Габапентин — от чего помогает инструкция по применению

Габапентин

Товары из категории — Противоэпилептические средства

Novartis Pharma [Новартис Фарма]

Герот Фармацойтика ГмбХ

Инструкция по применению

Немного фактов

Габапентин антиэпилептическое средство, обладающее миорелаксирующими и анальгезирующими свойствами. Относится к структурным аналогам гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Оказывает выраженное ноотропное и противосудорожное действие. Применяется в терапии нейропатической боли и парциальных эпилептических (судорожных) приступов.

Нозологическая классификация болезней (МКБ-10)

Антиконвульсант используется в паллиативной терапии нескольких групп неврологических заболеваний:

• G40.0 локализованные эпилептические приступы органического происхождения с фокальным началом;
• G40.1 парциальные симптоматические судорожные приступы, вызванные поражением головного мозга (онкологические новообразования, следствие инсульта, травмы головы);
• G40.2 эпилептические синдромы, сопровождающиеся парциальными судорожными приступами;
• G53.0 нейропатические боли, вызванные опоясывающим лишаем.

Лекарственная форма и состав

Антиэпилептический медпрепарат выпускается в виде продолговатых белых капсул цилиндрической формы, в которых содержатся следующие компоненты:

• габапентин (нейронтин) 300 мг;
• пищевая добавка Е572 4.2 мг;
• натрий карбоксиметилцеллюлоза 4.2 мг;
• мелкодисперсный порошок целлюлозы 111.5 мг;
• пищевой краситель Е171;
• желатин.

Капсулы, заключенные в кишечнорастворимую оболочку, расфасованы в контурные упаковки по 10 штук. В коробке содержится 5 блистеров (50 капсул) вместе с инструкцией по применению антиконвульсанта.

Фармакологические свойства

Габапентин по своей химической структуре практически не отличается от гамма-аминомасляной кислоты, которая является тормозным нейромедиатором ЦНС. Симптоматический антиконвульсант препятствует развитию эпилептических приступов и купирует нейропатические боли, которые возникают по причине патологического возбуждения центральной нервной системы или нейронов.

Нейронтин не влияет на радиолигандное связывание ГАМК с рецепторами, а также не метаболизируется в непротеиногенной кислоте и не ингибирует захват тормозного нейромедиатора. В концентрациях до 100-110 мкМ действующие компоненты не проявляют сродства к глутаматным, каинантным, бензодиазепиновым, глициновым, холинергическим и другим специфическим рецепторам.

Согласно данным исследований in vitro, Габапентин связывается с рецепторами гиппокампа и неокортекса. Нейронтин в данном случае выступает в качестве субъединицы вольтажактивированного дополнительного кальциевого канала. В терапевтических концентрациях предупреждает развитие нейропатической боли, вызванной периферическим воспалением нервных тканей.

Антиэпилептическая активность медпрепарата была установлена в ходе плацебо-контролируемых исследований, которые проводились среди взрослых и детей от 3 лет. Подтверждение противосудорожного действия нейронтина было получено в трех этапах клинических исследований, в которых участвовало более 700 пациентов.

Механизм действия антиконвульсанта объясняется способностью лекарственных метаболитов активировать дополнительные ионные каналы. В испытаниях меченного нейронтина были обнаружены новообразовавшиеся пептидные рецепторы в лимбической системе и неокортексе. Именно они и опосредуют противоэпилептическую активность действующих веществ.

Показания к применению

Противосудорожный и анальгезирующий препарат применяется в комплексной фармакотерапии эпилептических приступов, как с наличием вторичной генерализации, так и без нее. В качестве дополнительного антиэпилептического средства используется при лечении больных от 6 лет.

В монотерапии судорожных приступов Габапентин применяется только по достижению пациентом 12-летнего возраста. Это связано с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЦНС и, как следствие, нарушением функций других жизненно важных систем.

Антиконвульсант показан к применению при нейропатических болях, в частности постгерпетической неврологии и генерализованной диабетической нейропатии. Лекарство может использоваться для купирования болевых синдромов, вызванных органическим поражением ЦНС или нейронов.

Режим дозирования

Капсулы принимаются внутрь независимо от употребления пищи. Рекомендуется запивать их 200 мл воды, не разжевывая. При необходимости замены медпрепарата от приема капсул отказываются постепенно, минимум на протяжении 7-10 дней. Дозировка определяется целью применения антиконвульсанта и тяжестью течения неврологического заболевания.

При нейропатической боли стартовая дневная доза нейронтина составляет 300 мг 3 раза в сутки. В случае необходимости ее увеличивают до 3600 мг в день, но только по рекомендации врача. В начале терапии дозировку повышают по следующей схеме:

• первый день не более 300 мг за 1 прием;
• второй день 600 мг, разделенные на 2 приема;
• третий день 900 мг, разделенные на 3 приема.

Больным с парциальными судорогами назначают 900-2400 мг нейронтина в день. Лечение рекомендуется начинать с 300 мг 3 раза в сутки. Увеличивать дозировку можно по схеме, которая была описана выше. Максимальный промежуток между приемами капсул при разделении дневной дозы на 3 приема не должен превышать 8 часов. В противном случае у больного могут проявиться симптомы эпилепсии.

Особые указания

Инструкция указывает на то, что активные и неактивные метаболиты лекарства выводятся исключительно почками. При нарушении клубочковой фильтрации клиренс нейронтина сильно понижается. Поэтому больным с нефропатией рекомендуется снижать суточную дозу антиконвульсанта до 300-600 мг, если клиренс креатинина не превышает 50 мл/мин.

Дисфункция печени и пожилой возраст не являются основанием для изменения дозировочного режима, т.к. возрастные изменения и функциональная активность паренхимы не влияют на фармакокинетические свойства антиэпилептического препарата.

Гестация и лактация

Согласно системе оценки безопасности лекарств по FDA, антиконвульсанту присвоена категория С. Это означает, что Габапентин оказывает негативное действие на внутриутробное развитие эмбриона и потому не рекомендован к применению во время гестации.

В случае назначения противоэпилептического медпрепарата в период лактации желательно отказаться от грудного вскармливания. Нейронтин может экскретироваться с молоком и, соответственно, проникать в организм ребенка.

Совместимость с алкоголем

Употребление алкоголя во время фармакотерапии чревато усилением гематотоксичности и развитием тяжелых осложнений в виде лейкопении. Поэтому во время приема антиконвульсанта не рекомендуется употреблять этанолсодержащие напитки.

Взаимодействие с медикаментами

Значимого взаимодействия между капсулами Габапентин и другими антиэпилептическими и противозачаточными лекарствами не установлено. Циметидин и антацидные пероральные медикаменты могут снижать биодоступность нейронтина, но незначительно.

Не рекомендуется сочетать противосудорожный препарат с НПВС, в частности с Напроксеном, т.к. он увеличивает абсорбцию действующих веществ. Наркотические анальгетики повышают плазменную концентрацию нейронтина. Поэтому при использовании морфия желательно соблюдать между приемами лекарств минимум 3 часа.

Передозировка

В медицинской практике зафиксированы случаи острой передозировки при применении лекарства в дозе свыше 48 г. В данном случае у пациентов отмечались следующие нежелательные реакции:

• сонливость;
• расстройство зрения;
• нарушение речи;
• жидкий стул;
• рвота;
• летаргия.

Для снижения концентрации нейронтина в организме проводят гемодиализ и назначают энтеросорбенты. При улучшении самочувствия в течение 7-10 дней рекомендуется контролировать функции почек, ЦНС и дыхательной системы.

Побочные эффекты

При применении нейронтина побочные эффекты возникают значительно реже, чем при приеме других противосудорожных средств. Большинство нежелательных реакций проявляются у больных в самом начале фармакотерапии. К наиболее выраженным из них можно отнести:

• сонливость;
• быструю утомляемость;
• тремор конечностей;
• повышенную возбудимость;
• головокружение;
• астенический синдром;
• атаксию;
• снижение АД;
• недержание мочи;
• расстройство мышления;
• звон в ушах;
• кожный зуд;
• эритематозные высыпания;
• непроизвольные колебательные движения глаз.

Очень редко у больных диагностируют нарушения со стороны респираторного тракта. На фоне снижения неспецифического иммунитета может возникнуть назофарингит, септическое воспаление горла, ринорея и т.д.

Противопоказания к применению

Капсулы Габапентин не принимаются при повышенной чувствительности к активным и неактивным компонентам. Также лекарство не назначается детям в возрасте до 3 лет и женщинам в первом триместре беременности.

Аналоги

Заменить Габапентин можно антиконвульсантами, которые обладают анальгезирующими свойствами:

• Габагамма;
• Эллиронтин;
• Нейралгин;
• Габалепт;
• Катэна;
• Ньюропентин;
• Медитан.

Условия продажи и хранения

Антиэпилептическое средство продается в аптеках по предписанию врача. Хранятся капсулы при комнатной температуре в оригинальной коробке не более 24 месяцев с момента выпуска (дата выпуска указана на картонной упаковке).

Габапентин

Габапентин по строению сходен с ГАМК, однако его механизм действия отличается от др. ЛС, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК), и в терапевтических концентрациях не связывается со следующими рецепторами (ГАМК подпиты а и b, бензодиазепиновыми, глютаматными, глициновыми и N-метил-D-аспартатными). В исследованиях меченного габапентина in vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга крыс, включая neocortex и гиппокамп, которые могут опосредовать противосудо-рожную активность габапентина и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая. Биодоступность не пропорциональна дозе: при увеличении дозы снижается и составляет при дозе 300 мг — 60%, при 1600 мг — 30% соответственно. Абсолютная биодоступность — 60% (капсулы). Пища, в т.ч. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику. TCmax — 2-4 ч. Концентрации в плазме пропорциональны дозе. Cmax — 4.02 мкг/мл при применении в дозе 300 мг каждые 8 ч и 5.50 мкг/мл — при дозе 400 мг. AUC соответственно — 24.8 и 33.3 мкг/мл/ч. Проходит через ГЭБ, поступает в грудное молоко. Объем распределения — 57.7 л. У больных эпилепсией концентрации в СМЖ составляют примерно 20% от соответствующих Css препарата в плазме. Связь с белками плазмы — очень низкая (менее 5%). Практически не метаболизируется, не индуцирует окислительные ферменты со смешанной функцией, участвующие в метаболизме ЛС. Выводится почками. Выведение из плазмы имеет линейную зависимость. T1/2 — в среднем 5-7 ч, не зависит от дозы (при дозе 300 мг — 5.2 ч, при дозе 400 мг — 6.1 ч). Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны КК. Удаляется при гемодиализе. Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек, T1/2 при КК менее 30 мл/мин — 52 ч. Фармакокинетика не меняется при повторном применении.

Эпилепсия:
парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (монотерапия);
парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых (дополнительное ЛС);
резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное ЛС).
Нейропатические боли у больных старше 18 лет.

Гиперчувствительность.
С осторожностью. Беременность, период лактации, почечная недостаточность.

Внутрь, независимо от приема пищи.
Эпилепсия. Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: начальная доза — 300 мг 3 раза в сутки в первый день, эффективная доза — 900-3600 мг/сут. Максимальная суточная доза — 3600 мг (за 3 равных приема). Максимальный интервал между приемом доз при назначении препарата 3 раза в сутки не должен превышать 12 ч.
Возможно назначение по следующей схеме (этап подбора дозы). При дозе 900 мг: в первый день — 300 мг 1 раз в сутки, во второй — 300 мг 2 раза в сутки, в третий — 300 мг 3 раза в сутки; при дозе 1200 мг: 400 мг 1 раз в сутки, 400 мг 2 раза в сутки, 400 мг 3 раза в сутки в первый, второй и третий день соответственно.
Дети в возрасте 3-12 лет: эффективная доза — 25-35 мг/кг/сут. в 3 равных приема. Титровать дозу до эффективной можно в течение 3 дней: 10 мг/ кг/сут. — в первый день, 20 мг/кг/сут. — второй и 30 мг/кг/сут. на третий. В длительном клиническом исследовании переносимость препарата в дозах до 40-50 мг/кг/сут. была хорошей.
Возможно назначение по схеме: при массе тела 17-25 кг — 600 мг/сут. соответственно при 26-36 кг — 900 мг/сут, при 37-50 кг — 1200 мг/сут, при 51-72 кг — 1800 мг/сут.
Невропатия у взрослых: начальная доза — 300 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают максимум до 3600 мг/сут.
Больным с нарушенной функцией почек: при КК больше 60 мл/мин — 400 мг 3 раза в сутки; при КК от 30 до 60 мл/мин — 300 мг 2 раза в сутки; при КК от 15 до 30 мл/мин — 300 мг 1 раза в сутки; при КК менее 15 мл/мин — по 300 мг через день.
Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не получали габапентин, рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Со стороны ССС: симптомы вазодилатации. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС — повышение АД. Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, редко — тошнота, рвота, боль в животе, повышение аппетита, крайне редко — сухость во рту или глотке, запоры или диарея, панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС — метеоризм, анорексия, гингивит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия, артралгия. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС — боль в спине.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, нистагм (дозозависимый), повышенная утомляемость, тремор, дизартрия, повышенная нервная возбудимость; редко — головная боль, амнезия, депрессия; крайне редко — нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии (дозозависимые), астения, недомогание, гиперкинезия; усиление, гипо- или арефлексия, тревожность, враждебность. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС — бессонница. Со стороны дыхательной системы: редко — ринит, фарингит. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС — кашель, пневмония. Со стороны мочеполовой системы: крайне редко — недержание мочи. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС — снижение потенции, инфекция мочевых путей.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия, амблиопия), звон в ушах.
Со стороны органов кроветворения: крайне редко — лейкопения. Аллергические реакции: крайне редко — кожная сыпь, зуд, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона). Прочие: пурпура, увеличение массы тела, крайне редко — периферические отеки, изменение цвета эмали зубов, акне, отек лица, колебания гликемии в крови у больных сахарным диабетом. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС — повышенная ломкость костей.
Передозировка. Симптомы: головокружение, диарея, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия.
Лечение: симптоматическое, гемодиализ (при тяжелой ХПН).

Возможно совместное применение с др. противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал), с пероральными контрацептивными ЛС (содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол); препаратами, блокирующими канальцевую секрецию (снижают выведение габапентина почками). Антациды (содержащие Al3+ и Mg2+) снижают биодоступность габапентина примерно на 20% (рекомендуется принимать через 2 ч после приема антацида).
Миелотоксические ЛС — усиление гематотоксичности (лейкопении).

В случае необходимости снижать дозу, отменять препарат или заменять его на альтернативное ЛС следует постепенно, в течение минимум 1 нед. Резкое прекращение терапии противоэпилептическими ЛС у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус. Неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков. Во время беременности применяется только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода (возможно замедление роста плода при превышении терапевтической дозы 3600 мг в пересчете на мг/кв. м).
Выводится с грудным молоком. Влияние его на новорожденных, вскармливаемых грудью, неизвестно, поэтому применять у кормящих женщин следует только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск.
Безопасность и эффективность назначения габапентина детям в возрасте до 3 лет в качестве дополнительной терапии эпилепсии и у детей в возрасте до 12 лет в качестве монотерапии не установлены. Безопасность и эффективность лечения невропатии у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
В случае появления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Габапентин*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Габапентин/ Gabapentinum.

Формула: C9H17NO2, химическое название: 1-(аминометил)циклогексануксусная кислота.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ противоэпилептические средства.
Фармакологическое действие: анальгезирующее, противосудорожное.

Фармакологические свойства

Габапентин предупреждает развитие эпилептических припадков при индукции судорог пентилентетразолом и максимальным электрошоком у крыс и мышей, а также на прочих доклинических моделях (например, линии с генетически обусловленной эпилепсией и другие). При эпилепсии у человека релевантность данных моделей не установлена.
Габапентин по своей структуре имеет сходство с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой. Но при этом габапентин не метаболизируется в гамма-аминомасляную кислоту или агонист ее рецепторов, не меняет связывание гамма-аминомасляной кислоты со своими рецепторами, не ингибирует разрушение или захват гамма-аминомасляной кислоты. В экспериментах с применением метода радиолигандного связывания габапентин при концентрации до 100 мкМ сродства к другим рецепторам, в том числе глутаматным, бензодиазепиновым, N-метил-D-аспартатным, каинатным, квисквалатным, глициновым (стрихнин-чувствительным и нечувствительным), аденозиновым А1 и А2, бета-, альфа1- и альфа2-адренергическим, никотиновым и мускариновым холинергическим, H1-гистаминовым, дофаминовым D1 и D2, опиатным мю-, дельта и каппа, серотониновым 5-HT1 и 5-HT2, каннабиноидным 1, не проявлял. Также габапентин не проявлял сродства к местам связывания вольтаж-чувствительных натриевых каналов (меченных 20-альфа-бензоат-батрахотоксинином А) или вольтаж-чувствительных кальциевых каналов (меченные дилтиаземом или нитрендипином), не влиял на клеточный захват норадреналина, дофамина, серотонина.
В исследованиях in vitro с применением габапентина, меченного радионукледами, были обнаружены места связывания препарата в тканях мозга крыс, в том числе гиппокамп и неокортекс. Белок в мозге крыс, который имел высокое сродство к габапентину, был распознан как дополнительная субъединица вольтажактивированного кальциевого канала. Пока клиническое значение этого факта не установлено.
В опытных исследованиях габапентин предупреждает гипералгезию и аллодинию, в особенности болевую реакцию на различных моделях нейропатической боли у мышей и крыс (модели повреждения спинного мозга, стрептозоцин-индуцированного диабета и прочие). Также препарат снижает болевую реакцию на модели периферического воспаления, но на непосредственное поведение, которое обусловлено болью, не действует. При болях у человека релевантность данных моделей не установлена. В исследованиях на крысах и мышах, которые получали габапентин внутрь в дозе более 8000 мг/кг, летальная доза не установлена. У животных были отмечены следующие симптомы острого отравления: одышка, атаксия, птоз, снижение активности, седативный эффект, возбуждение.
В стандартных тестах in vivo и in vitro габапентин не показал генотоксических или мутагенных свойств. Не выявлено действия на репродукцию и фертильность у крыс, которые получали габапентин в дозе до 2000 мг/кг (примерно в 5 раз больше максимально рекомендуемой дозы для человека при пересчете на мг/м2). В исследования на крысах и мышах, которым препарат подмешивали в пищу на протяжении 2 лет, было обнаружено значимое увеличение количества случаев карциномы и ацинарноклеточной аденомы поджелудочной железы у самцов крыс, которые получали 2000 мг/кг в сутки. В этой дозе пик плазменного содержания габапентина у крыс был в 10 раз выше такового у людей, которые получали габапентин в дозе 3600 мг в сутки. Ацинарноклеточная карцинома поджелудочной железы не обнаруживала местной инвазии, не метастазировала, не влияла на выживаемость. Релевантность данных результатов для канцерогенного риска у людей не установлена.
В организме человека габапентин заметному метаболизму не подвергается. Биодоступность препарата снижается с повышением дозы и равна при приеме 900, 1200, 2400, 3600 и 4800 мг в сутки (разделенных на 3 приема) 60, 47, 34, 33 и 27%, соответственно. Прием пищи незначительно действует на степень и скорость всасывания габапентина (площадь под кривой концентрация — время и максимальная концентрация увеличиваются на 14%). С белками плазмы препарат связывается менее 3%, кажущийся объем распределения при внутривенном введении 150 мг равен 58 ± 6 литров. У больных с эпилепсией минимальная концентрация в спинномозговой жидкости равна примерно 20% от соответствующей плазменной концентрации. Габапентин выводится почками. Период полувыведения составляет 5 – 7 часов и не зависит от дозы и дальнейшего многократного приема препарата. Плазменный и почечный клиренс, константа скорости выведения габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. У пожилых пациентов и у больных с нарушением функционального состояния почек плазменный клиренс габапентина снижен. Габапентин можно удалить из плазмы при проведении гемодиализа. Коррекция дозы необходима пожилым людям, пациентам, находящимся на гемодиализе и с ослабленной функцией почек. Так как габапентин не метаболизируется печенью, то исследования у людей с нарушениями функционального состояния печени не проводились.

Показания

Парциальные эпилептические припадки с или без вторичной генерализации у пациентов старше 12 лет; парциальные эпилептические припадки у детей 3 – 12 лет (как дополнительное средство); нейропатическая боль у взрослых.

Способ применения габапентина и дозы

Габапентин принимается внутрь, вне зависимости от приема пищи. При нейропатической боли: в 1-й день терапии принимают однократно 300 мг в сутки, во 2-й день — в 2 приема 1600 мг в сутки, в 3-й день в 3 приема — 900 мг в сутки; в случае необходимости в дальнейшем дозу можно увеличить до 1800 мг в сутки (в 3 приема). При эпилепсии: больным старше 12 лет — 900 – 1800 мг в сутки (в 3 приема); начальная доза составляет 300 мг 3 раза в день, в случае необходимости дозу повышают до 1800 мг в сутки; суточная доза не должна быть больше 3600 мг. Для детей 3 – 12 лет — начальная доза составляет 10 – 15 мг/кг в сутки (в 3 приема); эффективную дозу в течение 3 дней подбирают титрованием. Для детей 5 лет и старше эффективная доза составляет 25 – 35 мг/кг в сутки, детей 3 – 4 лет — 40 мг/кг в сутки (в 3 приема). Интервал между приемами не должен превышать 12 часов. Добавление к лечению другого противосудорожного средства или/и отмену габапентина необходимо проводить постепенно в течение не менее 7 дней. У пациентов старше 12 лет с нарушением функционального состояния почек (при клиренсе креатинина меньше 60 мл/мин) или больных, которые получают лечение гемодиализом, дозу уменьшают. При клиренсе более 60 мл/мин — 900 – 3600 мг в сутки, 30 – 59 мл/мин — 400 – 1400 мг в сутки, 15 – 29 мл/мин — 200 – 700 мг в сутки, менее 15 мл/мин — 100 – 300 мг в сутки. Больным, которые находятся на гемодиализе, дополнительная постгемодиализная доза равна 125 – 350 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.
Во время терапии габапентином не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими видами деятельности, где необходима быстрота психомоторных реакций и повышенное внимание.
При определении белка в моче при помощи теста Ames N-Multistix SG возможны ложноположительные результаты при совместном использовании габапентина с прочими противосудорожными препаратами, поэтому рекомендовано применять более специфические методы (например, метод преципитации сульфосалициловой кислоты).
Резкая отмена лечения противосудорожными препаратами у пациентов с парциальными судорогами может привести к судорожному статусу. При необходимости снижать дозу, отменять габапентин или заменять его на другой препарат необходимо постепенно в течение минимум 7 дней.
Для терапии абсансных судорожных припадков эффективным средством габапентин не является.
В период терапии не допускать приема алкоголя.
При приеме габапентина повышен риск суицида и суицидальных мыслей, поэтому за пациентами необходимо соответствующее наблюдение.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, возраст до 12 лет при нейропатической боли (исследования по безопасности и эффективности не проводились) и до 3 лет при парциальных эпилептических припадках (эффективность в качестве дополнительного препарата не установлена), острый панкреатит.

Ограничения к применению

Почечная недостаточность, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение габапентина при беременности возможно, но только если ожидаемый эффект лечения превышает возможный риск для плода (хорошо контролируемых и адекватных исследований у беременных женщин не проводилось). На время терапии габапентином необходимо прекратить кормление грудью (габапентин выделяется с грудным молоком).

Побочные действия габапентина

Сердечно-сосудистая система: изменение артериального давления, сердцебиение, симптомы вазодилатации.
Желудочно-кишечный тракт: анорексия, метеоризм, гингивит, запор, боль в животе, заболевание зубов, диспепсия, диарея, увеличение аппетита, тошнота, сухость во рту или глотке, рвота, нарушение функции поджелудочной железы, печени.
Система крови, лимфатическая система: лейкопения, пурпура (обычно в виде кровоподтеков, которые возникают при физической травме), тромбоцитопения.
Опорно-двигательная система: боль в спине, артралгия, миалгия, повышенная ломкость костей.
Нервная система: нарушение походки, головокружение, усиление, ослабление или отсутствие сухожильных рефлексов, гиперкинезы, парестезия, враждебность, беспокойство, амнезия, спутанность сознания, атаксия, нарушение координации движений, дизартрия, галлюцинации, депрессия, эмоциональная лабильность, нистагм, бессонница, сонливость, тремор, нарушение мышления, фибрилляции мышц, двигательные расстройства (дискинезия, миоклонус, дистония).
Дыхательная система: одышка, пневмония, фарингит, кашель, ринит.
Кожные покровы: акне, ссадины, кожная сыпь, зуд кожи.
Мочеполовая система: расстройства мочеиспускания, импотенция, острая почечная недостаточность, инфекция мочевых путей, увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия.
Органы чувств: амблиопия, шум в ушах, нарушение зрения, диплопия.
Прочие: гриппоподобный синдром, астенический синдром, инфекционные заболевания, отек лица, боль различной локализации, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, аллергические реакции, увеличение массы тела.
При резкой отмене габапентина (наиболее часто): беспокойство, тошнота, бессонница, потливость, боли различной локализации.

Взаимодействие габапентина с другими веществами

Клинически значимого взаимодействия между габапентином и прочими противосудорожными препаратами (вальпроевая кислота, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал), а также пероральными контрацептивами, которые содержат этинилэстрадиол или/и норэтистерон, не установлено. Антациды уменьшают биодоступность габапентина, поэтому препарат необходимо принимать не раньше чем через 2 часа после приема антацидов. Выведение габапентина незначительно снижает циметидин. Напроксен повышает всасывание габапентина с 12 до 15%; габапентин не действует на параметры фармакокинетики напроксена; при приеме рекомендуемых доз значимые взаимодействия этих препаратов не известны. Морфин при приеме через 2 часа после приема габапентина увеличивал площадь под кривой концентрация — время габапентина на 44%, поэтому необходим строгий контроль побочных реакций со стороны центральной нервной системы; дозу морфина и габапентина снижают постепенно. При совместном использовании габапентина с фелбаматом возможно увеличение периода полувыведения фелбамата. При совместном использовании описан случай повышения содержания фенитоина в плазме крови. Одновременное использование габапентина и гидрокодона ведет к снижению фармакокинетических параметров (площади под кривой концентрация — время и максимальной концентрации) гидрокодона и увеличению (площади под кривой концентрация — время) габапентина. Алкоголь и препараты, которые действует на центральную нервную систему, могут усиливать побочные реакции габапентина со стороны центральной нервной системы.

Передозировка

Есть сообщение об острой передозировке габапентином при приеме 49 г, сопровождавшейся диплопией, невнятной речью, сонливостью, летаргией, диареей. Необходимо поддерживающее лечение, проведение гемодиализа.

Габапентин

• Показания
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие, совместимость, несовместимость
• Аналоги

• Действующее вещество
• Фармакологическая группа
• Лекарственная форма
• Фармакологическое действие
• Особые указания
• Отзывы и консультации

Показания к применению

Эпилепсия: парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (монотерапия); парциальные судороги со вторичной генерализацией и без нее у взрослых (дополнительное ЛС); резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное ЛС).

Нейропатические боли у больных старше 18 лет.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой, капсулы, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи.

Эпилепсия. Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет: начальная доза — 300 мг препарата 3 раза в сутки в первый день, эффективная доза — 900-3600 мг/сут. Максимальная суточная доза — 3600 мг (за 3 равных приема). Максимальный интервал между приемом доз при назначении препарата 3 раза в сутки не должен превышать 12 ч.

Возможно назначение по следующей схеме (этап подбора дозы). При дозе 900 мг: в первый день — 300 мг 1 раз в сутки, во второй — 300 мг 2 раза в сутки, в третий — 300 мг 3 раза в сутки; при дозе 1200 мг: 400 мг 1 раз в сутки, 400 мг 2 раза в сутки, 400 мг 3 раза в сутки в первый, второй и третий день соответственно.

Дети в возрасте 3-12 лет: эффективная доза — 25-35 мг/кг/сут в 3 равных приема. Титровать дозу до эффективной можно в течение 3 дней: 10 мг/кг/сут — в первый день, 20 мг/кг/сут — второй и 30 мг/кг/сут на третий. В длительном клиническом исследовании переносимость препарата в дозах до 40-50 мг/кг/сут была хорошей.

Возможно назначение по схеме: при массе тела 17-25 кг — 600 мг/сут соответственно при 26-36 кг — 900 мг/сут, при 37-50 кг — 1200 мг/сут, при 51-72 кг — 1800 мг/сут.

Невропатия у взрослых: начальная доза — 300 мг 3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают максимум до 3600 мг/сут.

Больным с нарушенной функцией почек: при КК больше 60 мл/мин — 400 мг 3 раза в сутки; при КК от 30 до 60 мл/мин — 300 мг 2 раза в сутки; при КК от 15 до 30 мл/мин — 300 мг 1 раза в сутки; при КК менее 15 мл/мин — по 300 мг через день.

Больным, находящимся на гемодиализе, которые ранее не получали препарат, рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Фармакологическое действие

Препарат по строению сходен с ГАМК, однако его механизм действия отличается от др. ЛС, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроевая кислота, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК), и в терапевтических концентрациях не связывается со следующими рецепторами (ГАМК подпиты а и b, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми и N-метил-D-аспартатными). In vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга крыс, включая неокортекс и гиппокамп, которые могут опосредовать противосудорожную активность препарата и его производных (строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены).

Побочные действия

Со стороны ССС: симптомы вазодилатации. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС — повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, редко — тошнота, рвота, боль в животе, повышение аппетита, крайне редко — сухость слизистой оболочки полости рта или глотке, запоры или диарея, панкреатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС — метеоризм, анорексия, гингивит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — миалгия, артралгия. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС — боль в спине.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, нистагм (дозозависимый), повышенная утомляемость, тремор, дизартрия, повышенная нервная возбудимость; редко — головная боль, амнезия, депрессия; крайне редко — нарушение мышления, спутанность сознания, тики, парестезии (дозозависимые), астения, недомогание, гиперкинезия; усиление, гипо- или арефлексия, тревожность, враждебность. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС — бессонница.

Со стороны дыхательной системы: редко — ринит, фарингит. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС — кашель, пневмония.

Со стороны мочеполовой системы: крайне редко — недержание мочи. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС — снижение потенции, инфекция мочевых путей.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия, амблиопия), звон в ушах.

Со стороны органов кроветворения: крайне редко — лейкопения.

Аллергические реакции: крайне редко — кожная сыпь, зуд, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: пурпура, увеличение массы тела, крайне редко — периферические отеки, изменение цвета эмали зубов, акне, отек лица, колебания гликемии в крови у больных сахарным диабетом. При назначении совместно с др. противоэпилептическими ЛС — повышенная ломкость костей.

Особые указания

В случае необходимости снижать дозу, отменять препарат или заменять его на альтернативное ЛС следует постепенно, в течение минимум 1 нед. Резкое прекращение терапии противоэпилептическими ЛС у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус.

Неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков.

Во время беременности применяется только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода (возможно замедление роста плода при превышении терапевтической дозы 3600 мг в пересчете на мг/кв.м).

Выводится с грудным молоком. Влияние его на новорожденных, вскармливаемых грудью, неизвестно, поэтому применять у кормящих женщин следует только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск.

Безопасность и эффективность назначения препарата детям в возрасте до 3 лет в качестве дополнительной терапии эпилепсии и у детей в возрасте до 12 лет в качестве монотерапии не установлены. Безопасность и эффективность лечения невропатии у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

В случае появления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, прибавки массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности следует прекратить лечение и проконсультироваться с врачом.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Возможно совместное применение Габапентина с др. противоэпилептическими препаратами (фенитоин, карбамазепин, вальпроевая кислота, фенобарбитал), с пероральными контрацептивами (содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол); ЛС, блокирующими канальцевую секрецию (снижают выведение препарата почками).

Антациды (содержащие Al3+ и Mg2+) снижают биодоступность препарата примерно на 20% (рекомендуется принимать через 2 ч после приема антацида).

Миелотоксичные ЛС — усиление гематотоксичности препарата (лейкопении).

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Габапентин

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.