Detilubvi.ru

Мама и Я
1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Гептрал производитель состав инструкция по применению

Гептрал

Состав

Состав таблеток: 400 мг адеметионина (МНН), МКЦ, диоксид кремния (в коллоидной форме), Na-карбоксиметилкрахмал (тип А), стеарат Mg.

Кишечнорастворимая оболочка: этилакрилата и метакриловой кислоты сополимер (1:1), 30%-ная эмульсия симетикона, тальк, макрогол 6000, полисорбат 80, Na гидроксид, вода.

Дозировка адеметионина в одном флаконе лиофилизата — 400 мг. В ампуле с растворителем содержатся: L-лизин, Na гидроксид, вода д/и.

Форма выпуска

  • Таблетки в к/р оболочке; упаковка №10 и №20. Таблетки Гептрала овальной формы, двояковыпуклые, белого цвета (возможен желтоватый оттенок).
  • Лиофилизат для приготовления р-ра для в/м и в/в введения; 400 мг фл. с растворителем в ампулах 5 мл, упаковка № 5. Лиофилизированная масса белого (желтовато-белого) цвета, посторонние включения отсутствуют. И растворитель, и восстановленный раствор имеют вид прозрачной бесцветной (слегка желтоватой) жидкости.

Фармакологическое действие

Холеретическое, детоксицирующее, гепато- и нейропротективное, холекинетическое, антиоксидантное, антидепрессивное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Вещество адеметионин обладает гепатопротекторной и антидепрессивной активностью, а также регенерирующими, детоксикационными, нейропротективными, антифиброзирующими, антиоксидантными свойствами.

Усиливает секрецию желчи и способствует ее выделению в кишечник.

Восполняет дефицит SAM и стимулирует его образование в печени.

SAM (S-аденозил-L-метионин) содержится во всех средах организма (в наибольшей концентрации — в мозге и печени) и играет важную роль в реакциях обмена веществ.

В реакциях трансметилирования SAM донирует метильную группу для синтеза нуклеиновых кислот, нейротрансмиттеров, фосфолипидов клеточных мембран, гормонов, белков и т.д.

В реакциях трансульфатирования, являясь предшественником глютатиона, таурина, цистеина, обеспечивает окислительно восстановительный механизм очищения и детоксикации организма на клеточном уровне.

Являясь предшественником HSKoA (кофермента А), включается в реакции цитратного цикла и способствует восполнению энергетического потенциала клетки.

Повышает плазменную концентрацию таурина и цистеина, а также содержание глутамина в печени; нормализуя обменные процессы в печени, снижает уровень метионина в сыворотке.

После декарбоксилирования как предшественник полиаминов — в частности, стимулятора пролиферации гепатоцитов и регенерации клеток путресцина, а также входящих в структуру рибосом спермина и спермидина, — принимает участие в реакциях аминопропилирования, что позволяет уменьшить риск фиброзирования.

Нормализует образование эндогенного фосфатидилхолина в клетках печени, что повышает поляризацию и текучесть мембран. Благодаря этому улучшается функция ассоциированных с мембранами клеток печени транспортных систем желчных кислот (ЖК) и облегчается пассаж желчи в желчевыводящую систему.

Эффективен при печеночно-канальцевом и протоковом холестазе. Осуществляя сульфатирование и конъюгирование ЖК в клетке печени, снижает тем самым их токсичность.

Конъюгация с таурином способствует повышению растворимости ЖК и их выведению из клеток печени.

Сульфатирование ЖК делает возможной их элиминацию почками, а также облегчает прохождение через клеточные мембраны гепатоцитов и выведение с желчью.

При этом сульфатированные ЖК дополнительно защищают мембраны гепатоцитов от токсического действия несульфатированных ЖК, которые при внутрипеченочном холестазе (ВПХ) присутствуют в гепатоцитах в высоких концентрациях).

При гепатите, циррозе и других сопровождающихся синдромом ВПХ диффузных заболеваниях печени, SAM снижает выраженность изменений показателей биохимического анализа крови (активности ЩФ, АЛТ, АСТ, концентрации прямого билирубина и пр.) и кожного зуда.

Гепатопротективный и холеретический эффекты после прекращения лечения Гептралом сохраняются до трех месяцев.

Доказана эффективность адеметионина при гепатопатиях, причиной которых является применение гепатотоксических ЛС.

Назначение Гептрала пациентам с опийной наркоманией, которая сопровождается поражением печени, улучшает функцию печени и процессов монооксигеназного окисления, а также вызывает регрессию клинических проявлений наркотической абстиненции.

Антидепрессивное действие развивается постепенно, с конца первой недели курса применения препарата. Эффект стабилизируется в течение 2 недель лечения.

Лекарство эффективно при рекуррентных депрессиях (невротической или эндогенной), которые резистентны к амитриптилину. Одним из свойств SAM является способность прерывать рецидивирующую депрессию.

Применение при остеоартрите позволяет уменьшить выраженность болевых ощущений, способствует повышению синтеза протеогликанов и частичному восстановлению хрящевой ткани.

Фармакокинетика

В Википедии указывается, что при пероральном приеме биодоступность SAM — 5%, при использовании инъекционной формы препарата — почти стопроцентная.

Сmax при однократном приеме 1 таблетки Гептрала — 700 мкг/л, ТСmax — от 2 до 6 часов.

В связанном с плазменными белками состоянии находится лишь незначительная часть принятой дозы адеметионина.

Проходит через ГЭБ, в высоких концентрациях обнаруживается в ликворе.

Биотрансформируется в печени, период полуэлиминации — 1,5 часа. Выводится почками.

Таблетки покрыты к/р оболочкой, благодаря чему активная субстанция препарата начинает высвобождаться только в двенадцатиперстной кишке.

Показания к применению Гептрала

Показанием к применению Гептрала является развивающийся при прецирротических и цирротических состояниях ВПХ.

Препарат назначают для лечения жирового гепатоза печени, ангиохолита, хронического гепатита, цирроза печени, хронического некалькулезного холецистита, ВПХ у беременных; при интоксикации печени различной формы и этиологии (включая токсические поражения, причиной которых являются прием лекарств, злоупотребление алкоголем, вирусная инфекция), а также при энцефалопатии, в том числе если заболевание ассоциируется с печеной недостаточностью, и депрессии.

Противопоказания

Применение адеметионина противопоказано при генетических нарушениях, которые:

  • влияют на цикл SAM;
  • вызывают гипергомоцистеинемию
  • вызывают гомоцистинурию.

Другими противопоказаниями являются детский возраст (Гептрал назначают только лицам старше 18 лет) и непереносимость таблеток/раствора.

С осторожностью лекарство должно применяться у пациентов с БАР (биполярными аффективными расстройствами), на ранних сроках беременности (первые 13 недель) и в период лактации.

Побочные действия

Чаще всего на фоне лечения препаратом возникали диарея, боль в животе и тошнота.

Иногда применение Гептрала (в/в, в/м или в таблетках) может стать причиной:

  • реакций гиперчувствительности, отека гортани;
  • кожных проявлений аллергии, зуда, сыпи, потливости, отека Квинке;
  • ИМП (инфекций мочевыводящих путей);
  • беспокойства, бессонницы, головной боли, спутанности сознания, парестезии, головокружения;
  • нарушения деятельности кровеносных сосудов и сердца, воспаления стенок поверхностных вен, приливов;
  • сухости во рту, вздутия живота, эзофагита, боли в животе, диспепсии, диареи, метеоризма, рвоты, печеночной колики, тошноты, кровотечения из разных отделов ЖКТ, функциональных расстройств пищеварительного тракта, цирроза печени;
  • мышечного спазма, суставной боли;
  • недомогания, лихорадки, гриппоподобного синдрома, озноба, астении, периферических отеков.

Инструкция по применению Гептрала

Как принимать таблетки?

Следуя рекомендациям в инструкции по применению, таблетки Гептрал нужно принимать внутрь между приемам пищи в первой половине дня, не разжевывая и не измельчая. Таблетку вынимают из упаковки непосредственно перед приемом.

Суточная доза — 2-4 таблетки 400 мг. Длительность лечения зависит от показаний.

Ампулы Гептрала, инструкция по применению

Гептрал в ампулах вводят внутривенно или внутримышечно. Внутривенные инъекции выполняют очень медленно.

Раствор готовят непосредственно перед тем, как сделать укол, используя для разведения лиофилизированной массы специально прилагаемый к ней растворитель.

После инъекции оставшееся лекарство должно быть утилизировано.

Инъекционная форма Гептрала несовместима с содержащими ионы кальция препаратами и щелочными растворами.

Суточная доза препарата при ВПХ — 1-2 ампулы (400-800 мг адеметионина в сутки). Лечение длится в течение 2 недель.

При депрессии препарат применяется в аналогичной дозировке. Уколы следует делать в течение 15-20 дней.

При необходимости поддерживающего лечения больного переводят на таблетированную форму адеметиониина. Таблетки принимают по 2-4 шт./сут. на протяжении 2-4 недель.

Передозировка

Случаи передозировки при введении препарата внутривенно, в мышцу и при приеме внутрь не отмечались.

Взаимодействие

Известных лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Имеются сообщения о серотониновой интоксикации у пациента, принимавшего Кломипрамин и Адеметионин.

Поскольку такое взаимодействие считается потенциально возможным, препараты адеметионина должны назначаться с большой осторожностью с трициклическими антидепрессантами, СИОЗС и содержащими триптофан травами.

Условия продажи

Условия хранения

И лиофилизат, и таблетки должны храниться при температуре 15-25°C.

Срок годности

Особые указания

Адеметионин оказывает тонизирующее действие, из-за чего препарат не рекомендуется принимать во второй половине дня и особенно перед сном.

Если лекарство применяется у больных с циррозом печени на фоне повышенного содержания в крови производных азота, необходимо систематически контролировать уровень остаточного азота.

Во время длительного лечения необходим контроль сывороточной концентрации креатинина и мочевины.

Адеметионин не должен применяться для лечения пациентов с БАР, что обусловлено возможностью перехода депрессии в гипоманию или манию.

Известно о случаях внезапного появления или нарастания беспокойства на фоне терапии адеметионином. Как правило, для нормализации состояния больного достаточно было снизить дозу препарата.

Уровень адеметионина может снижаться при дефиците витаминов В9 и В12, поэтому в период лечения следует держать под контролем уровень витаминов, в особенности у вегетарианцев, пациентов, вынужденных придерживаться определенной диеты, и беременных женщин, а также при патологиях печени, анемии и некоторых других состояниях, при которых повышается риск развития витаминной недостаточности.

При подтвержденной витаминной недостаточности рекомендуется дополнить лечение назначением фолиевой кислоты и витамина В12.

Адеметионин изменяет результаты иммунологического анализа гомоцистеина в крови, из-за чего показатели плазменной концентрации гомоцистеина могут быть ложно повышенными.

В связи с этим для принимающих адеметионин пациентов следует использовать неиммунологические методы исследования для определения концентрации гомоцистеина.

Водителям и лицам, работающим с механизмами, следует помнить что в период лечения препаратом Гептрал могут возникать головокружения. Заниматься деятельностью, которая требует скорости реакций и внимания следует только после того, как больной будет твердо уверен, что лечение не мешает этому.

Применение в ветеринарии

В ветеринарии для лечения прецирротических состояний и цирроза, как правило, применяется инъекционная форма препарата.

Для кошек доза в зависимости от показаний варьируется от 0,7 до 2,5 мл восстановленного раствора. Доза для собак подбирается в зависимости от веса животного, при этом превышение дозы не представляет угрозы.

«Гептрал»: инструкция по применению, показания, аналоги и отзывы

  • 3 Сентября, 2020
  • Прочие препараты
  • Ульяна Романова

Препарат «Гептрал», инструкция по применению которого подробно рассматривается в данной статье, является гепатопротектором, обладающим антидепрессивной активностью. О том, с какими болезнями данный медикамент помогает справиться, а также о том, при каких состояниях его принимать запрещено, мы расскажем далее.

Состав и форма выпуска

Прежде чем перейти к изучению инструкции по применению таблеток «Гептрал», отметим, что они собой представляют. Это овальные, гладкие, двояковыпуклые пилюли, покрытые светлой оболочкой.

Действующим веществом является адеметионина 1,4-бутандисульфонат. Есть и вспомогательные компоненты – магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, а также кремния диоксид коллоидный.

Фармакодинамика

В инструкции по применению «Гептрала» подробно изложено, как препарат действует.

Его основное вещество адеметионин – это гепатопротектор с антидепрессивной активностью. Он обладает нейропротективными, детоксикационными, антифиброзирующими, а также антиоксидантными и регенерирующими свойствами. Кроме того, действующее вещество «Гептрала» оказывает холекинетическое и холеретическое действия.

Медикамент помогает нормализовать уровень S-аденозил-L-метионина в организме. Данное вещество необходимо, ибо оно принимает непосредственное участие в метаболических процессах организма и биохимических реакциях.

Лекарство «Гептрал» помогает увеличить количество таурина и цистеина в плазме, а также глутамина в печени. Параллельно снижается уровень метионина в сыворотке. Активное вещество препарата участвует в аминопропилировании, что приводит к снижению риска возникновения фиброза.

Препарат «Гептрал» производит холеретический эффект, снижает токсичность желчных кислот, уменьшает выраженность кожного зуда, нормализует биохимические показатели.

При приеме препарата антидепрессивное воздействие становится заметным с конца первой недели курса. В течение последующих 7 дней душевное состояние пациента стабилизируется.

В ходе медицинских исследований удалось выяснить, что применение «Гептрала» при повышенной утомляемости также дает видимый результат. У принимающих лекарство улучшается настроение, появляются силы, возникает желание проявлять физическую активность.

Фармакокинетика

В инструкции по применению «Гептрала» указывается, что максимальная концентрация основного действующего вещества (адеметионина) всегда дозозависимая. Она составляет порядка 0.5-1 мл/л. Наблюдается данный показатель через 3-5 часов после принятия медикамента в количестве от 400 до 1000 мг.

Если выпить таблетку натощак, то биодоступность увеличивается. Но по истечении 24 часов концентрация адеметионина снижается до начального уровня.

Показания

В инструкции по применению «Гептрала» перечислены патологии, при которых врачи назначают данный медикамент. Главным показанием является внутрипеченочный холестаз, возникающий при цирротических и прецирротических состояниях. Препарат назначают при таких заболеваниях:

  • жировая дистрофия печени;
  • холангит;
  • токсические поражения печени – лекарственные, вирусные, алкогольные;
  • гепатит в хронической форме;
  • цирроз печени;
  • бескаменный холецистит хронического характера;
  • энцефалопатия.

В инструкции по применению таблеток «Гептрал» перечислены и другие ситуации, не связанные с внутрипеченочным холестазом. Препарат назначают при таких недугах и состояниях пациентов:

  • внутрипеченочный холестаз, которым часто страдают беременные женщины;
  • чрезмерная утомляемость, сопровождающая заболевания печени;
  • депрессия;
  • поступление желчи в 12-перстную кишку, уменьшение ее тока;
  • стеатоз;
  • некротические и воспалительные процессы в печеночной паренхиме;
  • болезни головного мозга;
  • воспаление желчного пузыря;
  • абстинентный синдром;
  • психические расстройства;
  • рассеянность.

Если человек страдает недугами, указанными в инструкции к «Гептралу», это не означает, что он может самостоятельно начать прием данного препарата. Самолечение может быть чревато последствиями. Прием «Гептрала» нужно начинать только после назначения курса терапии профессиональным врачом.

Противопоказания

Они также перечислены в инструкции. «Гептрал» запрещен к употреблению, если у человека имеются такие заболевания и состояния:

  1. Повышенная чувствительность к одному из компонентов, входящих в состав медикамента.
  2. Генетические нарушения, которые могут вызвать гипергомоцистеинемию или гомоцистинурию, а также повлиять на метиониновый цикл.
  3. Биполярное расстройство.

Также препарат «Гептрал» запрещен к употреблению пациентами младше 18 лет.

С осторожностью медикамент назначается беременным женщинам, а также тем, кто кормит ребенка грудью. Врач может прописать препарат для печени «Гептрал» только в том случае, если потенциальная польза для здоровья женщины будет выше вероятного риска для ребенка или плода.

Необходимо осторожно сочетать применение этого медикамента с лекарствами из группы СИОЗС. То же касается растительных препаратов, трициклических антидепрессантов и средств, в составе которых имеется триптофан.

Людям пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью «Гептрал» также назначается с осторожностью.

Дозировка

В инструкции по применению лекарства «Гептрал» в подробностях рассказывается о том, как необходимо его использовать.

Таблетки нужно проглатывать целиком, не разжевывая, не деля на части. Пить лекарство требуется между приемами пищи. Важно обращать внимание на внешний вид таблеток. Их цвет может варьироваться от белого до светло-желтого. Если оттенок другой, значит препарат испорчен из-за хранения в негерметичной ячейке.

Рекомендуемая доза для начальной терапии – от 10 до 25 мг/кг в сутки действующего вещества. «Гептрал» — сильный препарат, поэтому врач перед принятием решения об увеличении дозировки должен предусмотреть, как он будет воздействовать на организм пациента.

Также в инструкции можно увидеть рекомендации по приему препарата при некоторых состояниях:

  1. Депрессия: 500-800 мг/сутки. Общая суточная доза – не более 1600 мг.
  2. Повышенная утомляемость и внутрипеченочный холестаз: те же рекомендации, что и при депрессии.
  3. Поддерживающая терапия: 500 или 800-1600 мг/сутки (в зависимости от состояния пациента).
Читать еще:  Свечи Бетадин

Если врач видит необходимость, то он может начать лечение больного с инъекционного введения адеметионина, а потом перевести его на прием «Гептрала» в таблетках.

С особой осторожностью назначают это средство пожилым пациентам. Их лечение начинается с минимальных доз из-за высокой вероятности нарушения функций сердца, почек и печени.

Внутривенное и внутримышечное введение

Препарат «Гептрал» также может назначаться в/в или в/м.

Рекомендуемая дозировка варьируется от 400 до 800 мг. В обязательном порядке лиофилизат (порошок с действующим веществом) следует растворить инъекционным растворителем, имеющимся в комплекте к препарату. При внутривенном введении можно заменить его физраствором или 5 % раствором глюкозы. Нельзя растворять лиофилизат в составах, содержащих ионы кальция.

Инфузия длится от 60 до 120 минут. Точное время определяет врач. Как правило, лечение с использованием капельницы не может превышать 3 недели. Если за это время не удалось достичь необходимого результата, пациента переводят на таблетки, дабы продлить терапию.

Побочные действия

Если игнорировать рекомендации и показания, «Гептрал» может стать причиной возникновения побочных реакций, самыми распространенными из которых является диарея, тошнота и головная боль.

Также у пациентов могут наблюдаться:

  1. Нарушения иммунного характера – анафилактический шок, анафилактоидные и гиперчувствительные реакции, а также бронхоспазм, одышка, боли в спине и грудной клетке, гипо- и гипертензия, тахикардия, брадикардия.
  2. Головокружения, дисгевзия, парестезия.
  3. Паразитарные и инфекционные заболевания мочевыводящих путей.
  4. Бессонница, тревожность, спутанное сознание и ажитация.
  5. Флебит, гипотензия, приливы.
  6. Отек гортани и прочие нарушения дыхательной системы.
  7. Различные проблемы с ЖКТ: тошнота, диарея, боли в животе, сухость во рту, метеоризм, диспепсия, рвота, вздутие, эзофагит, даже внутренние кровотечения и расстройства.
  8. Усиленное потоотделение, кожный зуд, эритема, крапивница, сыпь, аллергические реакции, отеки ангионевротического характера.
  9. Мышечные спазмы и артралгия.
  10. Озноб, лихорадка, отеки, астения, некроз в месте укола.

Также не исключены и другие побочные реакции, которые не были выявлены в ходе клинических исследований.

Особые условия

В инструкции к таблеткам «Гептрал» имеются особые указания, с которыми рекомендуется ознакомиться каждому человеку, планирующему начать лечение данным препаратом. Вот их список:

  1. Из-за тонизирующего эффекта медикамента не рекомендуется пить его перед сном.
  2. Если пациент страдает циррозом печени, то ему придется согласиться на систематический контроль остаточного азота. При длительной терапии обязательно определять содержание в сыворотке крови креатинина и мочевины.
  3. Иногда депрессия у пациентов начинает переходить в манию или гипоманию.
  4. Лечение людей, имеющих психические проблемы, обязательно проводится в стационарных условиях под врачебным контролем. Это делается ради их же безопасности. Кроме того, данная мера позволяет грамотно производить оценку лечения симптомов депрессии.
  5. Нередко у пациентов после начала терапии начинают нарастать тревожность и беспокойство. В таких случаях врачи снижают дозировку или вовсе отменяют препарат.
  6. Важно контролировать количество витаминов в плазме крови, так как из-за дефицита фолиевой кислоты и цианокобаламина снижается концентрация адеметионина. Это актуально для пациентов группы риска (у кого диагностированы анемия, витаминная недостаточность, патологии печени и некоторые другие состояния, при которых медикамент принимается с осторожностью).
  7. Если во время терапии возникнет необходимость определить содержание в крови гомоцистеина, лучше сделать это неиммунологическими методами. Иначе есть риск получить ложные показатели.

Также не рекомендуется во время лечения «Гептралом» работать с различными механизмами и управлять автомобилем, потому что у некоторых людей применение этих таблеток сопровождаются сильными головокружениями.

Лекарственное взаимодействие

В целом «Гептрал» нормально сочетается с другими препаратами. Однако было замечено увеличение уровня серотонина у пациентов, принимавших данный медикамент с «Кломипрамином» – трициклическим антидепрессантом, являющимся близким по своему действию к «Имипрамину».

Из-за этого препарат врачи с осторожностью назначают пациентам, которые вынуждены принимать селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, лекарства с триптофаном в составе, а еще трициклические антидепрессанты и фитопрепараты.

Передозировка

Она маловероятна. Если будут замечены симптомы лекарственного отравления, необходимо сразу же начать симптоматическую терапию — принять любой сорбент, уложить пациента в постель и обеспечить ему покой. При неотложных состояниях следует вызвать «Скорую».

Отзывы

Многие люди, которым было назначено лечение препаратом «Гептрал», стремятся узнать о нем мнения других пациентов, уже принимавших данный медикамент. Если внимательно изучить отзывы, то можно сделать вывод, что лекарство действительно эффективно. Об этом пишут многие. Отмечаемые в отзывах достоинства «Гептрала»:

  1. Положительный эффект наблюдается уже к концу первой недели приема – основные неприятные симптомы исчезают, по утрам становится приятно и легко просыпаться.
  2. Очевидно положительное влияние лекарства на психику, заметить которое можно уже на второй неделе. Многие пациенты сообщают, что благодаря «Гептралу» они стали намного общительнее и веселее.
  3. Исчезают пигментные пятна, прыщи, аллергические реакции, экзема и дерматиты.
  4. Положительные результаты терапии подтверждают анализы. Например, уровень билирубина в крови «Гептрал» помогает нормализовать за две недели приема.
  5. Данный медикамент оказывает сразу несколько воздействий – антидепрессивное, гепатопротективное, детоксицирующее, а также антиоксидантное и нейропротективное. Об этом указывается во многих отзывах.

Единственный недостаток медикамента – его высокая цена. Стоимость упаковки начинается от 1700-2000 рублей. В различных регионах она может значительно отличаться. При этом длительность курса бывает такова, что приходится покупать несколько упаковок. Например, некоторым пациентам принимать препарат требуется в течение 3 месяцев. Это зависит от специфики заболевания и состояния здоровья человека. Некоторым категориям граждан трудно выделить средства на приобретение такого дорогого лекарства. Об этом также указывается в отзывах.

Аналоги

Когда по каким-либо причинам «Гептрал» использовать нельзя, врач может назначить препарат, обладающий подобными терапевтическими эффектами.

Один из них — «Гептор». Специалисты указывают, что оба медикамента воздействуют с одинаковой эффективностью. У «Гептора» такой же состав, как и у «Гептрала». Однако стоит он дешевле. Цена упаковки с 20 таблетками составляет около 1000 рублей.

Некоторые пациенты делают выбор в пользу медикамента под названием «Прогепар», имеющего натуральный состав.

Хорошо себя зарекомендовал «Самеликс». Это рецептурный препарат в виде таблеток обладает антидепрессивной активностью, эффективно стимулирует выработку адеметионина, помогая восполнить его дефицит.

Можно обратить внимание на «Фосфоглив». Это средство является аналогом «Гептрала» по воздействию и производимому эффекту, но не по составу. Его активные вещества – это глицирризиновая кислота и фосфолипиды. «Фосфоглив» также оказывает антиинфекционный эффект. Ведь пресловутая глицирризиновая кислота угнетает вирусные инфекции.

Одним из самых безопасных аналогов можно назвать «Эссенциале». Его активными веществами являются фосфолипиды, выделяемые из сои. При правильном приеме этого средства не возникает никаких побочных эффектов.

Также к аналогам рассматриваемого препарата можно отнести «Максар», «Адеметионин-Виал», «Берлитион-600», «Карсил», «Резалют Про», «Гепатосан» и «Ливолин Форте».

Гептрал

Международное непатентованное наименование:

Состав

Состав таблеток: 400 мг адеметионина (МНН), МКЦ, диоксид кремния (в коллоидной форме), Na-карбоксиметилкрахмал (тип А), стеарат Mg.

Кишечнорастворимая оболочка: этилакрилата и метакриловой кислоты сополимер (1:1), 30%-ная эмульсия симетикона, тальк, макрогол 6000, полисорбат 80, Na гидроксид, вода.

Дозировка адеметионина в одном флаконе лиофилизата — 400 мг. В ампуле с растворителем содержатся: L-лизин, Na гидроксид, вода д/и.

Форма выпуска

  • Таблетки в к/р оболочке; упаковка №10 и №20. Таблетки Гептрала овальной формы, двояковыпуклые, белого цвета (возможен желтоватый оттенок).
  • Лиофилизат для приготовления р-ра для в/м и в/в введения; 400 мг фл. с растворителем в ампулах 5 мл, упаковка № 5. Лиофилизированная масса белого (желтовато-белого) цвета, посторонние включения отсутствуют. И растворитель, и восстановленный раствор имеют вид прозрачной бесцветной (слегка желтоватой) жидкости.

Описание

Гепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами.

Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) — молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования — предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.

Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.

Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.
Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании. В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки). Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие. Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути.
Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.
Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени. Объединенный анализ данных, полученный у пациентов с наличием симптомов повышенной утомляемости до начала лечения, доказал эффект лечения адеметионином в отношении уменьшения симптомов повышенной утомляемости в сочетании с рядом других симптомов, таких как депрессия, иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.
Лечение адеметионином достоверно улучшало настроение у пациентов с алкогольной болезнью печени, у которых одновременно был достигнут положительный ответ со стороны симптомов повышенной утомляемости.
Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени с достигнутым ответом на лечение адеметионином со стороны симптомов повышенной утомляемости также наблюдалось достоверное ослабление таких симптомов, как иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.

Гептрал — инструкция по применению

Гептрал относится к группе лекарств, нормализующих работу печени. Препарат положительно влияет на структуру и состав желчи, а также способствует её оттоку. Лекарство значительно улучшает состояние и функционирование печени. Гептрал способен регенерировать клетки печени при наличии тяжёлых патологий, например, цирроза. Кроме этого, данное средство обладает успокоительным и антидепрессивным эффектом, а это немаловажно в процессе лечения.

Гептрал – инструкция по применению.

Гептрал — Состав и виды выпуска

Гептрал реализуется в формах: таблетки и лиофилизат, необходимый для изготовления раствора, вводимого в мышцу или вену.

Все разновидности препарата содержат активное вещество адеметионин, но в различных дозах.

В 1 таблетке Гептрала содержится:

  • 400 мг адемеотинина;
  • дополнителные ингредиенты: Е 572, ЦМК и КМК натрия;
  • растворимая оболочка: макрогол-6000, сополимер этилакрилата и метакриловой кислоты, эмульсия симетикона, тальк и гидроокись натрия.

Таблетки эллипсоидной формы и белого цвета, с растворимым покрытием. Упаковывают в блистеры по 10 штук. В коробке содержится до 2 блистеров и аннотация к лекарству.

В инъекционный раствор входит:

  • в 1 флаконе ‒ 400 или 500 мг адеметионина и 1,4-бутандисульфонат (760 или 949 мг);
  • в 1 ампуле растворителя ‒ гидроокись натрия, L-лизин и очищенная вода.
Читать еще:  Сильно потеют руки — почему и как с этим бороться

Лиофилизат обычно белого или жёлтого оттенка, без вкраплений. Растворитель ‒ почти прозрачная жидкость.

В одну упаковку помещают пять флаконов, а также прилагают ампулы с растворителем.

Фармакологические свойства Гептрала

Терапевтическое воздействие Гептрала объясняется уникальными свойствами основного ингредиента ‒ адеметионина. Средство проявляет все типичные качества гепатопротектора: останавливает процесс разрушения токсичными веществами, регенерирует, обладает нейропротекторным и антиоксидантным воздействием.

  1. Использование препарата усиливает детоксикацию кислот желчи.
  2. Достаточно успешен при наличии невротической депрессии.
  3. Улучшает транспортировку желчных кислот. После окончания приёма Гептрала гепатопротекторное воздействие продолжается ещё 12 недель.
  4. Лекарство имеет способность останавливать повторные депрессии.
  5. При остеоартритах лекарство снижает болевой синдром, ускоряет синтез простагландинов, а также частично регенерирует ткань хрящей.
  6. Длительный приём средства повышает уровень глутамина в печени. Средство также восстанавливает нормальный метаболизм в печени и значительно улучшает работу этого органа.

Действующее вещество средства, кроме восстановления адеметионина, активизирует его выработку.

Фармакокинетика

При приёме таблеток биодоступность SAM ‒ всего 5%, а при проведении инъекций ‒ почти 100%.

Максимальная концентрация достигается за 2‒6 часов.

С белками плазмы связывается незначительное количество адеметионина.

При повышенной концентрации часто наблюдается в ликворе.

Биотрансформация осуществляется в печени, а выводится с мочой.

Период полувыведения ‒ 1.5 часа.

Таблетки имеют растворимую оболочку, что способствует высвобождению активной субстанции лишь в двенадцатиперстной кишке.

Показания для применения Гептрала

Препарат назначают при наличии следующих патологий:

  • Симптомы тяжёлой депрессии.
  • Гепатит.
  • Холецистит.
  • Нарушенный отток желчи.
  • Различные поражения печени.
  • Жировое изменение печени.

При наличии этих заболеваний препарат назначается только врачом, самолечение категорически запрещено.

Режим дозирования

Перед использованием Гептрала необходимо внимательно прочитать инструкцию и строго придерживаться правил приёма, назначенной дозы, а также схемы лечения. Для каждой формы лекарства существуют определённые дозы и методы использования.

Таблетки Гептрал

Они не разжёвываются, а проглатываются целиком. Запиваются небольшим объёмом воды. Гептрал принимается между употреблением пищи, желательно утром, так как у лекарства эффект тонизирования.

Таблетки раньше времени не вытаскиваются из блистера, это отрицательно сказывается на эффективности средства. Таблетки вынимаются только перед приёмом. Обязательно следует их осмотреть, если присутствует странный оттенок, лекарство лучше не принимать.

В начале лечения Гептралом рекомендуется доза ‒ 10‒25 мг/кг.

Гептрал при внутрипечёночном холестазе ‒ от 800 до 1600 мг в сутки, то есть 2‒4 таблетки.

Гептрал при депрессии ‒ максимум 1600 мг.

После 18‒00 часов приём препарата нежелателен.

Продолжительность терапии определяет врач, учитывая скорость улучшения самочувствия. Как правило, курс терапии длится не более 4 недель. Если необходимо, то спустя 8 недель можно повторить лечение.

Инъекции Гептрал

Для введения лекарства предпочтительнее внутривенная инъекция. Укол в мышцу иногда сопровождается осложнениями.

Дозировка при болезнях печени ‒ 400‒800 мг ежедневно, продолжительность терапии ‒ 14 дней. Затем переходят на приём таблеток, которые принимают около месяца.

Наличие депрессии ‒ 400‒800 в сутки. Процедура проводится 20 дней, потом терапия таблетками около месяца.

Раствор готовят только перед введением, затем сразу осуществляют процедуру. Хранить нельзя даже несколько часов. Если раствор остался, то он обязательно утилизируется.

Гептрал категорически запрещено смешивать с иными растворами, которые содержат ионы кальция. Кстати, с физиологическим раствором лекарство совмещать можно.

Перед процедурой лиофилизат разводится растворителем. Ампулу надламывают, и закачивают растворитель в шприц. С ёмкости с лиофилизатом снимается алюминиевое покрытие, и через мягкую крышку флакона осуществляют введение растворителя. Поршень шприца нельзя нажимать резко, иначе частицы фиолизата осядут на стенках флакона. Для лучшего растворения ёмкость осторожно взбалтывают, не вытаскивая иглу шприца.

В правильно приготовленном растворе не может быть примесей. Когда заметны какие-то частицы или оттенок не бело-желтоватый, лекарство нельзя использовать, оно выбрасывается.

Приготовленный раствор закачивают в специальный шприц с длинной и достаточно толстой иглой. Главное, чтобы игла не была тонкой, иначе она будет соскальзывать с держателя и проникать глубоко в мягкие ткани. Это вызывает у пациента сильную боль.

Возможные побочные явления

Как и любое лекарственное средство, Гептрал может спровоцировать нежелательные реакции. Особенно часто отмечаются: диарея, тошнота, болезненность в области живота.

Исследований выявили и другие неприятные явления:

  • Реакция системы пищеварения: сильная рвота, сухость в полости рта, внезапный метеоризм, кишечное кровотечение и печёночная колика.
  • Нервная система: иногда спутанность сознания, кружится голова, парестезия.
  • Кожный покров: очень редко, но случается сыпь и гипергидроз.
  • Мочевыделительная система: инфекционные болезни.
  • Мышечная система: судороги и артралгия.
  • Аллергия: отёк гортани и анафилактические реакции.

Также могут наблюдаться гриппоподобные симптомы, астения и гипертермия.

Противопоказания к использованию Гептрала

К сожалению, имеются некоторые ограничения к приёму данного средства. Гептрал запрещено использовать, если:

  • Присутствует гиперчувствительность к составляющим компонентам средства.
  • Наличие наследственных болезней, вызывающих развитие гомоцистинурии и оказывающих влияние на метиониновый цикл.
  • Пациенты преклонного возраста.
  • В анамнезе имеется запись о наличии биполярных расстройств.
  • У больного диагностирована почечная недостаточность.

Лекарство Гептрал принимают очень осторожно в первый триместр беременности и во время грудного кормления.

Приём Гептрала беременными и кормящими мамами

У беременных повышается содержание эстрогенов, что провоцирует холестаз и гипертонус матки. Крайне важно своевременно начать лечение, несмотря на состояние беременности. В основном, врачи назначают щадящую терапию с приёмом таблеток. Гептрал в этот период эффективен и достаточно действенен.

Инъекции Гептрала значительно сильнее, но сопровождаются массой побочных реакций. Капельница нередко вызывает рвотный рефлекс и зуд. Такие формы средства рекомендуются только при острой необходимости, когда обостряется холестаз.

Практика доказала безвредность препарата, иначе его бы не назначали беременным. Гептрал оказывает положительное влияние на состояние пациентки. При грамотной терапии у будущей мамы устраняется раздражительность, нормализуется давление и сон, улучшается аппетит.

Единственным противопоказанием к использованию Гептрала беременными считается непереносимость любого компонента препарата. В других случаях, врач принимает решение, учитывая общее состояние беременной и её особенности организма.

Во время грудного кормления использование адеметионина разрешено, если его польза превышает возможный риск для развития ребёнка.

Дети и Гептрал

Исследования о влиянии препарата на здоровье детей не проводились. Поэтому до 18 лет данное лекарство не назначают, абсолютная безопасность не гарантируется.

Алкоголь и Гептрал

Совместимость этанола и Гептрала почти нулевая. Это можно объяснить тем, что данное лекарство включено в группу гетапротекторов и применяется для регенерации повреждённых клеток печени. Грамотный приём средства нормализует состояние людей с данной патологией, а спиртное нивелирует воздействие средства и отравляет печень.

Сочетание спиртных напитков и этого средства полностью исключается. Это объясняется определёнными аспектами:

  • При лечении печени придерживаются необходимой диеты.
  • Нет смысла принимать лекарство, если алкоголь нейтрализует воздействие препарата.
  • При наличии любых заболеваний печени алкоголь категорически запрещён.

Одновременный приём спиртного и Гептрала может вызвать негативные проявления:

  • Состояние печени значительно ухудшается.
  • Нарушается функционирование внутренних органов.
  • Появляются частые головокружения.
  • Возникают проблемы с давлением и сердцем.

Гептрал обладает антидепрессивным действием, а у спиртного ‒ практически обратный эффект. Нередко возникает угнетённое состояние. Кроме этого, Гептрал ускоряет выведение желчи, а употребление алкоголя может вызвать приступ, особенно, если в протоках присутствуют камни.

Этанол усиливает побочные реакции средства: появляется зуд, развивается почечная недостаточность, возникают внутренние кровотечения. Врачи категорически запрещают совмещение этого препарата и алкоголя, велик риск серьёзных последствий.

Предостережения

Назначая Гептрал, специалист даёт пациенту определённые рекомендации, соблюдение которых, позволит ускорить выздоровление.

  1. Лекарство не принимается перед сном, адеметионин обладает тонизирующим свойством.
  2. При продолжительном лечении требуется контролировать уровень мочевины, а также креатинина.
  3. Если у человека биполярное аффективное расстройство, то лекарство не назначается, иначе депрессия может переродиться в различные мании.
  4. При наличии цирроза печени из-за повышенной концентрации азота в крови, нужно постоянно контролировать его остаточный уровень.
  5. Когда наблюдается витаминная недостаточность, то лечение дополняется приёмом витамина В12.
  6. Иногда средство вызывает нарастание беспокойства. Чтобы устранить такое состояние, снижают дозировку.
  7. Адеметионин изменяет показатели анализа гомоцистеина, поэтому его концентрация может быть ложно увеличенной. Для предотвращения такого явления используют неиммуннологические способы исследования.
  8. Если имеется дефицит витаминов, концентрация адеметионина снижается. Особенно, это заметно у вегетарианцев, придерживающихся определённого питания. Это относится и к беременным женщинам, а также лицам с анемией и болезнями печени. У них повышается опасность возникновения витаминной недостаточности.

Гептрал снижает психомоторные реакции. Нередко появляется головокружение, поэтому лучше воздержаться от управления автотранспортом в период приёма лекарства. Нежелательно работать с механизмами, требующими концентрации.

Взаимодействие Гептрала с иными медикаментами неизвестно. Но иногда, наблюдались случаи проявления серотонинового синдрома при совмещении с кломипрамином. Также следует соблюдать осторожность при одновременном приёме с трицикликами, разными травами и лекарствами, содержащими триптофан.

Передозировка Гептрала

Серьёзные осложнения от высоких доз лекарства маловероятны. Но, если такое произошло, то промывается желудок и проводится симптоматическое лечение.

Условия хранения и срок использования Гептрала

Препарат отпускается только по предъявлению рецепта, выписанного врачом. Срок использования составляет только 3 года. Хранить Гептрал следует в сухом и тёмном месте. Естественно, нужно ограничить доступ детям. Температурный режим хранения Гептрала ‒ не больше 25 градусов.

Мнения о Гептрале, в основном, положительные. Лекарство считается одним из самых эффективных гепатопротекторов. Препарат оказывает успешное терапевтическое действие на печень, довольно быстро восстанавливает её функционирование и предотвращает развитие цирроза или фиброза. Гептрал эффективно поддерживает работу печени. Его нередко рекомендуют для профилактики патологий. Но следует учесть, что препарат мощный, поэтому при начальном поражении печени он не назначается.

Гептрал

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Условия отпуска
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

— жировая дистрофия печени;

— токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

— хронический бескаменный холецистит;

— энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.);

— внутрипеченочный холестаз у беременных.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 400 мг и 500 мг

Противопоказания

— генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл, и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В12);

— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

— возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей ограничен).

— беременность (I триместр) и период грудного вскармливания;

— одновременный прием с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (кломипрамин), безрецептурными препаратами и препаратами растительного происхождения, содержащими триптофан;

— пациенты пожилого возраста.

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Таблетки принимают внутрь целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня между приемами пищи, вынимая из блистера непосредственно перед приемом. В случае если таблетки имеют цвет, отличный от белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие негерметичности алюминиевой фольги), препарат использовать не рекомендуется. Рекомендуемая доза при начальной терапии составляет 10-25 мг/кг/сут.

Депрессия: обычная начальная доза составляет 500-800 мг/сутки, общая суточная доза не должна превышать 1600 мг.

Внутрипеченочный холестаз: начальная доза составляет от 800 мг/сут до 1600 мг/сут; при депрессии — от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.

Поддерживающая терапия: 500 или 800-1600 мг/сутки.

Длительность терапии определяется врачом.

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Внутривенно или внутримышечно, при внутривенном применении вводят очень медленно. Перед применением лиофилизат нужно растворять в специально прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Остаток препарата необходимо выбросить. В случае, если лиофилизат имеет цвет, отличный от почти белого до белого с желтоватым оттенком (вследствие трещины во флаконе или воздействия тепла), препарат использовать не рекомендуется.

При начальной терапии рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг/сут внутривенно или внутримышечно.

Депрессия: от 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 15-20 дней.

Внутрипеченочный холестаз: от 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1-2 флакона в сутки) в течение 2-х недель. Депрессия: от 400 мг/сутки до 800 мг/сутки (1 — 2 флакона в сутки) в течение 15 — 20 дней. При необходимости поддерживающей терапии рекомендуется продолжить прием препарата в виде таблеток в дозе 800-1600 мг/сутки на протяжении 2-4 недель.

Терапия может быть начата с внутривенного или внутримышечного введения с последующим применением в виде таблеток, или сразу с применения таблеток.

Пожилые пациенты: клинический опыт применения препарата не выявил каких-либо различий в его эффективности у пациентов пожилого возраста и пациентов более молодого возраста. Однако, учитывая высокую вероятность имеющихся нарушений функции печени, почек или сердца, другой сопутствующей патологии или одновременной терапии с другими лекарственными средствами, дозу препарата пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная применение препарата с нижнего предела диапазона доз.

Почечная недостаточность: имеются ограниченные клинические данные о применении препарата Гептрал у пациентов с почечной недостаточностью, в связи с этим рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у таких пациентов.

Печеночная недостаточность: параметры фармакокинетики адеметионина сходны у здоровых добровольцев и у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Дети: применение препарата у детей противопоказано (эффективность и безопасность не установлены).

Фармакологическое действие

Гепатопротекторное средство, оказывает холеретическое и холекинетическое, а также некоторое антидепрессивное действие. Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге.

Адеметионин повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке крови, нормализуя метаболические реакции в печени.

Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует выходу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует дезинтоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот, что повышает их растворимость и улучшает выведение из гепатоцитов. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

Читать еще:  Валокордин - инструкция, дозы, побочные эффекты, совместимость и аналоги

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений таких биохимических показателей, как уровень прямого билирубина, активность ЩФ, «печеночных» трансаминаз и др. Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность препарата при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксичными ЛС.

Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца 1 нед лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение при остеоартрозах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Побочные действия

Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в т.ч. анафилактоидные или анафилактические реакции.

Нарушения психики: тревога, бессонница, ажитация, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, дисгевзия.

Нарушения со стороны сосудов: ‘приливы’, артериальная гипотензия, флебит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: отек гортани.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе и желудочно-кишечная, диарея, тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, вздутие живота, эзофагит, желудочно-кишечное кровотечение.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, повышенное потоотделение, ангионевротический отек, кожно-аллергические реакции (в том числе сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема).

Нарушения со стороны скелетномышечной и соединительной ткани: артралгия, мышечные спазмы.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения, отек, лихорадка, озноб, реакции в месте введения, некроз кожи в месте введения.

Передозировка маловероятна. В случае передозировки рекомендуется наблюдение за пациентом и проведение симптоматической терапии.

Особые указания

Не рекомендуется прием перед сном. При лечении больных циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим контроль уровня азотемии.

Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Не рекомендуется применять адеметионин пациентам с биполярными расстройствами.

Поскольку дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты может снизить содержание адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например, у вегетарианцев), следует контролировать содержание витаминов в плазме крови. Если недостаточность обнаружена, рекомендован прием цианокобаламина и фолиевой кислоты до начала лечения адеметионином или одновременный прием с адеметионином.

При иммунологическом анализе применение адеметионина может способствовать ложному определению показателя высокого содержания гомоцистеина в крови.

Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения содержания гомоцистеина.

Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.

У пациентов с депрессией имеется повышенный риск суицида и других серьезных нежелательных явлений, поэтому во время лечения адеметионином такие пациенты должны находиться под постоянным наблюдением врача для оценки и лечения симптомов депрессии. Пациенты должны информировать врача в случае, если отмечающиеся у них симптомы депрессии не уменьшаются или усугубляются при терапии адеметионином.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях тревога исчезала после снижения дозы или отмены препарата.

Дозу препарата пожилым пациентам следует подбирать с осторожностью, начиная с нижнего предела диапазона доз.

Применение при беременности и лактации

В клинических исследованиях было показано, что применение адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов.

Применение препарата у беременных в I и II триместрах, а также в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Взаимодействие

Лиофилизат для приготовления раствора для в/м и в/в введения нельзя смешивать со щелочными растворами и растворами, содержащими ионы кальция.

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 15°С до 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять препарат по истечении срока годности.

Гептрал® (Heptral®) — инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Описание препарата Гептрал — инструкция по применению, показания и противопоказания, формы выпуска.

Действующее вещество

Фармакологические группы

Гепатопротекторное средство [Антидепрессанты]

Гепатопротекторное средство [Гепатопротекторы]

Состав

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой1 табл.
активное вещество:
адеметионина 1,4-бутандисульфонат760 мг
(соответствует 400 мг иона адеметионина)
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 4,4 мг; МКЦ — 93,6 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 17,6 мг; магния стеарат — 4,4 мг
оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) — 27,6 мг; макрогол 6000 — 8,07 мг; полисорбат 80 — 0,44 мг; симетикон (эмульсия 30%) — 0,13 мг; натрия гидроксид — 0,36 мг; тальк — 18,4 мг; вода — q.s.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антиоксидантное, антидепрессивное, гепатопротективное, нейропротективное, холеретическое, холекинетическое, детоксицирующее

Фармакодинамика

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге.

Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфатировании, трансаминировании.

В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др. В реакциях транссульфатирования адеметионина является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования как предшественник полиаминов — путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутрипеченочном (внутридольковом и междольковом) варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.

Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксическими препаратами. Назначение пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.

Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 нед лечения. Эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.

Назначение при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.

Фармакокинетика

Биодоступность при приеме внутрь — 5%. При однократном приеме внутрь 400 мг Сmaх — 0,7 мг/л; Тmах — 2–6 ч.

Связь с белками плазмы — незначительная, проникает через ГЭБ. Отмечается значительное увеличение концентрации препарата в спинномозговой жидкости.

Метаболизируется в печени. Т1/2 — 1,5 ч. Выводится почками.

Таблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.

Показания препарата Гептрал®

внутрипеченочный холестаз при прецирротических и цирротических состояниях, который может наблюдаться при следующих заболеваниях:

— жировая дистрофия печени;

— токсические поражения печени различной этиологии, включая алкогольные, вирусные, лекарственные (антибиотики, противоопухолевые, противотуберкулезные и противовирусные препараты, трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы);

— хронический бескаменный холецистит;

— энцефалопатия, в т.ч. ассоциированная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.);

внутрипеченочный холестаз у беременных;

Противопоказания

генетические нарушения, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (дефицит цистатионин бета-синтазы, нарушение метаболизма витамина В12);

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

возраст до 18 лет.

С осторожностью: биполярные расстройства (см. «Особые указания»); беременность (I триместр), период кормления грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение высоких доз адеметионина в III триместре беременности не вызывало никаких нежелательных эффектов. Применение препарата Гептрал ® у беременных в I триместре и в период грудного вскармливания возможно, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Побочные действия

Среди наиболее частых побочных реакций отмечены: тошнота, боль в животе и диарея. Ниже приведены обобщенные данные о побочных реакциях, которые отмечались на фоне применения адеметионина как в таблетках, так и в инъекционной лекарственной форме.

Со стороны иммунной системы: отек гортани, аллергические реакции.

Со стороны кожи: потливость, зуд, сыпь, отек Квинке, кожные реакции.

Инфекции и инвазии: инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, беспокойство, спутанность сознания, бессонница.

Со стороны CCC: приливы, флебит поверхностных вен, сердечно-сосудистые нарушения.

Со стороны системы пищеварения: вздутие живота, боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, эзофагит, метеоризм, желудочно-кишечные расстройства, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота, рвота, печеночная колика, цирроз печени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечные спазмы.

Другие: астения, озноб, гриппоподобный синдром, недомогание, периферические отеки, лихорадка.

Взаимодействие

Известных взаимодействий с другими ЛС не наблюдалось.

Есть сообщение о синдроме избытка серотонина у пациента, принимавшего адеметионин и кломипрамин. Считается, что такое взаимодействие возможно, и следует с осторожностью назначать адеметионин вместе с СИОЗС, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), а также травами и препаратами, содержащими триптофан..

Способ применения и дозы

Здесь представлена настоящая инструкция, как правильно принимают препарат Гептрал®, по рекомедации производителя.

Инструкция по применению препарата Гептрал® от производителя:

Внутрь. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, желательно в первой половине дня, между приемами пищи.

Таблетки препарата Гептрал ® следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом внутрь. Доза составляет от 800 до 1600 мг/сут.

Длительность терапии определяется врачом.

Передозировка

Клинических случаев передозировки не отмечалось.

Особые указания

Учитывая тонизирующий эффект препарата, не рекомендуется принимать его перед сном. При назначении препарата Гептрал ® пациентам с циррозом печени на фоне гиперазотемии необходим систематический контроль остаточного азота. Во время длительной терапии необходимо определять содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Не рекомендуется назначать адеметионин пациентам с биполярными расстройствами. Есть сообщения о переходе депрессии в гипоманию или манию у пациентов, принимавших адеметионин.

Также имеются сообщения о внезапном появлении или нарастании беспокойства у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев отмена терапии не требуется, в нескольких случаях беспокойство разрешилось после снижения дозы или отмены препарата.

Поскольку дефицит витамина В12 и фолиевой кислоты может снизить уровень адеметионина у пациентов группы риска (с анемией, заболеваниями печени, при беременности или вероятностью витаминной недостаточности, в связи с другими заболеваниями или диетой, например у вегетарианцев), следует контролировать уровень витаминов. Если недостаточность обнаружена, рекомендован одновременный прием адеметионина с витамином В12 и фолиевой кислотой. Адеметионин оказывает влияние на результат иммунологического анализа гомоцистеина, что может быть причиной ложно высокого уровня гомоцистеина в плазме. Для пациентов, принимающих адеметионин, рекомендовано использовать неиммунологические методы анализа для определения уровня гомоцистеина.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. У некоторых пациентов при приеме препарата Гептрал ® может возникнуть головокружение. Не рекомендуется водить автомобиль и работать с механизмами во время приема препарата до тех пор, пока больные не будут уверены, что терапия не влияет на способность заниматься подобного вида деятельностью.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг. По 10 табл. в блистерах из ПА/ПВХ/AL и алюминиевой фольги. 1 или 2 блистера помещены в картонную пачку.

Производитель

Виа Понтина Км.52, Камповерде ди Априлиа Латина, 04010, Италия.

Via Pontina Km.52, Campoverde di Aprilia Latina, 04010, Italy.

Хоспира С.п.А., Виа Фоссе Ардеатине, 2-20060 Лискате (МИ), Италия.

Hospira S.p.A., Via Fosse Ardeatine, 2-20060 Liscate (MI), Italy.

Владелец регистрационного удостоверения

Виа Понтина Км.52, Камповерде ди Априлиа Латина, 04010, Италия.

Via Pontina Km.52, Campoverde di Aprilia Latina, 04010, Italy.

Представительство компании ООО «Эбботт Лэбораториз» в России

141400, Московская обл., г. Химки, ул. Ленинградская, влад. 39, стр. 5, Химки Бизнес Парк.

Тел. (495) 258-42-70; факс: (495) 258-42-71.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Гептрал®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Гептрал®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Цена на препарат Гептрал® в России

Минимальная цена: 1384 руб.

Максимальная цена: 1823 руб.

Стоит отметить, что средняя цена на препарат Гептрал® в России составляет — 1598 руб.

Цены действительны на: 03.07.2018 19:05:19

Посмотреть актуальные цены на Гептрал® можно здесь

Аналоги препарата Гептрал® в России

Аналогами препарата Гептрал® могут служить лекарственные средства, в составе которых есть Адеметионин

  • Гептор
  • Адеметионин-Виал
  • Гептор Н
  • Гепаретта®
  • Адеметионина 1,4-бутандисульфонат
  • S-Аденозил-L-метионин 1,4-бутандисульфонат
  • S-Аденозилметионин
  • S-аденозил-L-метионин дисульфата п-толуолсульфонат
  • Гептразан
  • Самеликс®

Вы можете посмотреть доступные аналоги препарата Гептрал® здесь

Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector