Detilubvi.ru

Мама и Я
0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Метопролол – инструкция по применению аналоги отзывы

Метопролол (Metoprolol)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Метопролол

Таблетки1 таб.
метопролол100 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
30 шт. — банки (1) из полимерных материалов — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.

Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.

Фармакокинетика

После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, C max активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы низкое, около 5-10%. V d составляет 5.6 л/кг. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени (в основном, при участии изофермента CYP2D6) с образованием 3 основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-адреноблокирующим эффектом. T 1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, около 5% от принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата Метопролол

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10Показание
F45.3Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
G43Мигрень
I10Эссенциальная [первичная] гипертензия
I20Стенокардия [грудная жаба]
I21Острый инфаркт миокарда
I47.1Наджелудочковая тахикардия
I49.4Другая и неуточненная преждевременная деполяризация (экстрасистолы)

Режим дозирования

При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза — 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.

Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза — 400 мг, при в/в введении разовая доза — 15-20 мг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком); редко — снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/ или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, нарушение проводимости миокарда, кардиалгия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно); очень редко — усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости, гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость, часто — слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — парестезия, судороги, тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, импотенция/сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони; очень редко — амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; нечасто — бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности у предрасположенных пациентов), одышка; редко — ринит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запор или диарея; редко — сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — изменение вкуса.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны органа зрения: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны эндокринной системы: редко — гипергликемия (у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Аллергические реакции: нечасто — крапивница.

Общие реакции: редко — боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Лабораторные данные: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим бета-адреноблокаторам; AV-блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора); сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и средствами, действующими на β-адренорецепторы; клинически значимая синусовая брадикардия; СССУ; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения, в т.ч. при угрозе гангрены; артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); пациенты с острым инфарктом миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, длительность интервала PQ более 0.24 сек или систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); для лечения суправентрикулярной тахикардии при систолическом АД менее 110 мм рт.ст.; в/в введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема; одновременный прием ингибиторов МАО; тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.

AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; ХОБЛ и бронхиальная астма легкого течения; сахарный диабет; тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.

Выделяется с грудным молоком. Противопоказано применение в период грудного вскармливания.

Метопролол

Состав

В состав входит действующее вещество метопролола тартрат в размере 50 или 100 мг, вспомогательные вещества: диоксид кремния, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, карбоксиметилкрахмал натрия, а также дополнительные элементы, из которых состоит оболочка таблеток.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета-адреноблокатор.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарственное средство оказывает антиаритмическое, антиангинальное и гипотензивное воздействия. Препарат не обладает внутренней СМА, не оказывает мембраностабилизирующего воздействия.

Гипотензивный эффект обусловлен уменьшением синтеза ренина, монооксигеназы, угнетением активности системы «ренин-ангиотензин», центральной нервной системы. Лекарственное средство способно снижать кровяное давление при стрессе, физическом напряжении в покое.

Антиангинальный эффект обеспечивается уменьшением пульса, а также снижением потребности тканей миокарда в кислороде. Длительный прием медикамента повышает переносимость физических нагрузок, уменьшает выраженность приступов стенокардии и их частоту. В результате устранения аритмогенных факторов (артериальная гипертония, увеличенное содержание цАМФ, тахикардия, повышенная активность симпатического отдела нервной системы) достигается антиаритмический эффект.

При тиреотоксикозе, заболеваниях сердца функционального генеза, синусовой тахикардии, мерцании предсердий, суправентрикулярной форме тахикардии Метопролол позволяет восстановить работу синусного ритма, снизить показатель ЧСС. Лекарственный препарат предупреждает формирование мигрени.

Средние терапевтические дозировки метопролола в отличие от других бета-адреноблокаторов оказывают менее выраженное влияние на органы, в которых находятся бета2-адреноблокаторы (матка, бронхи, гладкомышечная ткань периферически расположенных артерий, скелетная мускулатура, поджелудочная железа), на углеводный обмен.

Многолетний прием медикамента ведет к снижению уровня холестерина в крови.

Показания к применению Метопролола

Лекарство применяется при инфаркте миокарда, нестабильной форме стенокардии, стенокардии напряжения, при ИБС, при артериальной гипертонии, кризовом течении артериальной гипертензии.

Лекарственное средство применяется при нарушениях ритма: суправентрикулярная аритмия, желудочковая форма аритмии, синусовая тахикардия, предсердная тахикардия, трепетание предсердий, мерцательная аритмия, желудочковая экстрасистолия.

Препарат применяется при тиреотоксикозе (в комплексной терапии), при треморе (старческая, эссенциальная формы), при мигрени, абстинентном синдроме, акатизии при приеме нейролептиков, при тревожности.

Показания к применению Метопролол Ратиофарм аналогичные, от чего таблетки эффективно применяются.

Противопоказания

Метопролол не назначают при атривентрикулярной блокаде 2-3 степеней, кардиогенном шоке, непереносимости активного вещества, острой форме сердечной недостаточности, артериальной гипотензии, стенокардии Принцметала, грудном кормлении, в остром периоде инфаркта миокарда, одновременном приеме ингибитором МАО, при внутривенном вливании верапамила.

При метаболическом ацидозе, миастении, сахарном диабете, печеночной недостаточности, феохромоцитоме, ХПН, ХОБЛ (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), при бронхиальной астме, облитерирующем заболевании периферически расположенных сосудов, при беременности, тиреотоксикозе, при псориазе, депрессии, в педиатрической практике, лицам пожилого возраста лекарство назначают с осторожностью.

Побочные действия

Нервная система: замедление скорости двигательных, психических реакций, слабость, головные боли, повышенная утомляемость, парестезии в конечностях, судороги, тремор, сонливость, нарушения внимания, беспокойство, бессонница, миастения, галлюцинации, нарушения памяти, спутанность сознания, «кошмарные» сновидения, астения.

Органы чувств: болезненность глаз, снижение зрения, конъюнктивит, сухость в глазах, снижение выработки слезной жидкости.

Сердечно-сосудистая система: ортостатическая гипотензия, потеря сознания, головокружения, падение кровяного давления, синусовая брадикардия, отечность, снижение сократимости миокарда, кардиалгия, нарушения проводимости миокарда, проявление ангиоспазма, ХСН, редко отмечается усугубление нарушенной атриовентрикулярной проводимости.

Пищеварительный тракт: изменения вкуса, нарушения в работе печени (холестаз, потемнение мочи, пожелтение кожных покровов и склер).

Кожные покровы: фотодерматоз, псориазоподобные кожные реакции, обострение псориаза, высыпания на коже, экзантема, обратимая форма алопеции, усиленное потоотделение.

Дыхательная система: бронхоспазм, заложенность носа, одышка.

Эндокринная система: гипогликемия (при инсулинопотребном сахарном диабете), гипергликемия (у лиц с инсулинонезависимым сахарным диабетом), гипотиреоидное состояние. Возможно развитие сыпи, зуда, аллергии, тромбоцитопении, гипербилирубинемии, агранулоцитоза.

Влияние препарата Метопролол на плод: гипогликемия, внутриутробная задержка роста, брадикардия.

Лекарственное средство может вызывать снижение потенции, либидо, увеличение массы тела, боли в суставах. Резкое прекращение приема препарата вызывает развитие «синдрома отмены».

Таблетки Метопролол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь. Таблетки нельзя делить пополам, разжевывать, разламывать. Средняя дозировка при артериальной гипертонии составляет 100-150 мг на 1-2 приема в день.

Стенокардия: 2-3 раза в день 50мг.

Тиреотоксикоз, гиперкинетический кардиальный синдром, тахиаритмия: 1-2 раза в сутки по 50 мг.

Для вторичной профилактики инфаркта миокарда показан прием 200 мг метопролола.

Для профилактики мигрени назначают 100-200 мг в день на 2-4 приема.

При пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии с целью купирования приступа вводят парентерально в условиях стационарного наблюдения.

При остром инфаркте миокарда Метопролол вводят сразу после госпитализации пациента, обязательно слежение за уровнем кровяного давления, пульса, ЭКГ, атривентрикулярной проводимости.

Лицам пожилого возраста терапию начинают с 50 мг в день. При патологии печеночной системы коррекция дозирования не осуществляется (предпочтительно назначение лекарственных средств, которые не метаболизируются в печеночной системе).

Инструкции по применению Метопролол Ратиофарм и Метопролол Акри являются аналогичными.

С использованием вещества метопролола сукцинат можно ознакомиться в инструкциях к препаратам Эгилок С и Беталок ЗОК, где оно является действующим.

Передозировка

Проявляется головокружениями, падением кровяного давления, выраженной синусовой брадикардией тяжелого течения, аритмиями, обморочным состоянием, желудочковой экстрасистолией, кардиогенным шоком, сердечной недостаточностью, остановкой сердца, бронхоспазмом, тошнотой, рвотой, комой, потерей сознания.

Первые симптомы отмечаются через 20 минут после приема повышенных доз лекарственного средства.

Требуется назначение энтеросорбентов, своевременное промывание желудка. При выраженном падении кровяного давления пациенту придают положение Тренделенбурга, вводят норэпинефрин, добутамин, допамин. Позднее назначают глюкагон, устанавливают по потребности интракардиальный электростимулятор трансвенозным способом.

При формировании судорожного синдрома медленно внутривенно вводят диазепам. При развитии бронхоспазма внутривенно вводят бета-2-адреностимуляторы.

Гемодиализ не доказал свою эффективность.

Взаимодействие

Экстракты аллергенов, применяемых для кожных проб, сами аллергены значительно повышают вероятность развития анафилаксии, тяжелых системных аллергических реакций у пациентов, которые применяют Метопролол.

Риск развития анафилактических реакций возрастает при внутривенном введении рентгеноконтрастных лекарственных препаратов на основе йода. Медикаменты для общей ингаляционной анестезии, фенитоин при внутривенном введении повышают вероятность падения кровяного давления, увеличивают выраженность кардиодепрессивного действия.

Метопролол может маскировать симптомы гипогликемии (повышенное кровяное давление, тахикардия), изменять эффективность пероральных форм гипогликемических средств, инсулина.

Лекарственный препарат снижает клиренс ксантинов, лидокаина, повышая их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с повышенным клиренсом теофиллина при сопутствующем курении.

Эстрогены, глюкокортикостероиды, НПВС ослабляют гипотензивный эффект препарата.

Метилдопа, резерпин, БМКК, сердечные гликозиды, антиаритмические средства, амиодарон, дилтиазем, Верапамил, гуанфацин усугубляют течение брадикардии, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокады.

При приеме нифедипина отмечается значительное падение кровяного давления. Гидралазин, симпатолитики, клонидин, диуретики, другие гипотензивные средства могут спровоцировать резкое и чрезмерное падение кровяного давления.

Метопролол удлиняет период антикоагулянтного воздействия кумаринов, увеличивает период действия недеполяризующих миорелаксантов. Антипсихотические препараты, тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, трициклические антидепрессанты, снотворные и седативные средства, этанол усиливают угнетающее воздействие метопролола на центральную нервную систему.

Недопустимо одновременное назначение ингибиторов МАО из-за риска резкого падения кровяного давления.

Нарушение периферического кровообращения отмечается при назначении негидрированных алкалоидов спорыньи.

Условия продажи

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более 15-25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более пяти лет.

Особые указания

Контроль за пациентами, которые применяют бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за кровяным давлением, пульсом, уровнем сахара. Важно научить больного вести учет показателя пульса, и в случае брадикардии ему необходимо обратиться за помощью лечащего врача.

Лицам пожилого возраста необходимо следить за работой почечной системы.

Читать еще:  Паренхиматозная желтуха: что это такое, как лечить

Метопролол может стать причиной нарушений периферического артериального кровообращения.

Отмена метопролола производится постепенно в течение как минимум 10 дней.

Прием более 200мг в день ведет к снижению кардиоселективности.

При приеме лекарственного средства возможна маскировка клинической картины тиреотоксикоза (тахикардия).

При планировании оперативного вмешательства необходимо известить анестезиолога о приеме лекарственного средства Метопролол, прием препарата при этом не прекращается.

При регистрации у лиц пожилого возраста артериальной гипотонии, нарастающей брадикардии, желудочковой формы аритмии, атриовентрикулярной блокады, тяжелой патологии печени, почек дозировку препарата уменьшают, его постепенно отменяют.

Лечение прекращают при развитии депрессии, появлении кожных высыпаний.

При приеме лекарственного средства в период вынашивания беременности, его отмену производят за 48-72 часа до предполагаемых родов.

Метопролол оказывает влияние на управление транспортными средствами, выполнение сложной работы.

Рецепт на латинском:

Rp: Metoprololi 0,05
D. t. d. № 100 in tab.
S. По 1 таб. 2-3 раза в день.

При беременности

Медикамент противопоказан при беременности.

Метопролол

Фармдействие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней СМА. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается. Гипотензивное действие обусловлено уменьшением МОК и синтеза ренина, угнетением активности РААС (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально — через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма. Предупреждает развитие мигрени. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). Растворимость в жирах умеренная. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность — 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Связь с белками плазмы — 10%. TCmax — 1.5-2 ч после приема обычных таблеток и 6-12 ч — после приема пролонгированных форм, 20 мин — после в/в введения. В ходе курсового лечения биодоступность возрастает. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Через 1 ч после в/в введения 20 мг Cmax — 200 нмоль/л. Дозозависимое повышение плазменной концентрации наблюдается в диапазоне доз 5-20 мг. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Проникает в материнское молоко (концентрация выше, чем в плазме). Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Свыше 95% в/в введенной дозы выделяется почками, 3-10% — в неизмененном виде. T1/2 — от 3.5 до 7 ч при приеме внутрь и 5-15 мин — при в/в введении. Системный клиренс при в/в введении — 1 л/мин. Не удаляется при гемодиализе. Значительное накопление метаболитов наблюдается у пациентов с КК 5 мл/мин, при этом бета-адреноблокирующая активность препарата не увеличивается. Биодоступность увеличивается при циррозе печени, при этом сокращается его общий клиренс (больные с наложенным портокавальным анастомозом имеют общий клиренс после в/в введения около 300 мл/мин, а AUC — в 6 раз выше, чем у здоровых людей). Метопролола сукцинат при приеме внутрь создает меньшую Cmax, но более длительно сохраняющуюся. Cmax составляет 1/4-1/2 от Cmax одинаковой дозы тартрата. Биодоступность в дозах от 50 до 400 мг (1 раз в сутки) составляет 77% от таковой после приема аналогичной дозы тартрата.

Показания

ИБС, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (острая фаза, а также вторичная профилактика).
Артериальная гипертензия, гипертонический криз. ХСН (компенсированная) в комбинации с диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами.
Нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии) — синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмии (в т.ч. наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная тахикардия, тахиаритмии, вызываемые наперстянкой, катехоламинами, желудочковая экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана), врожденный синдром удлиненного интервала Q-T.
Тиреотоксикоз (комплексная терапия), абстинентный синдром, мигрень (профилактика), тремор (эссенциальный, старческий), состояние тревоги (вспомогательное лечение), акатизия на фоне нейролептиков.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/ мин), острая СН или декомпенсированная ХСН, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда (P-Q более 0.24 с или систолическом АД менее 100 мм рт.ст.); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила.
С осторожностью. Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), печеночная недостаточность, ХПН, миастения, феохромоцитома, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), беременность, детский возраст (эффективность и безопасность не определены), пожилой возраст.

Дозирование

Внутрь, во время или сразу после приема пищи, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия — глотать целиком,, не разжевывать, не раздавливать и не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата).
При артериальной гипертензии средняя доза — 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости — 200 мг/сут. При стенокардии — 50 мг 2-3 раза в сутки.
При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) — 50 мг 1-2 раза в сутки.
При тахиаритмии — 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости — 200 мг/ сут.
Вторичная профилактика инфаркта миокарда — 200 мг/сут. Профилактика мигрени — 100-200 мг/сут в 2-4 приема. Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения. В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при по стоянном конт роле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) следует ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин — внутрь, 25-50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), в течение 3 мес — 3 лет.
Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут. Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать др. бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения. Со стороны органов чувств: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны ССС: синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Редко — снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия. Очень редко — усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запоры или диарея, в отдельных случаях — нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.
Со стороны кожных покровов: высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.
Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь. Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия.
Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Прочие: боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Передозировка. Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, СН, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин — 2 ч после приема препарата.
Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и СН — в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреностимуляторы — до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-адренорецепторов. При судорогах — медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих метопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций. Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД. Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Метопролол

Инструкция по применению

Международное наименование

Групповая принадлежность

Описание действующего вещества (МНН)

Лекарственная форма

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней СМА. Обладает гипотензивным, антиангиальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивное действие обусловлено уменьшением МОК и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально – через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Читать еще:  Элеутерококк лат Eleutherococcus – показания к применению

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно.

Показания

ИБС, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (острая фаза, а также вторичная профилактика).

Артериальная гипертензия, гипертонический криз.

ХСН (компенсированная) в комбинации с диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами.

Нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии) – синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмии (в т.ч. наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная тахикардия, тахиаритмии, вызываемые наперстянкой, катехоламинами, желудочковая экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана), врожденный синдром удлиненного интервала Q-T.

Тиреотоксикоз (комплексная терапия), абстинентный синдром, мигрень (профилактика), тремор (эссенциальный, старческий), состояние тревоги (вспомогательное лечение), акатизия на фоне нейролептиков.

Противопоказания

Побочные действия

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения.

Со стороны органов чувств: редко – снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны ССС: синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Редко – снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия. Очень редко – усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запоры или диарея, в отдельных случаях – нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны кожных покровов: высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности «печеночных» ферментов, гипербилирубинемия.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения – синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Применение и дозировка

Внутрь, с едой или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия – глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать.

При артериальной гипертензии средняя доза – 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости – 200 мг/сут.

При стенокардии – 50 мг 2-3 раза в сутки.

При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) – 50 мг 1-2 раза в сутки.

При тахиаритмии – 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости – 200-300 мг/сут.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда – 200 мг/сут.

Профилактика мигрени – 100-200 мг/сут в 2-4 приема.

Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения.

В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) следует ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин – внутрь, 25-50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), в течение 3 мес-3 лет.

Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут.

Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать др. бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.

У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Пациентам с нарушениями сердечного ритма, у которых систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., следует вводить в/в только при соблюдении особых мер предосторожности (существует риск дальнейшего снижения АД). Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме – альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторами.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих метопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Инструкция по применению таблеток Метопролол — при каком давлении и как принимать?

При повышенном давлении врачи назначают препараты из группы бета-адреноблокаторов. Это эффективные средства, которые быстро понижают давление, вызывают минимум побочных реакций, положительно сказываются на работе сердечно-сосудистой системы. Медикамент от давления Метопролол относится к фармакологической группе селективных блокаторов. Он снижает степень сокращений сердца, уменьшает возбудимость сердца. Препарат назначает лечащий врач. Самолечение при повышенном давлении может быть опасным.

Информация о лекарстве

Форма выпуска

Препарат Метопролол выпускается в форме таблеток. Таблетки круглой формы покрыты пленкой. Цвет от белого до желтоватого. На одной из сторон есть гравировка.

Каждая таблетка упакована в индивидуальную ячейку блистера. в каждом блистере может быть 10 или 14 таблеток. В комплекте с препаратом идет инструкция по применению Метопролола.

Состав таблеток

Основное действующее вещество, входящее в состав таблеток – метопролола тартрат. В одной таблетке может содержаться 50 или 100 мг активного вещества.

Другие компоненты таблеток:

  • кремнезем;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • стеариновокислый магний.

В состав оболочки входят:

  • гидроксипропилметилцеллюлоза;
  • твин 80;
  • тальк.

Стоимость и условия продажи

Таблетки Метопролол продаются в аптеке по рецепту врача. Цена на Метопролол составляет порядка 20 рублей.

Режим хранения

Таблетки от давления Метопролол рекомендуется хранить в защищенном от детей темном месте с низкой влажностью. Температура хранения – от 15 до 25 градусов.

Срок годности препарата составляет 5 лет с даты производства. По истечении срока годности принимать таблетки нельзя. Их необходимо утилизировать в соответствии с санитарными нормами.

Как влияет на давление – повышает или понижает

Таблетки Метопролол относятся к селективным бета-адреноблокаторам. Метопролол снижает давление через блокировку бета-рецепторов.

Метопролол для снижения давления обладает следующими эффектами:

  • антигипертензивным;
  • антиангинальным;
  • антиаритмическим.

Медикамент быстро снижает давление через все три оказываемых эффекта. Давление понижается быстро и безопасно, практически не вызывая побочных реакций.

Антиангинальное действие препарата связано со снижением потребности миокарда в кислороде. Это влияет на частоту сердечных сокращений, которая снижается. Сердце начинает биться равномерно, оказывая положительное влияние на кровоток и показатели давления. Снижается вероятность приступов стенокардии. После приема таблетки давление понижается через 15 минут. Действия одной таблетки хватает на 6 часов. У препарата есть действующий аналог Метопролола Сукцинат с более выраженным гипотензивным эффектом. Действия одной таблетки Метопролола сукцинат хватает на сутки. Врачи рекомендуют принимать препарат в течение длительного времени, чтобы достичь стабилизацию состояния.

Антиаритмическое действие проявляется в снижении частоты сердечных сокращений, понижении показателей артериального давления, улучшении работы нервной системы. Препарат повышает концентрацию циклического аденозинмонофосфата.

Что вы на самом деле знаете о гипертонии?

Настоящий тест позволяет оценить уровень ваших знаний об артериальном давлении и гипертонии. Ответьте на 10 вопросов и предотвратите возможные ошибки при диагностике и лечении артериальной гипертензии.

Медикамент помогает от давления и снижает риск появления мигреней.

Принимать Метопролол при давлении можно в качестве моносредства или в комплексной терапии с другими лекарственными препаратами.

Фармакокинетика Метопролола

Препарат практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа после приема таблетки. Время полувыведения составляет 3,5 часа.

Биодоступность составляет 50% при первом употреблении таблетки, при повторном приеме биодоступность увеличивается до 70%. Если принимать таблетки во время еды, биодоступность увеличится на 20-40%. Биодоступность также повышается при циррозе печени. Связь с сывороткой крови составляет 10%.

Читать еще:  Викасол при месячных

Компоненты таблеток проникают через плацентарный барьер, было замечено небольшое количество метаболитов в грудном молоке.

Метаболические процессы протекают в печени. Около 5% выводится в чистом виде через почки, поэтому коррекция дозы при болезни почек не требуется. При нарушении функций печени метаболизм понижается, поэтому требуется уменьшение дозировки.

Для чего нужен Метопролол

Показания к приему Метопролола:

  • гипертензия;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • инфаркт;
  • аритмия;
  • гиперфункция щитовидной железы;
  • мигрени.

Кому прием противопоказан

Метопролол при высоком давлении нельзя назначать всем гипертоникам. У препарата есть абсолютные и относительные противопоказания.

Абсолютные противопоказания для применения Метопролола:

  • нарушение синусового ритма;
  • кардиогенный шок;
  • детский возраст до 18 лет;
  • период грудного вскармливания;
  • индивидуальная непереносимость компонентов;
  • атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
  • синоаурикулярная блокада;
  • дисфункция синусового узла;
  • вариантная стенокардия;
  • пониженное давление.

Условно допустимое применение

Кроме абсолютных противопоказаний, у препарата есть перечень условных ограничений, при которых следует принимать таблетки с особой осторожностью:

  • диабет;
  • псориаз;
  • бронхиальная астма;
  • недостаточность сердца.

Если при приеме препарата появились симптомы нарушения кровообращения, необходимо отказаться от таблеток. Дозировку следует понижать постепенно, так как резкое прекращение терапии может спровоцировать синдром отмены.

Если пациенту предстоит оперативное вмешательство, отменять таблетки не нужно, но пациент должен сообщить врачам о приеме Метопролола.

При приеме лекарства от давления Метопролол рекомендуется воздержаться от управления транспортом и выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания, так как компоненты влияют на психомоторные реакции, вызывают вестибулярные нарушения, слабость.

Беременность и кормление грудью

Кормление грудью относится к списку абсолютных противопоказаний. Беременным женщинам принимать препарат следует с осторожностью, поскольку компоненты таблеток проникают через плацентарный барьер и могут навредить ребенку. Врач может назначить беременной женщине лечение Метопрололом, если риск для ее жизни и здоровья превышает возможные негативные последствия для ребенка.

Препарат может вызвать задержку развития, брадикардию, гипертонию, гипогликемию. Если женщина принимала препарат в период вынашивания ребенка, она должна сообщить об этом врачу. Врачи берут ребенка сразу после рождения под наблюдение на несколько дней, чтобы проверить его состояние и наличие врождённых патологий.

Инструкция по применению и дозировки

Препарат от давления Метопролол предназначен для перорального внутреннего приема. врачи рекомендуют принимать таблетки во время еды или сразу после приема пищи, чтобы повысить биодоступность компонентов. Пить при давлении Метопролол необходимо целиком, не разжевывая и не ломая, запивая достаточным количеством питьевой воды.

Начальная дозировка при давлении составляет 50-100 мг, разделенные на два приема. Врачи рекомендуют пить таблетки утром и вечером. Если указанная дозировка не оказывает выраженный гипотензивный эффект, врач может принять решение о повышении дозы до 100-200 мг или добавить к терапии другие гипотензивные средства. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 200 мг.

При стенокардии, нарушении сердечного ритма, мигрени врач назначает 100-200 мг средства два раза в день.

Для профилактики повторного сердечного приступа врач назначает 200 мг Метопролола два раза в сутки.

При нарушении функций сердца и частоты сердечных сокращений необходимо принимать по 100 мг препарата да раза в день.

В преклонном возрасте, при почечной недостаточности, гемодиализе коррекция дозировки не требуется.

Недостаточность или нарушение функций печени требует пересмотр дозировки и ее уменьшение. Коррекцией дозы занимается врач после обследования пациента и выявления степени патологии.

Продолжительность терапии

Метопролол при повышенном давлении предназначен для длительного приема. Курс может длиться от 3 до 36 месяцев. Чем дольше пациент вынужден принимать таблетки, тем ниже врач устанавливает суточную дозировку.

При трехмесячном курсе врач назначает повторный курс после перерыва для закрепления гипотензивного эффекта.

Вероятные побочные эффекты

Прием таблеток Метопролол от давления может спровоцировать появление побочных реакций:

  • центральная нервная система: переутомляемость, вялость, боли в голове, кружение головы, нарушения сна, помутнение сознания, расстройство памяти, подавленность, беспричинная тревожность, кошмарные видения, замедление психомоторных реакций;
  • органы чувств: ухудшение зрения, звон в ушах, сухость и резь в глазах;
  • сердце и сосуды: учащенное биение сердца, понижение показателей кровяного давления, кружение головы, обморок, отеки, диспноэ, похолодание конечностей;
  • желудочно-кишечный тракт: сухость в ротовой полости, рвотные позывы, болезненность в эпигастрии, жидкий стул, затрудненная дефекация, нарушение функций печени, нарушение вкусового восприятия;
  • аллергические проявления: крапивная лихорадка, псориаз, зуд, высыпания, гипергидроз;
  • органы дыхания: дыхательная недостаточность, диспноэ, насморк;
  • эндокринная система: понижение концентрации глюкозы у инсулинщиков, увеличение содержания глюкозы, гипотиреоз;
  • другие реакции: боли в спинном отделе, суставные боли, эректильная дисфункция, увеличение веса.

У Метопролола сукцинат меньше побочных реакций, поэтому можно попросить врача выписать аналог вместо Метопролола при гипертонии.

Передозировка лекарственным средством

При превышении назначенной дозировки у пациента могут проявиться характерные симптомы передозировки:

  • кружение головы;
  • рвотные позывы;
  • резкое понижение показателей давления;
  • нарушение ритма сердца;
  • обморок;
  • коматозное состояние;
  • кардиалгический синдром.

При первых признаках передозировки необходимо оказать пациенту неотложную помощь: промыть желудок и дать адсорбент. Если состояние ухудшается, следует вызвать скорую помощь.

Фармакологическая совместимость

Препарат от давления Метопролол предназначен для монотерапии и применяется в комплексе с другими лекарственными средствами. Перед комбинированием Метопролола с другими препаратами необходимо убедиться в отсутствии лекарственной несовместимости.

Метопролол нельзя принимать одновременно с другими антигипертензивными препаратами и ингибиторами моноаминоксидазы, так как комплексная терапия может привести к резкому понижению давления до критических отметок. Перед приемом Метопролола после гипотензивных таблеток другого вида необходимо сделать двухнедельный перерыв. Препарат несовместим с Нифедипином.

При приеме Метопролола с Верапамилом возможна остановка сердца.

Нельзя принимать Метопролол с противодиабетическими средствами, которые теряют свою эффективность на фоне приема гипотензивных таблеток. При применении диабетиком инсулина таблетки Метопролола могут вызвать гипогликемическую кому, тахикардию, гипергидроз, увеличение артериальных значений.

Препарат нельзя совмещать с употреблением спиртных напитков. Этиловый спирт в комплексе с Метопрололом сильно угнетают нервную систему.

Перед терапией Метопрололом необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению. Нельзя принимать препарат при выявлении противопоказаний. Если прием таблеток спровоцировал появление сильных побочных реакций, необходимо обратиться к врачу для подбора другого медикаментозного средства от гипертонии.

Чем заменить Метопролол

К аналогам относятся препараты, в состав которых входит то же активное вещество. Аналоги Метопролола:

  • Беталок;
  • Вазокардин;
  • Корвитол;
  • Лопресор;
  • Метакор;
  • Метолол;
  • Эгилок.

Заменитель может быть назначен вместо Метопролола по решению лечащего врача, если таблетки вызывают у пациента побочные реакции или в процессе лечения были выявлены противопоказания.

Метопролол: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Кардиологический препарат с выраженным гипотензивным действием. Используется для лечения гипертонии, сердечной недостаточности и других подобных проблем. Назначается только для взрослых пациентов. Применение во время беременности запрещено. Рекомендуется длительный и регулярный прием Метопролола для достижения стабильного клинического результата.

Лекарственная форма

Гипотензивное средство Метопролол выпускается в форме белых, желтовато-белых и розовых двояковыпуклых круглых таблеток, покрытых пленочной оболочкой, с содержанием активного элемента 25, 50 и 100 мг.

Первичная упаковка (блистер) содержит 10 и 14 единиц медикамента. Средство фасуется в картонные коробки (вторичная упаковка) по 2, 3 или 4 блистера.

Описание и состав

Активным элементом медикамента Метопролол является метопролола тартрат. Вещество является селективным блокатором бета-адренорецепторов с ярко выраженным гипотензивным действием.

Вспомогательными компонентами в составе таблеток являются:

  • безводная двуокись кремния (коллоидная);
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • стеарат магния;
  • карбоксиметилкрахмал натрия.

Состав пленочной оболочки:

  • красители (для таблеток розового цвета);
  • тальк;
  • гипромеллоза;
  • двуокись титана;
  • полисорбат 80.

Фармакологическая группа

Лекарственный препарат Метопролол относится к фармакологической группе селективных блокаторов бета1-адренорецепторов. Не оказывает внутреннего симпатомиметического действия. Обладает ярко выраженным антиангинальным, противоаритмическим и гипотензивным эффектом. Метопролол тартрат значительно снижает стимуляцию сердечной деятельности, вызванную адреналином и другими катехоламинами гормональной природы. Под действием средства, уменьшается частота сокращений сердца, нагрузка на сердечную мышцу, автоматизм синусового узла, а также снижается уровень АД, ОПСС и потребность миокарда в кислороде.

Развитие гипотензивного эффекта происходит постепенно. Максимальное терапевтическое действие наблюдается спустя 2–3 недели непрерывного применения. У пациентов с повышенным риском получения повторного инфаркта миокарда значительно снижается вероятность рецидива. Во время приема средства наблюдается уменьшение частоты приступов стенокардии и улучшение их переносимости.

В отличие от неселективных блокаторов бета-адренорецепторов препарат Метопролол, употребляемый в средних терапевтических дозировках, не оказывает выраженного действия на гладкую мускулатуру периферических артерий и бронхов.

Биологическая доступность активного вещества составляет в среднем 35%. Концентрация метопролола тартрата в сыворотке крови достигает максимума спустя 1,5–2 часа после первоначального приема. В печени вещество подвергается метаболизму с образованием неактивных матаболитов. Длительность периода полувыведения может составлять от 3 до 5 часов. Препарат выводится почками.

Показания к применению

Средство Метопролол назначается для профилактики и терапии ряда нарушений функционирования сердечно-сосудистой системы.

для взрослых

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая форма сердечной недостаточности;
  • стенокардия;
  • нарушения сердечного ритма;
  • профилактика мигреней;
  • кардиальный синдром гиперкинетического типа;
  • профилактика рецидива инфаркта миокарда.

для детей

Применение Метопролола детьми до 18 лет строго запрещено.

для беременных и в период лактации

Во время беременности или периода грудного кормления употребление Метопролола в целях терапии или профилактики заболеваний сердечно-сосудистой системы возможно лишь тогда, когда польза для женщины гораздо выше возможных рисков для развития ребенка или плода. Основная опасность заключается в провоцировании метопрололом тартратом брадикардии, гипогликемии и артериальной гипотонии у плода/ребенка. Пациенткам во время лактации следует незамедлительно прекратить грудное кормление.

Противопоказания

  • атриовентрикулярные блокады 2 и 3 степени;
  • стадия декомпенсации сердечной недостаточности;
  • беременность и ГВ;
  • слабость синусового узла;
  • брадикардия;
  • детский возраст до 18 лет;
  • патологически высокая чувствительность к метопрололу тартрату;
  • артериальная гипотония;
  • СА-блокада;
  • вариантная (спонтанная) стенокардия.
  • бронхиальная астма;
  • сахарный диабет;
  • почечная и/или печеночная недостаточность в хронической форме;
  • депрессивные состояния;
  • пожилой возраст;
  • синдром Рейно;
  • тиреотоксикоз;
  • миастеническая утомляемость;
  • псориаз.

Применения и дозы

Таблетки Метопролол необходимо принимать после еды или непосредственно во время приема пищи, запивая достаточным количеством чистой воды.

для взрослых

При артериальной гипертонии среднесуточная дозировка может составлять от 50 мг до 100 мг препарата. Это количество средства необходимо разделить на два приема (желательно утром и вечером). Максимальная дозировка – 200 мг в сутки.

Для профилактики мигреней, а также терапии стенокардии и аритмии рекомендуется употреблять от 100 мг до 200 мг средства.

При профилактике рецидивов инфаркта миокарда необходимо принимать по 100 мг Метопролола два раза в сутки.

для детей

Детям до 18 лет прием препарата строго противопоказан по причине недостаточности сведений о безопасности применения.

для беременных и в период лактации

Для беременных пациенток необходим индивидуальный расчет дозировки для максимального снижения негативного влияния на развитие плода. В период лактации необходимо отказаться от грудного вскармливания. Коррекция схемы приема и дозировок не требуется.

Побочные действия

  • головная боль;
  • тошнота и рвота;
  • потеря сознания (редко);
  • боли в области живота;
  • ухудшение зрения и сухость в глазах;
  • чувство слабости и повышенная утомляемость;
  • бессонница;
  • аритмия;
  • нарушение вкусового восприятия;
  • сыпь и зуд кожных покровов;
  • обострение псориаза;
  • ухудшение работы печени;
  • снижение сократительной функции миокарда;
  • гипотония;
  • гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом;
  • лейкопения;
  • тромбоцитопения;
  • суставные боли;
  • снижение либидо;
  • гипотиреоз;
  • одышка и/или чувство заложенности в носовой полости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Прием НПВС провоцирует снижение гипотензивной эффективности медикамента. Противоаритмические средства в комплексе с Метопрололом повышают риск проявления брадикардии, гипотонии и нарушения сердечного ритма. Противопоказано одновременное использование дилтиазема и верапамил. Причиной является высокая вероятность остановки сердца. Гипотензивные препараты усиливают действие Метопролола. Одновременное терапевтическое использование противодиабетических медикаментов может стать причиной развития гипогликемии. При сочетании с алкоголем повышается взаимное угнетающее воздействие на ЦНС.

Особые указания

Во время курса лечения Метопрололом необходимо следить за ЧСС, уровнем артериального давления и глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом. Резкая отмена употребления средства может спровоцировать синдром отмены (резкое повышение АД и усиление стенокардических приступов). Терапию сердечной недостаточности необходимо начинать исключительно на стадии компенсации. Возможно повышение или отсутствие восприимчивости к адреналину (эпинефрину). Бета-адреноблокаторы могут уменьшать выработку слезной жидкости. Препарат может спровоцировать депрессию у пациентов с предрасположенностью. В этом случае прием средства необходимо прекратить. Из-за высокой вероятности развития нарушений психомоторных реакций, пациентам следует воздержаться от работы с опасными или высокоточными механизмами, управления транспортными средствами и занятий экстремальными видами спорта.

Передозировка

При лекарственной интоксикации метопрололом тартратом наблюдаются следующие симптомы:

  • аритмия;
  • резкое понижение артериального давления;
  • чувство тошноты и позывы к рвоте;
  • головокружение;
  • синусовая брадикардия в тяжелой форме;
  • бронхоспазм;
  • окраска кожи и слизистых в синий цвет (цианоз);
  • головная боль;
  • желудочковая экстрасистолия.

В случае крайней степени отравления возможны следующие состояния:

  • обморок;
  • атриовентрикулярная блокада (вплоть до остановки сердца);
  • кардиогенный шок;
  • кома;
  • кардиалгический синдром.

Мероприятия по терапии:

  • прием большого количества сорбентов;
  • промывание желудка;
  • симптоматическое лечение.

Аналоги

Вместо Метопролола можно применять следующие лекарства:

  1. Беталок ЗОК — швейцарский оригинальный препарат, содержащий метопролол который производится в таблетках с замедленным высвобождением активного вещества. Их нельзя несовершеннолетним пациентам. Когда польза для материи превышает риск для плода препарат можно прописывать беременным и кормящим.
  2. Гипотэф — комбинированное лекарственное средство, которое кроме метопролола содержит индапамид, винпоцетин, эналаприл. Выпускается оно в таблетках, которые применяются для лечения артериальной гипертонии у лиц старше 45 лет.
  3. Логимакс — комбинированный препарат, содержащий кроме метопролола фелодипин. Производится он в таблетках пролонгированного действия. Они обладают антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием. Препарат применяться при артериальной гипертензии у взрослых, кроме беременных и кормящих пациенток.
  4. Конкор содержит в качестве действующего компонента бисопролол. Выпускается препарат в таблетках, которые могут применяться у взрослых, страдающих высоким давлением, стабильной стенокардией, хронической сердечной недостаточностью. С осторожностью лекарство можно женщинам в положении. На время терапии следует перевести ребенка на смесь.

Условия хранения

Хранить Метопролол необходимо в темном и максимально удаленном от детей месте при температуре не менее 15 и не более 25 градусов.

Срок годности – 5 лет.

Цена препарата

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 177 рублей. Цены колеблются от 16 до 431 рублей.

Ссылка на основную публикацию
ВсеИнструменты
Adblock
detector