натрия около 5%. Мочегонные снижают показатель на пару единиц. Секреция калия стимулируется ренином через ангиотензиноген. Лишний альдостерон инактивируется, удаляется печенью.

Альдостерон может синтезировать рефлекторно при уменьшении общего объема циркулирующей по кровотоку крови. В этом случае рецепторы правого предсердия, синокаротидного синуса, полости черепа, крупных околосердечных вен посылают сигнал гипоталамусу. Он синтезирует нейрогуморагломерулотропин, который стимулирует продукцию альдостерона, что усиливает реабсорбцию натрия почками, наполнение кровеносной системы жидкостью. Необходимый водный баланс подавляет синтез альдостерона, возникает эффект реабсорбции.

Больших колебаний микроэлементов не наблюдается, грубого вмешательства в деятельность организма не происходит. Поэтому калийсберегающие диуретики с минимальным мочегонным эффектом, постепенно снижающие нагрузку на сердце – препараты выбора при лечении сердечно-сосудистой патологии. Начинают действовать через пару часов после приема, заканчивают – спустя 10 часов.

Фармакокинетика

Мочегонные средства, препятствующие интенсивному выведению калия, обладают оптимальной для организма человека фармакокинетикой. Принимаются после еды, один-два раза/сутки, поэтому хорошо усваиваются системой пищеварения, практически полностью попадают в кровоток, где до 80% образуют белковые комплексы, максимально подвергаются биотрансформации печенью. При этом выводятся неизмененными наружу и почками.

Дозировка имеет значение. Длительное использование калийсберегающих диуретиков может спровоцировать гиперкалиемию. Поэтому, если у пациента, которому планируется назначение таких средств, уже диагностирован высокий уровень калия крови, блокаторы натриевых каналов, антагонисты альдостерона противопоказаны.

Диуретики разнятся между собой по скорости планируемого эффекта, используются, как правило, сочетаясь с другими мочегонными, что позволяет сохранить уровень калия на уровне от 3,4 до 5,3 ммоль/л.

Различают мочегонные быстрого, медленного действия, гормональные, негормональные.

Блокаторы натриевых каналов

Это быстрые гормональные диуретики. Используются для снятия отеков сердечной, печеночной природы, корректируют значительными дозами артериальное давление. Представителями этой группы калийсберегающих мочегонных являются:

Необходимо различать диуретики, блокирующие каналы натрия и антиаритмические средства, действующие по той же схеме. Они работают на мембранах кардиомиоцитах, уменьшая скорость деполяризации миокарда, добиваясь нормализации сердечного ритма (Новокаинамид, Аллапинин, Аймалин).

Антагонисты альдостерона

Гормональные калийсберегающие средства не влияют на альдостерон, поэтому могут быть назначены при лечении связанных с гипер- или гипоальдостеронемией заболеваний: синдромом Конна например, при опухоли коры надпочечников. Скорость действия отдельных представителей разная:

Показания, противопоказания

Использование калийсберегающего диуретика показано при:

  • сердечной недостаточности разной степени тяжести;
  • гипертонической болезни;
  • отеках различного генеза;
  • асците.

Не рекомендованы к приему калийсберегающие средства в случае:

  • подтвержденной гипокалиемии;
  • декомпенсированного цирроза печени;
  • нарушения дыхательной функции;
  • индивидуальной непереносимости компонентов лекарств и сульфаниламидов;
  • ХПН;
  • болезни Аддисона;
  • сочетания с ингибиторами АПФ у пожилых пациентов.

Осторожность необходима при включении препаратов в комплекс лечения аритмии, а также при их сочетании с сердечными гликозидами, литием.

Список европейских препаратов, российских аналогов

На территории Евросоюза встречаются диуретики в чистом виде и с добавлением к тиазидам. В первую группу включены оригинальные препараты, дженерики (аналоги, выпускаемые по лицензии):

ОригиналАналог
AldactoneСпиронолактон
DyreniumТриамтрен
InspraЭплеренон
MidamorАмилорид

Во вторую, комбинаторную с тиазидами:

  • Aldactazide – аналог гипотензивного препарата, комбинированного со Спиронолактоном;
  • Dyazide – дженерик, понижающий давление с Триамтереном;
  • Maxzide – копия Триамтезид;
  • Moduretic – копия с антигипертензивным Амилоридом.

Все препараты можно приобрести в аптеках на территории РФ.

Российские аналоги выпускаются на основе действующего вещества – спиронолактона, это:

  • Альдактон;
  • Верошпирон;
  • Спирикс;
  • Спироноксан;
  • Спиронол;
  • Унилан.

Помимо этого, используют лекарственные средства – производные амилорида, триамтерена, эплеренона.

Побочные эффекты

В этой группе мочегонных они – редкость, поскольку калийсберегающие диуретики применяются небольшими дозировками. Связаны же негативные реакции с гиперкалиемией выше 5,3 единиц, что провоцирует необратимую аритмию. Возможны другие осложнения. Например, блокаторы канальцев натрия вызывают:

  • сухость во рту;
  • судороги;
  • предобмороки из-за гипотонии;
  • дерматиты, дерматозы;
  • симптомы интоксикации: диспепсия, подташнивание, головные боли;
  • апатия, сонливость;
  • мышечные спазмы;
  • гипонатриемия.

Блокаторы альдостерона создают проблемы:

  • сексуального характера: эректильная дисфункция, снижение либидо;
  • увеличения грудных желез вне гендерного признака;
  • энцефалопатии;
  • кожных сыпей, гирсутизма – повышенной волосатости;
  • гиперкалиемии.

У пожилых пациентов могут возникнуть нежелательные побочные эффекты, если сочетать калийсберегающие диуретики с ингибиторами АПФ.

Калийсберегающие диуретики список механизм действия противопоказания и побочные эффекты

Калийсберегающие диуретики действуют на уровне соединительных канальцев и проксимальной части собирательных трубочек, где реабсорбируется Na + и секретируется К + . Эффективность этих диуретиков относительно низкая.

При их применении, в отличие от сульфонамидных диуретиков, секреция К + не повышается, а наоборот, возникает риск гиперкалиемии. Эти препараты подходят для приема внутрь.

(a) Триамтерен и амилорид помимо клубочковой фильтрации подвергаются секреции в проксимальном канальце. Они оказывают действие на клетки собирательных трубочек коркового вещества почки со стороны просвета. Оба препарата угнетают поступление Na + в клетку, в силу чего уменьшается секреция К + .

В основном их используют в сочетании с тиазидными диуретиками, например гидрохлортиазидом, т. к. такая комбинация позволяет компенсировать противоположные эффекты данных препаратов в отношении секреции К + , в то время как влияние на секрецию NaCl и воды взаимноусиливается.

(б) Антагонисты альдостерона. Минералокортикоидальдостерон усиливает синтез белков Na + -каналов и Na + /К + -АТФазы в главных клетках соединительных канальцев и собирательных трубочках коркового вещества почки, тем самым активируя реабсорбцию Na’ (Cl — и Н2O идут следом) и одновременноувеличивая секрецию К + .

Спиронолактон, а также его метаболит канренон — антагонисты альдостероновых рецепторов, ослабляющие действие этого гормона. В полной мере мочегонное действие спиронолактона развивается лишь при его непрерывном применении в течение нескольких дней.

Недостаток спиронолактона — отсутствие специфичности к рецепторам альдостерона. Также он связывается с рецепторами половых гормонов, что может приводить к гормональным нарушениям, таким как гинекомастия и аменорея. Эплеренон — недавно открытый антагонист альдостерона, специфично связывающийся с альдостероновыми рецепторами. Этот препарат не вызывает никаких гормональных побочных эффектов.

Показаниями к применению служат отеки вследствие цирроза печени и хронической сердечной недостаточности. В низких дозировках антагонисты альдостерона также оказывают благоприятное воздействие при сердечной недостаточности без сопутствующих отеков и, как было установлено увеличивают продолжительность жизни.

Механизм действия калийсберегающих диуретиков: характеристика и противопоказания

Диуретиками или мочегонными средствами считаются препараты, которые наделены способностью, выводить из полости организма лишнюю жидкость.

Применяют их чаще всего в урологии, нефрологии, а также для борьбы с артериальной гипертензией и болезнями, которые сопровождаются отеками.

Необходимо помнить, что они выводят вместе с мочой необходимые для организма вещества, что приводит к развитию остеопороза и нарушению функционирования почек.

Именно поэтому рекомендовано отдавать предпочтение тем средствам, которые не выводят калий из организма.

Общая информация о препаратах

Калийсберегающие диуретики не выводят из организма калия, поэтому они и получили такое название.

В странах СНГ чаще всего применяются такие препараты как Триамтерен, Амилорид и Спиронолактон. Они характеризуются медленным наступлением терапевтического эффекта (через 2-3 суток), однако длится он довольно долгое время.

Основные сферы применения

Диуретики с успехом используются в нефрологии и урологии, они наделены способностью, притуплять выведение ионов калия почками, одновременно препятствуя чрезмерному продуцированию ионов Н и стимулируя выведение НСО3 с мочой.

Широко употребляются для беременных или гипертоников при различных почечных заболеваниях, таких как:

Препараты обладают высоким уровнем эффективности в борьбе с гиперкальциемией. Диуретическое влияние лекарств незначительное, однако они предупреждают потерю почками К и Мg.

При гипертонии

При лечении артериальной гипертензии калийсберегающие диуретики назначаются в незначительной дозе, объясняется это тем, что они снижают давление не очень эффективно, а увеличение дозировки может привести к формированию побочных реакций.

При неэффективности подобного лечения оправданным считается назначение дополнительных диуретиков или отдача предпочтения петлевым или тиазидным мочегонным.

Во время сердечной недостаточности

Сердечная недостаточность характеризуется тем, что в организме задерживается жидкость. Именно в этой ситуации эффективным будет назначение диуретического препарата, который задерживает в организме калий.

На начальных этапах доза незначительна, однако со временем ее увеличивают до тех пор, пока вес пациента не начнет снижаться. Эффективным считается применение препаратов, если наблюдается исчезновение всех отеков.

В период вынашивания ребенка

Многие беременные женщины страдают от появления отеков, особенно в последнем триместре.

Средствами выбора в данной ситуации являются калийсберегающие диуретики, ведь они препятствуют вымыванию ионов калия из крови.

Механизм действия

Препараты проявляют высокий уровень влияния в дистальном канальце нефрона, именно в нем осуществляется обмен ионов. Калийсберегающие диуретики препятствуют проникновению ионов натрия в кровяное русло, локализируя их в канальцах.

Натрий обладает способностью притягивать к себе жидкость, способствуя увеличению суточного диуреза. Параллельно с этим диуретики данной группы препятствуют ионам калия попасть в канальцы, сохраняя микроэлементы в организме.

Благодаря концентрации калия в организме удается избежать развития большого количества побочных реакций, а главное гиперкалиемии.

Обратите внимание, мочегонные препараты которые задерживают калий начинают оказывать терапевтический эффект через несколько суток после приема. Например, осмотические препараты или мощные мочегонные средства действуют сразу после применения. Именно эту особенность необходимо учитывать при выборе мочегонного препарата.

Побочные реакции

Данные наблюдений показывают, что побочные реакции от применения калийсберегающих диуретиков развиваются редко. Объясняется это тем, что назначаются они в незначительных дозах.

Однако они могут привести к формированию гиперкалиемии, о данном состоянии можно говорить в том случае, когда уровень калия повышается больше 5,3 ммоль/л. Он представляет опасность, ведь может привести к развитию фатальных аритмий. Реже наблюдается:

  • появление элементов сыпи на кожном покрове;
  • головокружение;
  • судороги;
  • боль в голове;
  • ощущение сонливости;
  • расстройства стула в виде диареи или запора;
  • проблемы сексуального характера;
  • нарушение менструального цикла;
  • чрезмерный рост волос;
  • нарушение функционирования печени.

Классификация препаратов препятствующих выведению калия

Калийсберегающие средства делят на гормональные и негормональные. Гормональными считают

Что касается негормональных препаратов, то представителями данной группы является:

  • Верошпирон;
  • Альдактон;
  • Спироналоктон.

Гормональные медикаментозные препараты не оказывают влияния на гормон альдостерон, поэтому с уверенностью и без опасений могут назначаться лицам, страдающим от проблем связанных с ним.

Характеристика диуретиков

Рассмотрим более подробную характеристику калийсберегающих медикаментов, которые чаще используются.

Спиронолактон

Применение Спиронолактона стимулирует выведение из организма натрия и хлора, параллельно с этим задерживает магний, кальций и калий.

Назначаться лекарства должны только квалифицированным врачом. Показаниям в подавляющем большинстве случаев являются отеки.

Суточная доза не должна превышать 200 мг, ее разделяют на два или три приема. Лечебная терапия должна продолжаться в течение 2-3 недель, после чего можно сделать перерыв на 10 дней и продолжить лечение.

Оправданным считается применение Спиронолактона и при гиперальдостеронизме, гиперкалиемии и гипомагниемии. Суточная доза при этом должна составлять 300 мг.

Спиронолактон разрешается принимать даже беременным, но только в 11 — 111 триместре и во время лактации. Однако нужно помнить, что незначительное количество мочегонного попадает в молоко.

Эплеренон

Эплеренон по сравнению со Спиронолактоном приводит к появлению меньшего количества побочных реакций. Терапевтическое воздействие становится заметным лишь после приема лекарства в течение двух недель.

Эплеренон достаточно часто приводит к увеличению количества холестерина в организме и появлению сухого кашля.

Применять препарат запрещается при диагностировании гипотензии, сахарного диабета, почечной или печеночной недостаточности и наличия индивидуальной непереносимости препарата.

Противопоказанием является также беременность и период грудного вскармливания.

Триамтезид

Триаметезид оказывает мягкое терапевтическое воздействие, поэтому он входит в число легких диуретиков.

Основным действующим веществом является триамтерен. Назначают медикаментозное средство в сочетании с другими препаратами для устранения проявлений артериальной гипертензии.

Назначение препарата должен осуществлять только врач с учетом сопутствующих заболеваний. Препарат оказывает терапевтическое воздействие достаточно быстро, мочегонный эффект наступает уже через четверть часа и продолжается в течение 12 часов.

Принимать лекарства рекомендуется после еды, запивая большим количеством жидкости. Не желательно назначать пациентам, которые имеют в анамнезе:

  • почечную недостаточность;
  • снижение количества ионов натрия в крови;
  • мочекаменную болезнь;
  • гиперкалиемию.

Не применяется препарат также женщинам во время вынашивания ребенка. Объясняется это тем, что он может привести к развитию патологий у плода с тяжелым течением.

Действующим веществом Альдактона является спиринолактон, он считается калий- и магнийсохраняющим средством. Суточная доза может колебаться от 100 до 200 мг, ее разделяют на 2-3 приема.

При диагностировании выраженного гиперальдостеронизма лекарства назначают в дозе 300 мг в сутки.

Запрещается проводить лечение Альдактоном беременных женщин, особенно в 1 триместре. Что касается 11 и 111 триместров, то прием лекарств возможен, но только в том случае, если их назначил врач и польза для матери превышает риск для плода.

Разрешается проводить лекарственную терапию препаратом во время грудного вскармливания, ведь он попадает в грудное молоко в минимальном количестве.

Верошпирон

Верошпирон является антагонистом альдостерона, основным действующим веществом является спиринолактон. При диагностировании гипертонической болезни рекомендуется принимать по 50-100 мг один раз в сутки.

Не рекомендуется принимать лекарства во время грудного вскармливания. Если же другого выхода нет, на время лечения лактацию необходимо прервать.

Противопоказания к использованию

Несмотря на большое количество положительных свойств калийсберегающие диуретики имеют немало противопоказаний, употреблять их запрещено при:

  • гипокалиемии;
  • циррозе печени декомпенсированного типа;
  • нарушении дыхания;
  • непереносимости компонентов препарата и сульфамиламидных производных.

С особой осторожностью и под контролем врача необходимо осуществлять прием лекарств при аритмии, а также, если появляется необходимость сочетания приема лекарств с сердечными гликозидами и солями лития.

Калийсберегающие диуретики: список, механизм действия, противопоказания и побочные эффекты

Н арушения работы сердца, почек, прочих систем нередко приводит к отекам, повышению нагрузки на все структуры организма.

Это чревато в среднесрочной перспективе или даже быстрее развитием критических нарушений со стороны тела.

Во что подобное может вылиться — вопрос сложный. Как минимум, разовьются необратимые изменения, возможна инвалидность, летальный исход не исключен.

Калийсберегающие диуретики используются в рамках терапии множества состояний, как кардиологического профиля, так и заболеваний почек, выделительной системы, артериальной гипертензии.

Однако, в изолированном виде они не назначаются. Проблема в их мягком действии и недостаточной эффективности, что создает необходимость параллельного использования более мощных тиазидных или петлевых мочегонных.

В то же время, эти диуретики самые безопасные. Как и следует из названия, они не выводят калий из организма, а значит, угроза для нормальной работы сердца минимальна. При правильном приеме она отсутствует вообще.

Сфера применения указанных медикаментов — поддержка при проведении терапии, в качестве основных средств калийсберегающие назначаются крайне редко, только если ситуация это позволяет и предполагает.

Насколько целесообразно использование препаратов той или иной группы — этот вопрос решается на усмотрение врача. Как бы не было безопасно лекарство, самостоятельное использование недопустимо.

Механизм действия

В основе работы препаратов рассматриваемого типа лежат два основных пути. Они реализуются по отдельности или вместе, но в разных сочетаниях, в зависимости от конкретного наименования лекарства.

  • Блокирование влияния альдостерона на почечные структуры. Это вещество обладает способностью нормализовать фильтрацию в выделительной системе.

Препараты калийсберегающего ряда в силах снизить эффект, косвенно увеличивая количество отходящей урины.

Поскольку электролитический обмен не затронут, калий не выводится, и концентрация его остается прежней. Это благотворно сказывается на сердце и сосудах.

  • Второй же эффект основан на способности снижать проницаемость тканей для ионов натрия. Как раз они и вызывают задержку жидкости в организме чаще всего.

Определенную роль играют и другие электролиты, но меньшую. Потому эффект затрагивает только основного «виновника» проблемы.

В том и в другом случаях не наблюдается отклонений со стороны обмена калия, кальция, прочих ионов. Потому не происходит грубого вмешательства в организм.

Это дает основание говорить о препаратах рассматриваемого типа как о наиболее безопасных среди прочих.

Если ранжировать диуретики по силе, самыми мощными будут петлевые, средними — тиазидные и осмотические, слабыми — калийсберегающие препараты. Это не делает их лучше или хуже, задачи у препаратов разные.

Благодаря увеличению количества отходящей жидкости, есть возможность добиться постепенного снижения нагрузки на сердце, устранить отеки (причины отёков ног смотрите здесь ).

Действие мягких лекарств начинается спустя несколько часов от применения. Эффект не грубый, часто вообще оказывается незаметным для пациента. В зависимости от индивидуальных особенностей организма.

Большая часть калийсберегающих препаратов прекращает действовать спустя 8-10 часов. Есть пролонгированные формы, работающие более долгий период.

Список наименований

Как было сказано, механизма действия калийсберегающих диуретиков два.

Соответственно и сами фармацевтические средства нужно подразделять по этому критерию. Тогда можно говорить о двух группах лекарств:

  • Первые — препараты со спиронолактоном в качестве основного действующего вещества.
  • Вторые — медикаменты на основе амилорида или триамтерена.

Обладают выраженным эффектом, используются в иных клинических случаях, и являются потенциально более опасными. Переносятся хуже.

Вопрос, действительно ли это так — спорный. Нужно учитывать индивидуальные особенности организма пациента. Что касается собственно торговых наименований.

Верошпирон

В основе лежит действующее вещество-спиронолактон. Наиболее популярный у врачей-кардиологов препарат рассматриваемой группы.

Заслуженно считается оптимальным со сочетанию эффективности и безопасности. Назначается для купирования отеков независимо от происхождения таковых, лечения артериальной гипертензии и прочих заболеваний сердца.

В качестве средства для нормализации работы почек не применяется, потому как не обладает достаточной действенностью. Более того, часто противопоказан при патологиях выделительной системы (решение принимает врач).

Верошпирон обладает способностью блокировать влияние альдостерона на ткани организма. Потому не воздействует на электролитический баланс, концентрация калия не изменяется.

Однако препарат не рекомендуется назначать при беременности, грудном вскармливании, несмотря на его безопасность. Детям до 3-х лет также нельзя назначать это средство.

Верошпирон обладает пролонгированным эффектом. Результат приема наступает спустя 2-3 часа, нарастает постепенно и достигает пика еще через 60 минут.

Мягкое действие продолжается в течение суток. Полное выведение метаболитов требует до 4-х дней.

Медикамент стоит не много, потому доступен широкому кругу пациентов и пользуется популярностью у специалистов.

Как и иные лекарства калийсберегающего ряда, Верошпирон назначается в качестве поддерживающего препарата параллельно прочим средствам, в том числе петлевым или тиазидным диуретикам .

Спиронолактон

В основе лекарства лежит одноименный активный компонент. Принципиальных отличий от Верошпирона нет. Это полные аналоги.

Ключевая разница заключается в производителе и стоимости. Цена варьируется по регионам, в среднем разница составляет 10-20 рублей. Что несущественно для среднестатистического человека.

Еще одно различие — концентрация активного компонента. Спиронолактон имеет в составе 25 мг вещества против 100 у «конкурента». По понятным причинам, средство, имеющее в 4 раза больше действующего соединения, оказывалось мощнее.

Спиронолактон производится, преимущественно, в России, несколькими фармацевтическими компаниями. Здесь начинаются вопросы врачей.

Согласно клиническим независимым исследованиям, Верошпирон и его отечественный аналог показывали разную эффективность, характеристики несколько отличались (в расчет бралась неодинаковая концентрация действующего компонента).

С чем это связано, с технологиями или же индивидуальными особенностями организма пациентов — вопрос спорный. Потому оснований не доверять Спиронолактону или Верошпирону нет. Это полностью взаимозаменяемые средства.

Отсутствие клинически значимого эффекта может быть ситуативным, у конкретного пациента. Тогда назначаются другие средства, идентичные по характеристикам.

Альдактон

Принципиальных отличий от Спиронолактона препарат не имеет. В основе все так же 25 мг действующего вещества. Иной только производитель.

Часто возникает парадоксальная ситуация непереносимости одного препарата и нормального действия полного аналога.

По всей видимости, это связано с технологиями производства. Потому доктора нередко назначают другие лекарства из группы.

Унилан

Более вариативный медикамент. Также относится к полным аналогам Спиронолактона с идентичными характеристиками.

Он выпускается в форме таблеток по 25, 50 и 100 мг действующего вещества. Потому есть возможность точного дозирования. В зависимости от назначения специалиста.

Все описанные выше препараты относятся к фармацевтическим средствам со спиронолактоном в качестве активного компонента. Отличаются только дозировки в расчете на таблетку и то не всегда.

Потому у медикаментов одни и те же показания, побочные явления. Как демонстрируют исследования, препараты данного типа дозозависимы. То есть клинически значимое действие и его выраженность зависит от объема использования.

Чем выше концентрация активного вещества в организме, тем заметнее результат. До определенного предела, передозировка дает прямо противоположные итоги и может привести к гибели больного.

Имеет смысл назначать спиронолактон и препараты на его основе при артериальной гипертензии, отеках, сердечной недостаточности и ряде внекардиальных патологий в составе комбинированной терапии.

Триамтерен

Средство считается таким же безопасным, как и медикаменты, описанные выше.

Количество побочных явлений, противопоказаний даже меньше, риски развития негативных моментов также ниже. В основе фармацевтического средства лежит одноименный компонент.

В качестве самостоятельного препарата Триамтерен найти сложно. Чаще он выпускается и продается в комбинированном виде, например, с тиазидными диуретиками (Апо-Триазид, Триамтел).

Выступает в качестве вещества, сглаживающего грубый эффект от выведения калия из организма при применении прочих мочегонных.

Если рассматривать средство изолированно, оно также обладает способностью купировать отеки. Используется в рамках терапии застойной сердечной недостаточности, нефропатий, артериальной гипертензии.

Однако действие мягкое. Потому назначать Триамтерен можно только в системе с другими лекарствами.

Беременность и период грудного вскармливания также считаются противопоказаниями к применению.

Действовать начинает быстро, спустя 20 минут. Пик фармакологического эффекта приходится на 2-3 час от момента приема. Результат устраняется через 12 ч.

Амилорид

В составе одноименное действующее вещество. Как и в предыдущем случае, используется в основном для снижения рисков дефицита калия и магния в организме при применении тиазидных или петлевых диуретиков.

Самостоятельно использовать его большого смысла не имеет. Как и Триамтерен, этот препарат не влияет на чувствительность к альдостерону. Он воздействует на транспортировку ионов натрия.

Вызывает мало побочных эффектов, также сравнительно легко переносится пациентами, потому как противопоказаний минимум.

Названные диуретики не выводящие калий, назначаются реже средств на основе спиронолактона, потому как последние гораздо шире представлены на прилавках аптек и хорошо известны практикующим врачам.

Эплеренон

Средство принципиально иного плана. Если говорить с позиции показаний, наименование назначается для борьбы с патологиями сердечнососудистой системы.

В первую очередь, с сердечной недостаточностью хронического типа в рамках постоянной терапии. Также этот препарат используется для профилактики инфаркта миокарда , нарушения сократительной способности мышечного органа.

Есть четкие схемы приема, также нужно учитывать фармацевтическую совместимость названного лекарства и прочих. При неправильном назначении велик риск негативного влияния на сердце и почки.

Список калийсберегающих диуретиков неполный, однако это ключевые наименования, которые представлены в аптеках. Все прочие — это аналоги названных средств.

Показания (общие)

Основания для применения мочегонных рассматриваемого вида различны. Нужно исходить из описания в аннотации. Если представить усредненный перечень, получится такая картина.

  • Артериальная гипертензия, независимо от этапа развития болезни. Также симптоматический рост давления.

Мочегонные не назначаются изолированно. Только в системе с прочими, потому как эффект недостаточен даже в больших дозировках.

Параллельно назначаются другие диуретики и препараты для нормализации показателей тонометра: антагонисты кальция, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ и прочие.

Почечные формы гипертензии (например реноваскулярная ) не лечатся посредством калийсберегающих мочегонных.

  • Отеки. В том числе в качестве основного средства для купирования симптома.
  • Нефротический синдром.
  • Цирроз печени. Особенно с асцитом (скоплением жидкости в брюшной полости).
  • Прочие состояния, при которых растет концентрация альдостерона.
  • Недостаточное количество калия или магния в организме. Как состоявшиеся, так и в рамках профилактики на фоне приема других мочегонных средств.
  • В некоторых случаях калийсберегающие на основе спиронолактона могут применяться при диагностике избыточной концентрации альдостерона.

Перечень примерный. Нужно оценивать представленные производителем основания.

Противопоказания (общие)

Список препаратов, не вымывающих калий, широкий и включает в себя группу наименований, нужно учитывать особенности конкретного средства. Но есть некоторые общие моменты.

  • Болезнь Аддисона. Недостаточная концентрация кортизола. Обычно на фоне поражения надпочечников, также после операции по удалению таковых.
  • Тяжелая почечная недостаточность. Нарушения выделительной функции парного органа на фоне прочих заболеваний и состояний.
  • Беременность независимо от фазы.
  • Период грудного вскармливания.
  • Возраст до трех лет.
  • Индивидуальная непереносимость активных компонентов или вспомогательных веществ.
  • Поливалентные аллергические реакции. Встречаются сравнительно редко. Сопровождаются невозможностью применения некоторых медикаментов.

Побочные эффекты

Перечень таковых множественный. Но на деле — не все столь опасно. Негативные явления встречаются сравнительно редко.

  • Тошнота, рвота, дискомфорт в животе, изжога, отрыжка. Несварение. Проявления диспепсии. Понос, запор.
  • Головная боль, слабость, сонливость.
  • Аллергия.
  • Образование перхоти, временное облысение (выпадение волос).
  • Спазмы икроножных мышц. Сравнительно часто. Особенно на фоне неадекватно низкой дозировки при параллельном приеме петлевых или тиазидных средств.
  • Головокружение. Невозможность нормально ориентироваться в пространстве.
  • Острая почечная недостаточность с критическим падением количества суточной мочи, вплоть до полного отсутствия таковой (анурия).

Также наблюдаются изменения со стороны урины, крови, что нужно учитывать при проведении анализов.

В заключение

Калийсберегающие мочегонные средства используются в рамках поддерживающего лечения, в качестве вспомогательных медикаментов для коррекции дефицита калия и магния.

В изолированной форме назначаются намного реже. Конкретное наименование подбирает врач, исходя из ситуации. Самостоятельное применение недопустимо.

Читать еще:  Визанна при эндометриозе – инструкция, отзывы и противопоказания
Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector
×
×